Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036445

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036445

(21) Номер евразийской заявки

201891303

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.12.20

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)
A61P 9/10 (2006.01)
A61P 9/12 (2006.01)
A61P 9/04 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.11.30 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.11.11 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

PCT/CN2015/098251

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.12.22

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

CN

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2016/067654

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/112617 2017.06.29

(71) Сведения о заявителе(ях)

МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Берджер Рафелл, Чэнь И-Хэн, Ли Гоцин, Гарфанкл Джои, Ли Хун, Мяо Шоуву, Рагхаван Субхарекха, Смит Камерон Дж., Стелмач Джон, Уайтхед Алан, Чжан Жуй, Чжан Юн (US), Фу Цзяньминь, Цзи Ган, Цзян Фалун (CN)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-2-(1H-ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-3-ИЛ)-6-ОКСО-6,7-ДИГИДРО-5H-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА И СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (1H-ИНДАЗОЛ-3-ИЛА) В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ cGMP ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
X представляет собой С(Н) или N;
каждый R1 независимо представляет собой галогено, гидрокси, C1-C3-алкил, C3-C6-циклоалкил или -O-C1-C3-алкил;
R2 представляет собой:
(a) C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил в R2 является незамещенным или замещенным с помощью от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из фтора или -O-C1-C3-алкила;
(b) кольцо С2, где кольцо С2 представляет собой:
(i) C3-C12-циклоалкил;
(ii) фенил;
(iii) 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О или S; или
(iv) 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О или S;
где кольцо С2 является незамещенным или замещенным с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из галогено, циано, C1-C3-алкила, -O-C1-C3-алкила или оксо;
R4 представляет собой C1-C6-алкил, CF3 или C3-C6-циклоалкил;
кольцо С3 представляет собой:
(а) фенил;
(b) 5- или 6-членный моноциклический гетероарил или 9-10-членный бициклический гетероарил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S;
(c) 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S; или
(d) C3-C6-циклоалкил;
каждый Ra независимо выбирают из галогено, циано, C1-C3-алкила, -O-C1-C3-алкила, оксо или гидрокси;
Y представляет собой:
(а) связь;
(b) группу формулы
Zoom in
где RY1 и RY2 независимо представляют собой Н, C1-C3-алкил, гидрокси, фтор, C1-C3-гидроксиалкил или амино или, альтернативно, RY1 и RY2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкил;
RY3 и RY4 независимо представляют собой Н, C1-C3-алкил, гидрокси, фтор или C1-C3-гидроксиалкил или, альтернативно, RY3 и RY4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкил;
(с) группу формулы
Zoom in
(d) кольцо AH, где кольцо AH представляет собой C3-C6-циклоалкил или фенил, где кольцо AH является незамещенным или замещенным с помощью от 1 до 3 фрагментов, независимо выбранных из галогено или C1-C3-алкила;
(e) группу -СН=СН- или
(f) группу Zoom in;
Z представляет собой:
(а) -CO2H;
(b) -С(О)N(Н)OH;
(c) Zoom in ;
(d) Zoom in ;
(e) Zoom in ;
(f) -SO3H;
(g) -Р(=О)(OH)2 или
(h) -С(O)N(H)S(О)2СН3;
m представляет собой 0, 1 или 2;
р представляет собой 0, 1, 2 или 3;
q представляет собой 0 или 1;
r1 представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;
r2 представляет собой 0 или 1.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
кольцо С3 представляет собой:
(a) фенил;
(b) 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S;
(c) 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S; или
(d) C3-C6-циклоалкил;
каждый Ra независимо выбирают из галогено, циано, C1-C3-алкила, -O-C1-C3-алкила или оксо;
Y представляет собой:
(а) связь;
(b) группу формулы
Zoom in
где RY1 и RY2 независимо представляют собой Н, C1-C3-алкил, гидрокси, фтор или C1-C3-гидроксиалкил или, альтернативно, RY1 и RY2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкил;
RY3 и RY4 независимо представляют собой Н, C1-C3-алкил, гидрокси, фтор или C1-C3-гидроксиалкил или, альтернативно, RY3 и RY4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкил;
(с) группу формулы
Zoom in; или
(d) кольцо AH, где кольцо AH представляет собой C3-C6-циклоалкил или фенил, где кольцо AH является незамещенным или замещенным с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из галогено или C1-C3-алкила.
3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, где q представляет собой 1 и R2 представляет собой C2-C3-алкил который является незамещенным или замещенным с помощью от 1 до 5 фторов.
4. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, где
q представляет собой 1;
R2 представляет собой кольцо С2;
кольцо С2 представляет собой фенил, циклогексил, адамантил, пиридил или тетрагидропиранил;
где кольцо С2 является незамещенным или независимо замещенным с помощью от 1 до 3 фторов или метилов.
