Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036409

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036409

(21) Номер евразийской заявки

201892745

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.05.31

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07H 19/173 (2006.01)
A61K 31/7076 (2006.01)
C07H 19/207 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 35/02 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.11.06 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

1609601.8

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.06.01

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

GB

(86) Номер и дата подачи международной заявки

GB2017/051549

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/207986 2017.12.07

(71) Сведения о заявителе(ях)

НУКАНА ПиЭлСи (GB)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Гриффит Хью, Серпи Микаэла, Слюсарчик Магдалена (GB), Макгиган Кристофер (умер)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

НУКАНА ПиЭлСи (GB)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

ФОСФОРАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НУКЛЕОЗИДА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
R1 представляет собой фенил или нафтил;
R2 выбран из С124-алкила, С37-циклоалкила или C1-алкиленфенила;
каждый R3 и R4 независимо выбран из Н, C16-алкила и С13-алкилен-R9;
R9 представляет собой фенил;
где любая фенильная, алкильная, алкиленовая, циклоалкильная или нафтильная группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из галогена, нитро, циано, NRaRa, NRaS(O)2Ra, NRaC(O)Ra, NRaCONRaRa, NRaCO2Ra, 0Ra; SRa, SORa, SO3Ra, SO2Ra, SO2NRaRa, CO2Ra C(O)Ra, CONRaRa, CRaRaNRaRa, С14-алкила, C2-C4-алкенила, С24-алкинила и С14-галогеналкила;
где Ra независимо выбран из Н и С14-алкила.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил.
3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой незамещенный фенил.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой 1-нафтил.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой незамещенный 1-нафтил.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 представляет собой С48-алкил.
7. Соединение по п.6, где R2 выбран из изобутила, трет-бутила, н-бутила, н-пентила, СН2С(Ме)3 или н-гексила.
8. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 представляет собой С57-циклоалкил.
9. Соединение по п.8, где R2 представляет собой незамещенный циклогексил.
10. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 представляет собой CHR11-фенил; где R11 выбран из Н и С14-алкила.
11. Соединение по п.10, где R2 представляет собой незамещенный бензил.
12. Соединение по любому из пп.1-11, где любой из R3 и R4 представляет собой Н и другой выбран из Н, Me, изопропила, изобутила и бензила.
13. Соединение по п.12, где R4 представляет собой Н и R3 выбран из Н, Me, изопропила, изобутила и бензила.
14. Соединение по п.13, где R4 представляет собой Н и R3 представляет собой Me.
15. Соединение формулы (II), выбранное из
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(этокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(трет-бутокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-D-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-глицинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-L-лейцинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил (2, 2-диметилпропокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил(пентокси-L-лейцинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил(циклогексокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(циклогексокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(2, 2-диметилпропокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(этокси-2, 2-диметилглицинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-L-фенилаланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил-(бензокси-L-фенилаланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-L-валинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(изопропокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(2-бутокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил((s)-1-фенилэтокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил-(бензокси-L-аланил)]фосфата и
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-L-аланил)]фосфата.
16. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.


 
Назад|  Новый поиск