Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 036444

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036444

(21) Номер евразийской заявки

201892286

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.04.18

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 9/14 (2006.01)
A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)
A61K 9/50 (2006.01)
A61K 31/137 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.11.11 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

16165543.6

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.04.15

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

EP

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2017/059107

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/178658 2017.10.19

(71) Сведения о заявителе(ях)

ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Венинг Клаус, Пауль Харальд, Швир Зебастиан, Штомберг Кармен (DE)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) Название изобретения

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЙ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Лекарственная форма для перорального введения, содержащая фармакологически активное соединение,
где часть указанного фармакологически активного соединения содержится во множестве частиц с немедленным высвобождением, обеспечивая немедленное высвобождение фармакологически активного соединения так, чтобы при условиях in vitro, в соответствии с евр. Фарм., спустя 60 мин в искусственном желудочном соке при рН 1,2 по меньшей мере 70% фармакологически активного соединения, которое первоначально содержалось в указанном множестве частиц с немедленным высвобождением, было высвобождено;
где другая часть указанного фармакологически активного соединения содержится во множестве частиц с контролируемым высвобождением, обеспечивая контролируемое высвобождение фармакологически активного соединения так, чтобы при условиях in vitro, в соответствии с евр. Фарм., спустя 30 мин в искусственном желудочном соке при рН 1,2 не более 30% фармакологически активного соединения, которое первоначально содержалось в указанном множестве частиц с контролируемым высвобождением, было высвобождено;
где каждая из указанных частиц с контролируемым высвобождением покрыта энтеросолюбильным покрытием, содержащим внутренний слой и наружный слой, причем внутренний слой содержит гидроколлоид, выбранный из группы, состоящей из альгиновой кислоты, физиологически приемлемых солей альгиновой кислоты, агара, арабиноксилана, каррагинана, курдлана, желатина, геллана, b-глюкана, гуара, гуммиарабики, камеди бобов рожкового дерева, пектина, веллана и ксантана; и причем наружный слой содержит акрилатный полимер;
где указанное множество частиц с немедленным высвобождением и/или указанное множество частиц с контролируемым высвобождением содержит полиалкиленоксид, имеющий молекулярную массу более 20000 г/моль; и
при этом предел прочности на разрыв каждой из частиц с немедленным высвобождением и/или каждой из частиц с контролируемым высвобождением составляет по меньшей мере 300 Н, причем предел прочности на разрыв измеряли в соответствии с евр. Фарм. 6.0, 2.09.08 "Resistance to Crushing of Pharmaceutical dosage forms".
2. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что содержание энтеросолюбильного покрытия составляет по меньшей мере 30 мас.%, основываясь на общей массе энтеросолюбильного покрытия и основываясь на общей массе частиц с контролируемым высвобождением.
3. Лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соотношение относительной массы наружного слоя к внутреннему слою лежит в пределах диапазона от 1,1:1,0 до 1,5:1,0, основываясь на общей массе наружного слоя и основываясь на общей массе внутреннего слоя.
4. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что общая масса наружного слоя по меньшей мере в 1,5 раза выше, чем общая масса внутреннего слоя.
5. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что содержание по массе внутреннего слоя составляет по меньшей мере 13 мас.%, основываясь на общей массе частиц с контролируемым высвобождением.
6. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что акрилатный полимер
представляет собой случайный сополимер; и/или
получен из мономерной смеси, содержащей метакриловую кислоту в комбинации с одним или двумя сомономерами, выбранными из метилакрилата, метилметакрилата и этилакрилата; и/или
имеет среднемассовую молекулярную массу в диапазоне от 200000 до 400000 г/моль.
7. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что содержание по массе наружного слоя составляет по меньшей мере 19 мас.%, основываясь на общей массе частиц с контролируемым высвобождением.
8. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что каждая из указанных частиц с контролируемым высвобождением имеет индивидуальную массу менее 20 мг.
9. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что каждая из указанных частиц с немедленным высвобождением имеет индивидуальную массу менее 20 мг.
10. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что фармакологически активное соединение выбирают из группы, состоящей из амфетамина, дексамфетамина, метамфетамина, метилфенидата, пемолина, фенкамфамина, модафинила, фенозолона, атомоксетина, фенетилина, дексметилфенидата, лиздексамфетамина, армодафинила и физиологически приемлемых солей любого из вышеперечисленных.
11. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что каждая из указанных частиц с немедленным высвобождением и/или частиц с контролируемым высвобождением содержит разрыхлитель.
12. Лекарственная форма по п.11, отличающаяся тем, что содержание разрыхлителя составляет более 5,0 мас.%, предпочтительно по меньшей мере 10 мас.%, основываясь на общей массе указанного множества частиц с немедленным высвобождением.
13. Лекарственная форма по п.11 или 12, отличающаяся тем, что разрыхлитель выбирают из группы, состоящей из крахмалов, производных крахмала, производных целлюлозы, полиакрилатов, поливинилпирролидонов и веществ, выделяющих газ.
14. Лекарственная форма по любому из пп.11-13, отличающаяся тем, что фармакологически активное соединение диспергируется в матрице, содержащей разрыхлитель.
15. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что частицы с немедленным высвобождением и частицы с контролируемым высвобождением дополнительно содержат кислоту, предпочтительно лимонную кислоту.


 
Назад|  Новый поиск