5. Соединение по любому одному из пп.1-4 его или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо С3 представляет собой фенил, тиазолил, оксазолил, оксадиазолил, триазолил или пиридил.
6. Соединение по любому одному из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y представляет собой группу формулы
Zoom in
7. Соединение по любому одному из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y представляет собой группу формулы
Zoom in
8. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, где
r1 представляет собой 1;
r2 представляет собой 0;
RY1 и RY2 независимо представляют собой Н или C1-C3-алкил.
9. Соединение по любому одному из пп.с 1 до 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где Z представляет собой:
(а) CO2H;
(b) -C(O)N(H)OH;
(c) Zoom in ;
(d) Zoom in .
10. Соединение по п.9 или его фармацевтически приемлемая соль, где Z представляет собой -CO2H.
11. Соединение по любому одному из пп.1-10, в котором X представляет собой С(Н).
12. Соединение по любому одному из пп.1-10, в котором X представляет собой N.
13. Соединение по любому одному из пп.1-12, в котором R4 представляет собой метил или циклопропил.
14. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение формулы (I) имеет формулу (IA)
Zoom in
в которой X представляет собой С(Н) или N;
R1 представляет собой метил или галогено;
С3 представляет собой фенил или тиазолил;
Ra представляет собой метил, циано или галогено;
RY1 и RY2 независимо представляют собой Н или метил;
m представляет собой 0 или 1;
р представляет собой 0 или 1.
15. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение формулы (I) имеет формулу (IB)
Zoom in
в которой X представляет собой С(Н) или N;
R1 представляет собой метил или галогено;
R2 представляет собой кольцо С2, где кольцо С2 представляет собой:
(i) C3-C12-циклоалкил;
(ii) фенил;
(iii) 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О или S; или
(iv) 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О или S;
где кольцо С2 является незамещенным или замещенным с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из галогено, циано, C1-C3-алкила, -O-C1-C3-алкила или оксо;
кольцо С3 представляет собой фенил, тиазолил или оксазолил;
Ra представляет собой метил, циано или галогено;
RY1 и RY2 независимо представляют собой Н или метил;
m представляет собой 0 или 1;
р представляет собой 0 или 1.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение формулы (I) имеет формулу (IA)
Zoom in
в которой X представляет собой С(Н) или N;
R1 представляет собой галогено;
кольцо С3 представляет собой фенил, тиазолил, оксазолил или бензотиазолил;
Ra представляет собой метил, циано или галогено;
RY1 и RY2 независимо представляют собой Н, метил или амино;
m представляет собой 0 или 1;
р представляет собой 0 или 1.
17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собой:
3-(2-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)оксазол-4-ил}-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-2-бромфенил)пропановую кислоту;
3-{4-[4-амино-2-{6-хлор-1-[(4-метилциклогексил)метил]-1Н-индазол-3-ил}-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил}пропановую кислоту;
3-{4-[4-амино-2-{6-хлор-1-[тетрагидро-2Н-пиран-2-илметил]-1Н-индазол-3-ил}-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил}пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(6-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}пиридин-3-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-(1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-2,3-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(3-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-(1-бутил-6-хлор-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-(1-бутил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2-метилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[5-фтор-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-5-метил-2-[6-метил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(3-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(3-{4-амино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[1-(2,3-дифтор-4-метилбензил)-6-метил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}бензойную кислоту;
3-(3-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)уксусную кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)пропановую кислоту;
2-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-2-метилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
1-[(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)метил]циклопропанкарбоновую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2-метилпропановую кислоту;
2-{4-[4-амино-2-(1-бутил-6-хлор-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]-1Н-1,2,3-триазол-1-ил}уксусную кислоту;
3-{4-[4-амино-2-(1-бутил-6-хлор-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]-1Н-1,2,3-триазол-1-ил}пропановую кислоту;
3-{4-[4-амино-2-(1-бутил-6-хлор-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил}-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-{4-[4-амино-2-(1-бутил-6-хлор-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил}пропановую кислоту;
