Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036525

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036525

(21) Номер евразийской заявки

201990455

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.09.12

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07C 229/28 (2006.01)
A61K 31/195 (2006.01)
A61P 25/04 (2006.01)
A61P 25/06 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.09.30 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.11.19 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

201610825611.9

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.09.14

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

CN

(86) Номер и дата подачи международной заявки

CN2017/101364

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2018/050046 2018.03.22

(71) Сведения о заявителе(ях)

СЫЧУАНЬ ХАЙСКО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Ли Яо, Ши Цзунцзюнь, Сюй Бо (CN)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

СЫЧУАНЬ ХАЙСКО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)

(54) Название изобретения

КОНДЕНСИРОВАННОЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ γ-АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Соединение общей формулы (I) или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли
Zoom in
где R1 и R4 связаны друг с другом с образованием -(CR9R9')n- или -CR9=CR9'-;
R1', R2, R3, R3', R4', R5, R5', R6, R9 или R9', каждый независимо, выбран из H, F, Cl, Br, I, гидроксила, амино, карбокси, карбоксилата, амидной группы, циано, C1-6алкила, C1-6алкокси, C1-6сульфанила, C2-6ал­кенила, C2-6алкинила или 3-6-членного карбоциклила, где указанные алкил, алкокси, сульфанил, алкенил, алкинил или карбоциклил возможно дополнительно замещены 0-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, гидроксила, амино или карбокси;
n выбран из 1, 2 или 3;
альтернативно, любая пара из R3 и R3', R5 и R5' и R9 и R9' образует группу Zoom in вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, и указанная группа Zoom in возможно дополнительно замещена 0-2 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, C1-6алкила или 3-6-членного карбоциклила, где указанные алкил или 3-6-членный карбоциклил возможно дополнительно замещены 0-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, гидроксила, амино или карбокси;
альтернативно, любая пара из R3 и R3', R5 и R5' и R9 и R9' образует 3-6-членный карбоцикл вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, и указанный карбоцикл возможно дополнительно замещен 0-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, гидроксила, амино, C1-6алкила, C1-6алкокси или C1-6 сульфанила;
R7 выбран из H, C1-6алкила или защитной группы амина; и
R8 выбран из H, C1-6алкила или защитной группы карбоксила.
2. Соединение по п.1 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где указанное соединение выбрано из соединений общей формулы (Ia) или (Ib)
Zoom in
где X представляет собой CR3R3'; а другие группы имеют такие же определения, как в общей формуле (I).
3. Соединение по п.2 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где
R1', R2, R3, R3', R4', R5, R5', R6, R9 или R9', каждый независимо, выбран из H, F, Cl, Br, I, C1-6алкила, C2-6 алкенила или C2-6алкинила, где указанные алкил, алкенил или алкинил возможно дополнительно замещены 0-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br или I;
альтернативно, любая пара из R3 и R3' и R9 и R9' образует группу Zoom in вместе с атомом углерода, к которому она присоединена;
альтернативно, любая пара из R3 и R3' и R9 и R9' образует 3-6-членный карбоцикл вместе с атомом углерода, к которому она присоединена;
R7 выбран из H или защитной группы амина; и
R8 выбран из H или защитной группы карбоксила.
4. Соединение по п.3 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где
R1', R2, R3, R3', R4', R5, R5', R6, R9 или R9', каждый независимо, выбран из замещенного или незамещенного H, F, Cl, Br, I, метила, этила, изопропила, пропила, винила, пропенила, этинила или пропинила; и в случае замещения, они возможно замещены 1-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br или I;
альтернативно, R3 и R3' вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют группу Zoom in
альтернативно, R3 и R3' вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропил, циклобутил или циклопентил;
R7 представляет собой H; и
R8 представляет собой H.
5. Соединение по любому из пп.1-4 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где указанное соединение выбрано из
Zoom in
Zoom in
6. Соединение по любому из пп.1-5 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где указанные соли выбраны из бензолсульфоната, паратолуолсульфоната или мезилата.
7. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения боли, связанной с действием белка Cava2d кальциевых каналов, содержащая соединение по любому из пп.1-6 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли и один или более чем один фармацевтически приемлемый носитель и/или эксципиент.
8. Применение фармацевтической композиции по п.7 или соединения по любому из пп.1-6 или его стереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарственного средства для лечения и/или предупреждения боли, связанной с действием белка Cava2d кальциевых каналов.
9. Применение в изготовлении лекарственного средства для лечения и/или предупреждения боли по п.8, где боль выбрана из постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва, мигрени, боли, связанной с остеоартритом или суставным ревматизмом, боли в пояснице, невралгии седалищного нерва, зубной боли, боли, вызванной ожогами, боли, вызванной диабетической нейропатией, боли, вызванной нейропатией вследствие химиотерапии, невралгии, обусловленной ВИЧ (вирусом иммунодефицита человека), невралгии, обусловленной СПИД (синдромом приобретенного иммунодефицита), невралгии при раке или не связанной с невралгией боли, острой или хронической головной боли напряжения, послеоперационной боли или фибромиалгии.
10. Промежуточное соединение общей формулы (Z) для получения соединения общей формулы (I) или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
Zoom in
R1 и R4 связаны друг с другом с образованием -(CR9R9')n- или -CR9=CR9'-;
R1', R2, R3, R3', R4', R5, R5', R6, R9 или R9', каждый независимо, выбран из H, F, Cl, Br, I, гидроксила, амино, карбокси, карбоксилата, амидной группы, циано, C1-6алкила, C1-6алкокси, C1-6сульфанила, C2-6ал­кенила, C2-6алкинила или 3-6-членного карбоциклила, где указанные алкил, алкокси, сульфанил, алкенил, алкинил или карбоциклил возможно дополнительно замещены 0-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, гидроксила, амино или карбокси;
n выбран из 1, 2 или 3;
альтернативно, любая пара из R3 и R3', R5 и R5' и R9 и R9' образует группу Zoom in вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, и указанная группа Zoom in возможно дополнительно замещена 0-2 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, C1-6алкила или 3-6-членного карбоциклила, где указанные алкил или 3-6-членный карбоциклил возможно дополнительно замещены 0-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, гидроксила, амино или карбокси;
альтернативно, любая пара из R3 и R3', R5 и R5' и R9 и R9' образует 3-6-членный карбоцикл вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, и указанный карбоцикл возможно дополнительно замещен 0-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, гидроксила, амино, C1-6алкила, C1-6алкокси или C1-6 сульфанила;
где соединение не является Zoom in
11. Соединение по п.10 или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из соединений общей формулы (Z-1) или (Z-2)
Zoom in
X представляет собой CR3R3';
R1', R2, R3, R3', R4', R5, R5', R6, R9 или R9', каждый независимо, выбран из H, F, Cl, Br, I, C1-6алкила, C2-6 алкенила или C2-6алкинила, где указанные алкил, алкенил или алкинил возможно дополнительно замещены 0-6 заместителями, выбранными из F, Cl, Br или I;
альтернативно, любая пара из R3 и R3' и R9 и R9' образует группу Zoom in вместе с атомом углерода, к которому она присоединена;
альтернативно, любая пара из R3 и R3' и R9 и R9' образует 3-6-членный карбоцикл вместе с атомом углерода, к которому она присоединена.
12. Соединение по п.11 или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение представляет собой соединение, выбранное из
Zoom in
Zoom in


 
Назад|  Новый поиск