Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036063

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

036063

(21) Номер евразийской заявки

201792116

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.05.26

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.09.22 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

201510289933.1
201610344370.6

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.05.29
2016.05.23

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

CN
CN

(86) Номер и дата подачи международной заявки

CN2016/083426

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2016/192563 2016.12.08

(71) Сведения о заявителе(ях)

УСИ ФОРЧУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

У Хао, Мао Вэйвэй, Хуан Ицян, Фань Лили, Чэнь Шухуэй (CN)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

УСИ ФОРЧУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Нилова М.И. (RU)

(54) Название изобретения

ИНГИБИТОР ЯНУС-КИНАЗЫ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения
Zoom in
где А представляет собой СН;
L1 выбран из одинарной связи, -С(=О)О-, -C(=O)NH-;
R1 выбран из CN, ОН или выбран из C1-6 алкила, C1-6 гетероалкила, С3-6 циклоалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3R;
R независимо выбран из CN, ОН, NH2, галогена или независимо выбран из C1-6 алкила, C1-6 гетероалкила, которые необязательно замещены 1R';
R' выбран из Me;
"гетеро" выбран из гетероатома N или гетерогруппы -S(=O)2-, количество "гетеро" независимо выбрано из 1 или 2.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что R выбран из CN, ОН, NH2, галогена или выбран из Me, Et, NHCH3, N(CH3)2, Zoom in которые необязательно замещены 1R'.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что R1 выбран из CN, ОН или выбран из C1-3 алкила, C1-2 алкил-N(С1-2 алкил)2, C1-2 алкил-NH-С1-2 алкила, C1-3 алкил-S(=О)2С1-3 алкила, С4-5 циклоалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3R.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, отличающееся тем, что R1 выбран из CN или выбран из Me, Et,
Zoom in
которые необязательно замещены 1, 2 или 3R.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где R1 выбран из CN, Me,
Zoom in
6. Соединение по п.1, выбранное из
Zoom in
Zoom in
7. Способ получения соединения формулы (I) согласно п.1, где указанный способ включает следующие стадии:
(1) осуществление реакции соединения, которое имеет формулу
Zoom in,
где PG выбрана из бензилоксикарбонила, трет-бутоксикарбонила, флуоренилметоксикарбонила, аллилоксикарбонила, триметилэтоксикарбонила, метоксикарбонила, этоксикарбонила, о-фталила, п-толуолсульфонила, трифторацетила, бензила и р-метоксибензила;
с гидроксидом натрия в присутствии тетрагидрофурана и протонного сорастворителя с получением соединения формулы
Zoom in и
(2) осуществление реакции соединения формулы
Zoom in
с соединением формулы
Zoom in
где R1 представляет собой R1 согласно п.1.
8. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, связанного с янус-киназой 1, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с янус-киназой 1.
10. Применение фармацевтической композиции по п.8 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с янус-киназой 1.
11. Применение по п.9 или 10, отличающееся тем, что указанное заболевание представляет собой артрит.
12. Применение по п.9 или 10, отличающееся тем, что указанное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.


 
Назад|  Новый поиск