3-(3-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-метоксиэтил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-метоксиэтил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-{4-[4-амино-2-(6-хлор-1-пентил-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил}пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(циклогексилметил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-{4-[4-амино-2-(6-хлор-1-гексил-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил}пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-фтор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(3-{4-амино-2-(6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
4-(2-{4-амино-2-(6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}тиазол-4-ил)бутановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-(6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)пропановую кислоту;
2-(2-{4-амино-2-(6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)уксусную кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(4,4-диметилпентил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(3-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)пропановую кислоту;
4-(2-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}тиазол-4-ил)бутановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-[4-амино-2-{6-хлор-1-[(3-фторпиридин-2-ил)метил]-1Н-индазол-3-ил}-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил)пропановую кислоту;
3-(4-[4-амино-2-{6-хлор-1-[(4,4-дифторциклогексил)метил]-1Н-индазол-3-ил}-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-6-метил-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(3-{4-амино-2-[6-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2,6-дифторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(4-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3-метилбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(4-метилбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-метилбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{2-[1-(адамантан-1-илметил)-6-хлор-1Н-индазол-3-ил]-4-амино-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[5-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[5-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[1-(2,3-дифтор-4-метилбензил)-6-метил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)уксусную кислоту;
3-(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-3-метилбутановую кислоту;
2-(2-{-4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)циклопропанкарбоновую кислоту;
1-[(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3, 3, 4, 4, 4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)метил]циклопропанкарбоновую кислоту;
3-(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3, 3, 4, 4, 4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)пропановую кислоту;
(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-4-метил-1,3-тиазол-5-ил)уксусную кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[5-фтор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[5-фтор-1-(3,3,3-трифторпропил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-{2-[4-амино-2-(1-бутил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]-1,3-тиазол-4-ил}-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)пропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[5-фтор-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)бензойную кислоту;
4-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-5-метил-1,3-тиазол-4-ил)бензойную кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-5-циклопропил-2-[5-фтор-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3, 3, 4, 4, 4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-N-гидрокси-2,2-диметилпропанамид;
[5-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-2-оксо-1,3,4-оксадиазол-3(2Н)-ил]уксусную кислоту;
2-[5-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-2-оксо-1,3,4-оксадиазол-3(2Н)-ил]-2-метилпропановую кислоту;
(3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропаноил)глицин;
2-(3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропанамидо)-2-метилпропановую кислоту;
(3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропаноил)-D-аланин;
(3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропаноил)-L-аланин;
(2R)-2-(3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропанамидо)бутановую кислоту;
(2S)-2-(3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропанамидо)бутановую кислоту;
(3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропаноил)-D-серин;
(3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропаноил)-D-треонин;
N-((2Н-тетразол-5-ил)метил)-3-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропанамид;
3-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-2Н-1,2,3-триазол-2-ил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-фторбензил)-5-гидрокси-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-{4-[4-амино-2-(1-бутил-6-метил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]фенил}пропановую кислоту;
4-амино-2-[6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-5-{4-[2-(2Н-тетразол-5-ил)этил]фенил}-5,7-дигидро-6Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-он;
