Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 015145

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

015145

(21) Номер евразийской заявки

200501134

(22) Дата подачи евразийской заявки

2004.01.13

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 31/675 (2006.01)
A61K 45/06 (2006.01)
A61P 31/18 (2006.01)
A61K 31/513 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2005.12.29 Бюллетень № 06  тит.лист  описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2011.06.30 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

60/440,308
60/440 246

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2003.01.14
2003.01.14

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2004/000832

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2004/064845 2004.08.05

(71) Сведения о заявителе(ях)

ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Дал Теренс К., Меннинг Марк М., Олияй Реза (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Попеленский Н.К. (RU)

(54) Название изобретения

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПЕРОРАЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА (ВАРИАНТЫ), ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ ВИЧ-ИНФЕКЦИЙ, ЛЕЧЕБНЫЙ НАБОР И ТАБЛЕТКА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СИМПТОМОВ ИЛИ ЭФФЕКТОВ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ

   Формула  [ENG]
(57) - формула изобретения, действующая на территории Договаривающихся государств, для которых ниже не указана особая редакция формулы:

1. Фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-он (эмтрицитабин).

2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически подходящих носителей или наполнителей.

3. Композиция по п.2, в которой фармацевтически подходящие носители или наполнители выбраны из предварительно желатинизированного крахмала, натрийкроскармеллозы, повидона, моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы или стеарата магния, а также их комбинаций.

4. Композиция по любому из пп.1-3, выполненная в форме, пригодной для перорального применения.

5. Композиция по п.4, в которой общее количество тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина составляет 1-1000 мг, а носитель составляет примерно 5-95 мас.% от общего веса композиции.

6. Композиция по п.4, выполненная в форме, пригодной для введения инфицированному человеку один раз в сутки.

7. Композиция по любому из пп.4-6, выполненная в форме таблетки.

8. Композиция по любому из пп.4-6, выполненная в форме капсулы.

9. Композиция по любому из пп.1-8, в которой тенофовир дизопроксил фумарат и эмтрицитабин присутствуют в соотношении 1,5:1.

10. Композиция по п.9, содержащая примерно 300 мг тенофовир дизопроксил фумарата и примерно 200 мг эмтрицитабина.

11. Композиция по п.7, содержащая 30 мас.% тенофовир дизопроксил фумарата, 20 мас.% эмтрицитабина, 5 мас.% предварительно желатинизированного крахмала, 6 мас.% натрийкроскармеллозы, 8 мас.% моногидрат лактозы, 30 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 1 мас.% стеарата магния.

12. Композиция по любому из пп.1-11, выполненная в форме единичной дозы.

13. Композиция по любому из пп.1-12, которая дополнительно содержит третий антивирусный агент.

14. Композиция по п.13, в которой третий антивирусный агент выбран из ингибитора протеазы ВИЧ (PI), нуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ (NRTI), ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ (NNRTI) и ингибитора интегразы ВИЧ.

15. Композиция по п.14, в которой третьим антивирусным агентом является PI.

16. Композиция по п.14, в которой третьим антивирусным агентом является NNRTI.

17. Композиция по п.14, в которой третьим антивирусным агентом является агент, выбранный из агентов против ВИЧ, представляющих собой атазанивир сульфат, лопинавир/ретиновир или эфавиренз.

18. Композиция по любому из пп.1-17, дополнительно содержащая фармацевтически подходящий глидант.

19. Композиция по п.18, в которой глидант выбран из группы веществ, включающей двуокись кремния, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, стеараты металлов, алюмосиликат натрия, бензоат натрия, карбонат кальция, силикат кальция, маисовый крахмал, карбонат магния, тальк, не содержащий асбест, крахмал, крахмал 1500, лаурилсульфат магния, окись магния и их комбинации.

20. Композиция по п.19, в которой стеараты металлов выбраны из стеарата кальция, стеарата магния, стеарата цинка и их комбинаций.

21. Пероральная фармацевтическая дозированная форма, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая тенофовир дизопроксил фумарат, эмтрицитабин и атазанивир сульфат.

22. Пероральная фармацевтическая дозированная форма, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая тенофовир дизопроксил фумарат, эмтрицитабин и лопинавир/ретиновир.

23. Пероральная фармацевтическая дозированная форма, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая тенофовир дизопроксил фумарат, эмтрицитабин и эфавиренз.

