Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 036520

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036520

(21) Номер евразийской заявки

201892327

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.04.18

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 31/5517 (2006.01)
A61K 9/72 (2006.01)
A61K 9/12 (2006.01)
A61P 23/00 (2006.01)
A61P 25/08 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.11.19 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

93027

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.04.14

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

LU

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2017/059214

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/178663 2017.10.19

(71) Сведения о заявителе(ях)

ПАЙОН ЮКей ЛИМИТЕД (GB)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Петерсен Карл-Уве (DE), Саката Дерек Джо (US), Штер Томас (BE), Грэхем Джон, Купер Бретт (GB), Беванз Татьяна, Рейлли Кристофер (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ПАЙОН ЮКей ЛИМИТЕД (GB)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

ИНГАЛЯЦИОННЫЕ И НАЗАЛЬНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Применение бензодиазепина формулы (II)
Zoom in
где W представляет собой H;
X представляет собой CH2; n равен 1;
Y представляет собой CH2; m равен 1;
R1 представляет собой CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 или CH2CH(CH3)2;
R2 представляет собой 2-фторфенил, 2-хлорфенил или 2-пиридил;
R3 представляет собой Cl или Br;
R8 представляет собой водород, C1-4алкил или C1-3гидроксиалкил, U представляет собой N или CR9, где R9 представляет собой H, C1-4алкил, C1-3гидроксиалкил или C1-4алкокси, и V представляет собой N или CH,
или его фармацевтически приемлемой соли,
для получения лекарственного препарата для обеспечения седации, гипнотического действия, анксиолизиса, анестезии, мышечной релаксации или при лечении судорог для применения для введения (i) в виде ингаляционого и назального лекарственного продукта (OINDP) или (ii) интрапульмонарно и/или интраназально.
2. Применение по п.1, где данный лекарственный препарат вводят интраназально.
3. Применение по п.1 или 2, где данный лекарственный препарат вводят в виде назальных капель, назального спрея, назального аэрозоля, назальной эмульсии, мази, геля, пасты, крема или в виде порошка.
4. Применение по п.1, где данный лекарственный препарат вводят внутрилегочно.
5. Применение по п.4, где данный лекарственный препарат вводят в виде ингаляционного аэрозоля, ингаляционного спрея, небулизированного ингаляционного раствора или суспензии, или сухого порошка.
6. Применение по любому из пп.1-5, где данный лекарственный препарат содержит дополнительный активный ингредиент или совместно вводится с дополнительным активным ингредиентом, где дополнительный активный ингредиент представляет собой болеутоляющее средство.
7. Применение по любому из пп.1-6, где данный лекарственный препарат включает препарат, который содержит наполнитель, носитель и/или один или более эксципиентов.
8. Применение по п.7, где указанный носитель или один или более эксципиентов включают полимер, представляющий собой полисахарид или простой полиэфир.
9. Применение по п.8, где полисахарид представляет собой хитозан или полиэфир представляет собой полиэтиленгликоль.
10. Применение по п.9, где количество хитозана составляет 0,1-5% по массе из расчета на общее количество данного лекарственного препарата или где количество полиэтиленгликоля составляет 1-40% по массе из расчета на общее количество данного лекарственного препарата.
11. Применение по любому из пп.7-10, где указанный наполнитель является водным или газообразным и/или где указанный носитель представлен в виде твердых частиц и включает микрочастицы или наночастицы, где материал микрочастиц и наночастиц выбирают из полимеров, выбранных из полиэфиров, полимолочной кислоты, полиизобутилцианоакрилата, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, крахмала, альбумина, декстрана, альгината, геллана и желатина.
12. Применение по любому из пп.1-11, который содержится в водном препарате, имеющем значение pH от 3 до 9.
13. Применение по любому из пп.1-12, который содержится в жидком препарате, имеющем вязкость от 2 до 50 мПз.
14. Применение по любому из пп.1-13, где данный лекарственный препарат вводят для получения системного эффекта.
15. Применение по любому из пп.1-14, где данный лекарственный препарат применяют для оказания седативного или успокоительного действия на пациента, выбранного из группы, состоящей из
детей или младенцев, проходящих диагностические или хирургические процедуры;
детей или младенцев перед получением внутривенной анестезии или ингаляционной анестезии;
пациентов, для которых внутривенный доступ затруднен или невозможен; и
пациентов, которые страдают приступами паники или эпилепсии.
16. Устройство, включающее бензодиазепин формулы (II)
Zoom in
где W представляет собой H;
X представляет собой CH2; n равен 1;
Y представляет собой CH2; m равен 1;
R1 представляет собой CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 или CH2CH(CH3)2;
R2 представляет собой 2-фторфенил, 2-хлорфенил или 2-пиридил;
R3 представляет собой Cl или Br;
R8 представляет собой водород, C1-4алкил или C1-3гидроксиалкил, U представляет собой N или CR9, где R9 представляет собой H, C1-4алкил, C1-3гидроксиалкил или C1-4алкокси, и V представляет собой N или CH,
или его фармацевтически приемлемую соль, где данное устройство адаптировано для введения ингаляционного или назального лекарственного продукта (OINDP), содержащего бензодиазепин или его соль.
17. Устройство по п.16, которое представляет собой устройство для интраназальной доставки, выбранное из группы, состоящей из насосов системы спрея, пипеток для доставки каплями, дозирующих насосов системы спрея, назальных компрессорных дозирующих ингаляторов, систем порошкового спрея, активируемых вдохом порошковых ингаляторов и назальных порошковых инсуффляторов, или устройства для внутрилегочной доставки, выбранного из группы, состоящей из дозирующего ингалятора, сухого порошкового ингалятора и небулайзера.
