Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036102

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036102

(21) Номер евразийской заявки

201890778

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.09.16

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 39/00 (2006.01)
A61K 38/28 (2006.01)
A61K 39/35 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.08.31 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.09.29 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
B9 2020.12.30 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

14/859,292
15/185,564

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.09.19
2016.06.17

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

IB2016/001411

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/046652 2017.03.23

(71) Сведения о заявителе(ях)

ЭКОЛЬ ПОЛИТЕКНИК ФЕДЕРАЛЬ ДЕ ЛОЗАН (CH)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Хаббелл Джеффри А., Уилсон Дэвид Скотт (CH)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ЭКОЛЬ ПОЛИТЕКНИК ФЕДЕРАЛЬ ДЕ ЛОЗАН (CH)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Носырева Е.Л. (RU)

(54) Название изобретения

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА С УГЛЕВОД-ОПОСРЕДОВАННОЙ АДРЕСНОЙ ДОСТАВКОЙ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Соединение, содержащее соединение формулы 1
Zoom in
где m представляет собой целое число от 1 до 100;
X содержит антиген, который индуцирует нежелательный иммунный ответ, или его толерогенную часть;
при этом X содержит пищевой антиген, антиген животного происхождения, антиген растительного происхождения или антиген пыли; собственный антиген; терапевтическое средство или антиген трансплантата;
Y представляет собой линкерный компонент с формулой, выбранной из группы, состоящей из:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
где левая скобка "(" обозначает связь с X;
правая ")" или нижняя скобка " Zoom in " и ")" обозначают связь между Y и Z;
n представляет собой целое число от 1 до 100;
присутствующее p представляет собой целое число от 2 до 150;
присутствующее q представляет собой целое число от 1 до 44;
присутствующий R8 представляет собой -CH2- или -CH2-CH2-C(CH3)(CN)-;
присутствующий R9 представляет собой прямую связь или -C(O)-NH-CH2-CH2;
Z содержит один или более компонентов для адресной доставки в печень, выбранных из группы, состоящей из глюкозы, глюкозамина и N-ацетилглюкозамина.
2. Соединение по п.1, где Y представляет собой линкерный компонент с формулой
Zoom in
3. Соединение, содержащее соединение формулы 1
Zoom in
где m представляет собой целое число от 1 до 100;
X содержит антиген, который индуцирует нежелательный иммунный ответ, или его толерогенную часть;
при этом X содержит пищевой антиген, антиген животного происхождения, антиген растительного происхождения или антиген пыли; собственный антиген; терапевтическое средство или антиген трансплантата;
Y содержит структуру, представленную формулой Yc
Zoom in
где левая скобка "(" обозначает связь с X;
присутствующая нижняя скобка " Zoom in " обозначает связь с Z;
n представляет собой целое число от 1 до 80;
присутствующее q представляет собой целое число от 1 до 4;
присутствующее p представляет собой целое число;
присутствующий R8 представляет собой -CH2- или -CH2-CH2-C(CH3)(CN)-;
присутствующий W представляет собой полимер группы формулы W1 или W2 или
W представляет собой сополимер формулы W1 или W2, где
Zoom in
где R9 представляет собой прямую связь, -C(O)-NH-CH2-CH2- или -C(O)-NH-(CH2-CH2-O-)t-CH2-CH2;
t представляет собой целое число от 1 до 5;
R10 представляет собой алифатическую группу, спирт или алифатический спирт;
Z содержит один или более компонентов для адресной доставки в печень.
4. Соединение по п.3, где
m составляет от 1 до 3;
R8 представляет собой -CH2-CH2-C(CH3)(CN)-;
R9 представляет собой -C(O)-NH-(CH2-CH2-O-)t-CH2-CH2-;
t равняется 1;
R10 представляет собой CH2CH2OH;
Z содержит один или более компонентов для адресной доставки в печень, выбранных из галактозы, галактозамина, N-ацетилгалактозамина, глюкозы, глюкозамина и N-ацетилглюкозамина.
5. Соединение по п.1 или 2, где
n представляет собой целое число от 40 до 80;
q представляет собой целое число от 3 до 20;
R8 представляет собой -CH2-CH2-C(CH3)(CN)-;
когда R9 представляет собой -C(O)-NH-CH2-CH2-, Z представляет собой глюкозу или N-ацетилглюкозамин.
6. Соединение по п.4 или 5, где Z содержит компонент для адресной доставки в печень, содержащий один или более из галактозы, галактозамина, N-ацетилгалактозамина, глюкозы, глюкозамина и N-ацетилглюкозамина.