24. Таблетка, содержащая 300 мг тенофовир дизопроксил фумарата, 200 мг эмтрицитабина и носители и/или наполнители, достаточные для того, чтобы кислотная деградация тенофовир дизопроксил фумарата или эмтрицитабина составляла менее 5% после шести месяцев хранения с поглотителем влаги при 40°С/75% относительной влажности.

25. Лечебный набор, включающий (а) фармацевтическую композицию, содержащую фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метил-этоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1H)-пиримидин-2-она (эмтрицитабина), и (b) информационный вкладыш, содержащий указания по применению композиции тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина для лечения пациента, нуждающегося в антивирусной терапии, представляющей собой анти-ВИЧ-терапию.

26. Лечебный набор по п.25, в котором фармацевтическая композиция представляет собой таблетку, таблетку в виде капсулы или капсулу, содержащую 300 мг тенофовир дизопроксил фумарата и 200 мг эмтрицитабина.

27. Применение фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) в комбинации с (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-оном (эмтрицитабин) для производства объединенной в один препарат композиции для лечения или предотвращения симптомов или эффектов ВИЧ-инфекции.

28. Применение по п.27, при котором композиция находится в форме таблетки.

29. Применение по п.27, при котором композиция содержит 300 мг тенофовир дизопроксил фумарата и 200 мг эмтрицитабина.

30. Применение по любому из пп.27-29, при котором общее количество тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина в композиции составляет 1-1000 мг, а носитель, дополнительно включенный в композицию, составляет примерно 5-95 мас.% от общего веса композиции.

31. Применение по п.30, при котором соотношение общего веса тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина в композиции к весу ингредиентов, отличных от тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина, составляет 1:1.

32. Применение по п.31, при котором композиция выполнена в форме таблетки и содержит 30 мас.% тенофовир дизопроксил фумарата, 20 мас.% эмтрицитабина, 5 мас.% предварительно желатинизированного крахмала, 6 мас.% натрийкроскармеллозы, 8 мас.% моногидрат лактозы, 30 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 1 мас.% стеарата магния.

33. Применение по любому из пп.27-32, при котором композиция дополнительно содержит третий активный ингредиент, выбранный из ингибитора протеазы ВИЧ (PI), нуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ (NRTI), ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ (NNRTI) и ингибитора интегразы ВИЧ.

34. Применение по п.33, при котором третий активный ингредиент выбран из агентов против ВИЧ, представляющих собой атазанивир сульфат, лопинавир/ретиновир или эфавиренз.

35. Применение по любому из пп.27-34, при котором композиция дополнительно содержит фармацевтически подходящий глидант.

36. Применение по п.35, при котором глидант выбран из группы, включающей двуокись кремния, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, стеараты металлов, алюмосиликат натрия, бензоат натрия, карбонат кальция, силикат кальция, маисовый крахмал, карбонат магния, тальк, не содержащий асбест, крахмал, крахмал 1500, лаурилсульфат магния, окись магния и их комбинации.

37. Применение по п.36, при котором стеараты металлов выбраны из стеарата кальция, стеарата магния, стеарата цинка и их комбинаций.


(57) - редакция формулы изобретения, действующая на территории RU

1. Фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-он (эмтрицитабин).

2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически подходящих носителей или наполнителей.

3. Композиция по п.2, в которой фармацевтически подходящие носители или наполнители выбраны из предварительно желатинизированного крахмала, натрийкроскармеллозы, повидона, моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы или стеарата магния, а также их комбинаций.

4. Композиция по любому из пп.1-3, выполненная в форме, пригодной для перорального применения.

5. Композиция по п.4, в которой общее количество тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина составляет 1-1000 мг, а носитель составляет примерно 5-95 мас.% от общего веса композиции.

6. Композиция по п.4, выполненная в форме, пригодной для введения инфицированному человеку один раз в сутки.

7. Композиция по любому из пп.4-6, выполненная в форме таблетки.

8. Композиция по любому из пп.4-6, выполненная в форме капсулы.

9. Композиция по любому из пп.1-8, в которой тенофовир дизопроксил фумарат и эмтрицитабин присутствуют в соотношении 1,5:1.

10. Композиция по п.9, содержащая примерно 300 мг тенофовир дизопроксил фумарата и примерно 200 мг эмтрицитабина.