18. Устройство по п.16 или 17, которое является дозирующим.
19. Устройство по п.18, где дозатор высвобождает бензодиазепин или его фармацевтически приемлемую соль в индивидуальных дозах от 5 до 250 мг.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая бензодиазепин формулы (II)
Zoom in
где W представляет собой H;
X представляет собой CH2; n равен 1;
Y представляет собой CH2; m равен 1;
R1 представляет собой CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 или CH2CH(CH3)2;
R2 представляет собой 2-фторфенил, 2-хлорфенил или 2-пиридил;
R3 представляет собой Cl или Br;
R8 представляет собой водород, C1-4алкил или C1-3гидроксиалкил, U представляет собой N или CR9, где R9 представляет собой H, C1-4алкил, C1-3гидроксиалкил или C1-4алкокси, и V представляет собой N или CH,
или его фармацевтически приемлемую соль,
и по меньшей мере одно из
(a) пропеллента,
(b) микрочастиц или наночастиц, где материал микрочастиц или наночастиц представляет собой полимер, выбранный из полиэфиров, полимолочной килоты, полиизобутилцианоакрилата, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, крахмала, альбумина, декстрана, альгината, геллана и желатина, и
(c) мукоадгезивного средства.
21. Композиция по п.20, где мукоадгезивное средство представляет собой полиэфир или полисахарид.
22. Композиция по п.21, где полиэфир представляет собой полиэтиленгликоль (ПЭГ) или полисахарид представляет собой хитозан.
23. Композиция по п.22, где полиэтиленгликоль (ПЭГ) представляет собой ПЭГ 400.
24. Композиция по любому из пп.20-23, которая представляет собой интраназальный или внутрилегочный препарат.
25. Применение по любому из пп.1-15, где бензодиазепином является метил 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(пиридин-2-ил)-4H-имидазоло[1,2-a][1,4]бензодиазепин-4-ил]пропаноат (ремимазолам) или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Применение по п.25, где фармацевтически приемлемая соль бензодиазепина присутствует в катионной форме, и противоион выбран из группы, состоящей из галогенидов, сульфата, сульфоната, нитрата, фосфата, салицилата, тартрата, цитрата, малеата, формиата, малоната, сукцината, изэтионата, лактобионата и сульфамата.
27. Применение по п.26, где противоион выбран из сульфонатов.
28. Применение по п.27, где противоионом является бензолсульфонат (бесилат).
29. Применение по п.28, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является бесилат ремимазолама.
30. Применение по п.27, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является тозилат.
31. Применение по п.27, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является эсилат.
32. Устройство по любому из пп.16-19, где бензодиазепином является метил 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(пиридин-2-ил)-4H-имидазоло[1,2-a][1,4]бензодиазепин-4-ил]пропаноат (ремимазолам) или его фармацевтически приемлемая соль.
33. Устройство по п.32, где фармацевтически приемлемая соль бензодиазепина присутствует в катионной форме, и противоион выбран из группы, состоящей из галогенидов, сульфата, сульфоната, нитрата, фосфата, салицилата, тартрата, цитрата, малеата, формиата, малоната, сукцината, изэтионата, лактобионата и сульфамата.
34. Устройство по п.33, где противоион выбран из сульфоната.
35. Устройство по п.34, где противоионом является бензолсульфонат (бесилат).
36. Устройство по п.35, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является бесилат ремимазолама.
37. Устройство по п.34, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является тозилат.
38. Устройство по п.34, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является эсилат.
39. Композиция по любому из пп.20-24, где бензодиазепином является метил 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(пиридин-2-ил)-4H-имидазоло[1,2-a][1,4]бензодиазепин-4-ил]пропаноат (ремимазолам) или его фармацевтически приемлемая соль.
40. Композиция по п.39, где фармацевтически приемлемая соль бензодиазепина присутствует в катионной форме и противоион выбран из группы, состоящей из галогенидов, сульфата, сульфоната, нитрата, фосфата, салицилата, тартрата, цитрата, малеата, формиата, малоната, сукцината, изэтионата, лактобионата и сульфамата.
41. Композиция по п.40, где противоион выбран из сульфонатов.
42. Композиция по п.41, где противоионом является бензолсульфонат (бесилат).
43. Композиция по п.42, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является бесилат ремимазолама.
44. Композиция по п.41, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является тозилат.
45. Композиция по п.41, где фармацевтически приемлемой солью бензодиазепина является эсилат.
46. Применение по любому из пп.1-15, где данный лекарственный препарат вводят в разовой дозе или во множественных дозах.
47. Применение по п.46, где бензодиазепин вводят в разовой дозе или во множественных дозах.
48. Способ индуцирования или поддержания седации, гипнотического действия, анксиолизиса, анестезии, мышечной релаксации или лечения судорог у пациента, включающий введение указанному пациенту лекарственного препарата, содержащего эффективное количество бензодиазепина формулы (II)
Zoom in
где W представляет собой H;
X представляет собой CH2; n равен 1;
Y представляет собой CH2; m равен 1;
R1 представляет собой CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 или CH2CH(CH3)2;
R2 представляет собой 2-фторфенил, 2-хлорфенил или 2-пиридил;
R3 представляет собой Cl или Br;
R8 представляет собой водород, C1-4алкил или C1-3гидроксиалкил, U представляет собой N или CR9, где R9 представляет собой H, C1-4алкил, C1-3гидроксиалкил или C1-4алкокси, и V представляет собой N или CH,
или его фармацевтически приемлемой соли,
где лекарственный препарат представляет собой (i) ингаляционнный и назальный лекарственный продукт (OINDP) или (ii) предназначен для введения интрапульмонарно и/или интраназально.


 
Назад|  Новый поиск