7. Соединение по любому из пп.1-6, где Z конъюгирован с Y по своим C1, С2 или C6 положениям.
8. Соединение по любому из пп.1-7, где R10 представляет собой 2-гидроксипропил.
9. Соединение по любому из пп.1-8, где p представляет собой целое число от 2 до 150.
10. Соединение по любому из пп.1, 2 и 4-9, где Z содержит бета-аномер.
11. Соединение по любому из пп.1-10, где Y выбран из N-гидроксисукцинамидильных линкеров, линкеров на основе амидов яблочной кислоты, винилсульфоновых линкеров, пиридил-дитиол-поли(этиленгликолевых) линкеров, пиридил-дитиольных линкеров, н-нитрофенил-карбонатных линкеров, линкеров на основе сложных эфиров NHS и линкеров на основе сложных эфиров нитрофенокси-поли(этиленгликоля).
12. Соединение по любому из пп.1-11, где X содержит один или более из конарахина (Ara h 1), аллергена II (Ara h 2), агглютинина арахиса, конглютина (Ara h 6), 31 кДа основного аллерген/гомолога белка устойчивости к заболеванию (Mal d 2), предшественника белка-переносчика липидов (Mal d 3), основного аллергена Mal d 1.03D (Mal d 1), a-лактальбумина (ALA), лактотрансферрина, актинидина (Act с 1, Act d 1), фитоцистатина, тауматин-подобного белка (Act d 2), кивеллина (Act d 5), овомукоида, овальбумина, овотрансферрина, лизоцима, ливетина, аповитиллина, восветина, 2S альбумина (Sin a 1), 11S глобулина (Sin a 2), белка переносчика липидов (Sin a 3), профилина (Sin a 4), профилина (Api g 4), высокомолекулярного гликопротеина (Api g 5), аллергена Pen a 1 (Pen a 1), аллергена Pen m 2 (Pen m 2), изоформы быстрого тропомиозина, высокомолекулярного глютенина, низкомолекулярного глютенина, альфа-глиадина, гамма-глиадина, омега-глиадина, хордеина, секалина, авенина, основного аллергена клубники Fra a 1-E (Fra a 1), профилина (Mus xp 1), части любого из указанных антигенов и миметика любого из указанных антигенов.
13. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит один или более из высокомолекулярного глютенина, низкомолекулярного глютенина, альфа-глиадина, гамма-глиадина, омега-глиадина, хордеина, секалина, авенина, части любого из указанных антигенов и миметика любого из указанных антигенов.
14. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит один или более из глиадина, части глиадина, и миметика любого из указанных антигенов.
15. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит один или более из инсулина, проинсулина, препроинсулина, глутаматдекарбоксилазы-65 (GAD-65), GAD-67, ассоциированного с инсулиномой белка 2 (IA-2), ассоциированного с инсулиномой белка 2b (IA-2b), ICA69, ICA12 (SOX-13), карбоксипептидазы H, имогена 38, GLIMA 38, хромогранина-A, HSP-60, карбоксипептидазы E, периферина, переносчика глюкозы 2, ассоциированного с гепатокарциномой-кишечником-поджелудочной железой/панкреатического белка, S100b, фибриллярного кислого белка глии, регенерирующего гена II, панкреатического дуоденального гомеобокса 1, протеинкиназы миотонической дистрофии, белка, родственного каталитической субъединице островок-специфичной глюкозо-6-фосфатазы, SST рецепторов 1-5, сопряженных с G-белком, части любого из указанных антигенов и миметика любого из указанных антигенов.
16. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит один или более из основного белка миелина, гликопротеина олигодендроцитов миелина, протеолипидного белка миелина, части любого из указанных антигенов и миметика любого из указанных антигенов.
17. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит один или более из абциксимаба, адалимумаба, агалсидазы-альфа, агалсидазы-бета, альдеслейкина, алглюкозидазы-альфа, фактора VIII, фактора IX, инфликсимаба, L-аспарагиназы, ларонидазы, натализумаба, октреотида, фенилаланин-аммиак-лиазы (PAL), расбуриказы (уриказы), части любого из указанных антигенов и миметика любого из указанных антигенов.
18. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит один или более из субъединиц белков различных гаплотипов MHC класса I и MHC класса II и антигенов минорных групп крови RhCE, Kell, Kidd, Duffy и Ss.
19. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит один или более из инсулина, проинсулина, препроинсулина, толерогенной части любого из указанных антигенов и миметика любого из указанных антигенов.
20. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит полипептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 20 или SEQ ID NO: 21.
21. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит полипептид, содержащий часть аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1.
22. Соединение по п.21, где X содержит полипептид, содержащий аминокислотную последовательность, содержащую часть SEQ ID NO: 1 и один или более из IA-2, его фрагмента или мимеотопа.
23. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит полипептид, содержащий часть любой из SEQ ID NO: 4-13.
24. Соединение по любому из пп.1-12, где X содержит один или более из фибриногена, виментина, коллагена II типа, альфа-енолазы, Pmel17, тирозиназы, аррестина сетчатки глаза, межфоторецепторного ретинол-связывающего белка (IRBP), десмоглеина 3, 1 и 4, пемфаксина, десмоколлинов, плакоглобина,
перплакина, десмоплакинов, ацетилхолинового рецептора, аквапорина-4, их фрагмента или их мимеотопа.
25. Композиция для индукции толерантности к X, содержащая соединение по любому из пп.1-24.
26. Применение соединения по любому из пп.1-24 в индукции толерантности к Х.
27. Способ лечения нежелательного иммунного ответа на антиген, предусматривающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-24 млекопитающему, нуждающемуся в лечении.
28. Соединение, содержащее соединение формулы 1
Zoom in
где m представляет собой целое число от 1 до 100;
X содержит антиген, который индуцирует нежелательный иммунный ответ, или его толерогенную часть;
при этом X содержит пищевой антиген, антиген животного происхождения, антиген растительного происхождения или антиген пыли; собственный антиген; терапевтическое средство или антиген трансплантата;
Y содержит структуру, представленную
Zoom in
где левая скобка "(" обозначает связь с X;
присутствующая нижняя скобка " Zoom in " обозначает связь с Z;
присутствующее n представляет собой целое число от 1 до 80;
присутствующее q представляет собой целое число от 1 до 4;
присутствующий p представляет собой целое число;
присутствующий R8 представляет собой -CH2- или -CH2-CH2-C(CH3)(CN)-;
присутствующий W представляет собой полимер группы формулы W1 или W2 или
W представляет собой сополимер формулы W1 или W2, где
Zoom in
где R9 представляет собой прямую связь, -C(O)-NH-CH2-CH2- или -C(O)-NH-(CH2-CH2-O-)t-CH2-CH2;
t представляет собой целое число от 1 до 5;
R10 представляет собой алифатическую группу, спирт или алифатический спирт;
Z содержит один или более компонентов для адресной доставки в печень.
29. Соединение для индукции антигенспецифической иммунологической толерантности у субъекта, при этом соединение содержит
антиген, к которому требуется толерантность, или его толерогенную часть;
при этом антиген, к которому требуется толерантность, при представлении субъекту способен индуцировать у субъекта нежелательный иммунный ответ;
полимерный линкер, содержащий:
сополимер или статистический сополимер, при этом сополимер или статистический сополимер содержит первое звено метакрилата и второе звено метакрилата, причем первое звено метакрилата содержит первую этилацетамидную функциональную группу и второе звено метакрилата содержит вторую этилацетамидную функциональную группу;
при этом вторая этилацетамидная функциональная группа конъюгирована с алифатической группой, спиртом или алифатическим спиртом;
при этом полимерный линкер связан с антигеном, к которому требуется толерантность, или с его толерогенной частью посредством дитиольной связи или дисульфанилэтилового сложного эфира;
при этом каждая дитиольная связь или дисульфанилэтиловый сложный эфир предусматривают возможность расщепления при введении соединения субъекту и высвобождения антигена, к которому требуется толерантность, или его толерогенной части из полимерного линкера; и
компонент для адресной доставки в печень;
при этом компонент для адресной доставки в печень содержит галактозилированный или гликозилированный компонент;
при этом компонент для адресной доставки в печень связан с полимерным линкером благодаря первой этилацетамидной функциональной группе.
30. Соединение по п.29, при этом полимерный линкер содержит 1-циано-1-метилпропил.
31. Композиция для лечения нежелательного иммунного ответа на антиген, при этом композиция содержит
антиген;
полимерный линкер,
при этом полимерный линкер связан с антигеном посредством дитиольной связи или дисульфанилэтилового сложного эфира,
при этом каждая дитиольная связь или дисульфанилэтиловый сложный эфир предусматривают возможность расщепления при введении соединения субъекту и высвобождения антигена из полимерного линкера; и
гликозилированный компонент.
Zoom in


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

TH4A
Переиздание описаний изобретений к евразийским патентам
(внесенные исправления)

2020-12
2020.12.30

Следует читать: Описание с исправленной формулой изобретения к патенту опубликовано на Евразийском сервере публикаций под кодом B9


 
Назад|  Новый поиск