(57) Изобретение относится к соединению формулы (I)

или его фармацевтически приемлемым соли, сольвату или полиморфу, в том числе всем его таутомерам и стереоизомерам, где A представляет собой гетероарил, выбранный из 1H-бензимидазолила и имидазо[1,2-a]пиридина, и R
1, R
2, R
3, R
4 и R
5 являются такими, как определено в данном документе, в качестве ингибиторов глутаминилциклазы (QC, EC 2.3.2.5) и ее изофермента глутаминилпептидциклотрансферазоподобного белка (QPCTL). QC и QPCTL катализируют внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамина в пироглутаминовую кислоту (5-оксопролил, pGlu*) с высвобождением аммиака и внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамата в пироглутаминовую кислоту с высвобождением воды.