11. Композиция по п.7, содержащая 30 мас.% тенофовир дизопроксил фумарата, 20 мас.% эмтрицитабина, 5 мас.% предварительно желатинизированного крахмала, 6 мас.% натрийкроскармеллозы, 8 мас.% моногидрат лактозы, 30 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 1 мас.% стеарата магния.

12. Композиция по любому из пп.1-11, выполненная в форме единичной дозы.

13. Композиция по любому из пп.1-12, дополнительно содержащая фармацевтически подходящий глидант.

14. Композиция по п.13, в которой глидант выбран из группы веществ, включающей двуокись кремния, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, стеараты металлов, алюмосиликат натрия, бензоат натрия, карбонат кальция, силикат кальция, маисовый крахмал, карбонат магния, тальк, не содержащий асбест, крахмал, крахмал 1500, лаурилсульфат магния, окись магния и их комбинации.

15. Композиция по п.14, в которой стеараты металлов выбраны из стеарата кальция, стеарата магния, стеарата цинка и их комбинаций.

16. Применение фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) в комбинации с (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-оном (эмтрицитабин) для производства объединенной в один препарат композиции для лечения ВИЧ-инфекции.

17. Применение по п.16, при котором композиция находится в форме таблетки.

18. Применение по п.16, при котором композиция содержит 300 мг тенофовир дизопроксил фумарата и 200 мг эмтрицитабина.

19. Применение по любому из пп.16-18, при котором общее количество тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина в композиции составляет 1-1000 мг, а носитель, дополнительно включенный в композицию, составляет примерно 5-95 мас.% от общего веса композиции.

20. Применение по п.19, при котором соотношение общего веса тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина в композиции к весу ингредиентов, отличных от тенофовир дизопроксил фумарата и эмтрицитабина, составляет 1:1.

21. Применение по п.20, при котором композиция выполнена в форме таблетки и содержит 30 мас.% тенофовир дизопроксил фумарата, 20 мас.% эмтрицитабина, 5 мас.% предварительно желатинизированного крахмала, 6 мас.% натрийкроскармеллозы, 8 мас.% моногидрат лактозы, 30 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 1 мас.% стеарата магния.

22. Применение по любому из пп.16-21, при котором композиция дополнительно содержит фармацевтически подходящий глидант.

23. Применение по п.22, при котором глидант выбран из группы, включающей двуокись кремния, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, стеараты металлов, алюмосиликат натрия, бензоат натрия, карбонат кальция, силикат кальция, маисовый крахмал, карбонат магния, тальк, не содержащий асбест, крахмал, крахмал 1500, лаурилсульфат магния, окись магния и их комбинации.

24. Применение по п.23, при котором стеараты металлов выбраны из стеарата кальция, стеарата магния, стеарата цинка и их комбинаций.



 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MF4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента в связи с его признанием недействительным полностью

2019-06
2019.06.28

Евразийский патент признан недействительным полностью на территории KZ с даты подачи заявки - 2004.01.13
Орган, принявший решение и дата его принятия: Специализированный межрайонный экономический суд города Астаны, 2019.03.12.

MA4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента на основании заявления, поданного патентовладельцем в Евразийское патентное ведомство

2019-05
2019.05.31

Патент прекратил действие на территории KZ с даты публикации решения ЕАПВ - 2019.05.31

MH4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента в связи с его признанием недействительным частично

2016-11
2016.11.30

Евразийский патент признан недействительным частично на территории RU с даты подачи заявки - 2004.01.13
Орган, принявший решение и дата его принятия: Федеральная служба по интеллектуальной собственности (РОСПАТЕНТ), 2016.09.29.
Публикация новой формулы изобретения в Бюллетене № 11 за 2016 год.

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2016-04
2016.04.29

Срок действия евразийского патента на территории KZ в отношении пункта(ов) 1-12, 18-20, 24-32, 35-37 формулы изобретения продлен до 2025.10.29 на основании регистрации лекарственного препарата Трувада

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2012-07
2012.07.30

Срок действия евразийского патента на территории AZ в отношении пункта(ов) 1-37 формулы изобретения продлен до 2029.01.13

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2012-07
2012.07.30

Срок действия евразийского патента на территории KG в отношении пункта(ов) 1-37 формулы изобретения продлен до 2029.01.13


 
Назад|  Новый поиск