4-(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)бутановую кислоту;
(4-{4-амино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)уксусную кислоту;
4-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)бутановую кислоту;
4-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)бутановую кислоту;
2-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(2-фторбензил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)уксусную кислоту;
2-(4-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)уксусную кислоту;
3-(6-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}пиридин-3-ил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-2-цианофенил)пропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-2-метилфенил)пропановую кислоту или
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1Н-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-2-гидроксифенил)пропановую кислоту.
18. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собой:
3-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(4-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1H-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)пропановую кислоту;
3-(3-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1H-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}фенил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-фтор-1-(2-фторбензил)-1H-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-5-метил-6-оксо-2-[1-(3,3,4,4,4-пентафторбутил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-тиазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-{2-[4-амино-2-{6-хлор-1-[(3-фторпиридин-2-ил)метил]-1H-индазол-3-ил}-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил]-1,3-оксазол-4-ил}-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1H-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-5-метил-1,3-оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту;
3-(2-{4-амино-2-[1-(2,3-дифторбензил)-6-фтор-1H-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановую кислоту или
3-(2-{4-амино-2-[1-(циклогексилметил)-6-фтор-1H-индазол-3-ил]-5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил}-1,3-оксазол-4-ил)-2,2-диметилпропановая кислота.
19. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Способ активации растворимой гуанилатциклазы, включающий введение соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве.
30. Способ лечения состояния, выбранного из сердечно-сосудистого заболевания, фиброза, нарушения эректильной функции, астмы, острого респираторного дистресс-синдрома (ARDS), хронической почечной недостаточности, серповидноклеточной анемии, склеродермии, синдрома Рейно, диабета, диабетической ретинопатии, цирроза печени, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), острого повреждения легких или интерстициального заболевания легких, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в этом пациенту.
31. Способ по п.30, где сердечно-сосудистое заболевание представляет собой нарушение эндотелиальной функции, нарушение диастолической функции, атеросклероз, гипертензию, сердечную недостаточность, легочную гипертензию группы I-IV по ВОЗ, стабильную и нестабильную стенокардию, тромбоз, рестеноз, инфаркт миокарда, инсульт, сердечную декомпенсацию.
32. Способ по п.30, где фиброз представляет собой кистозный фиброз, фиброз легких.
33. Способ лечения легочной гипертензии, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в этом пациенту.
34. Способ по п.33, где легочная гипертензия представляет собой легочную артериальную гипертензию.
35. Способ лечения сердечной недостаточности, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в этом пациенту.
36. Применение соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения состояния, выбранного из сердечно-сосудистого заболевания, фиброза, нарушения эректильной функции, астмы, острого респираторного дистресс-синдрома (ARDS), хронической почечной недостаточности, серповидноклеточной анемии, склеродермии, синдрома Рейно, диабета, диабетической ретинопатии, цирроза печени, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), острого повреждения легких или интерстициального заболевания легких.
37. Применение по п.36, где сердечно-сосудистое заболевание представляет собой нарушение эндотелиальной функции, нарушение диастолической функции, атеросклероз, гипертензию, сердечную недостаточность, легочную гипертензию группы I-IV по ВОЗ, стабильную и нестабильную стенокардию, тромбоз, рестеноз, инфаркт миокарда, инсульт, сердечную декомпенсацию.
38. Применение по п.36, где фиброз представляет собой кистозный фиброз, фиброз легких.
39. Применение соединения по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения легочной гипертензии.
40. Применение по п.39, где состояние представляет собой легочную артериальную гипертензию.
41. Применение по п.39, где состояние представляет собой легочную гипертензию группы III по ВОЗ.
42. Применение по п.39, где состояние представляет собой легочную гипертензию группы IV по ВОЗ.


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-07
2021.07.09

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
KG, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2020.12.21.


 
Назад|  Новый поиск