Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 035999

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035999

(21) Номер евразийской заявки

201791254

(22) Дата подачи евразийской заявки

2007.06.21

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 309/10 (2006.01)
A61K 31/351 (2006.01)
A61P 5/50 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.03.30 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.09.10 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

60/817,118
11/765,481

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2006.06.28
2007.06.20

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US

(62) Номер и дата подачи первоначальной заявки, из которой выделена данная заявка

201490902; 2007.06.21

(71) Сведения о заявителе(ях)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Гугутас Джек З., Лобингер Хильдегард, Рамакришнан Шривидья, Дешпанде Прашант П., Бйн Джеффри Т., Лай Чиаджень, Ванг Ченьчи (US), Рибель Петер (DE), Гроссо Джон Энтони, Нёршль Александра А., Сингх Джанак, Димарко Джон Д. (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Угрюмов В.М. (RU)

(54) Название изобретения

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛЬВАТЫ И КОМПЛЕКСЫ ПРОИЗВОДНЫХ (1S)-1,5-АНГИДРО-1-C-(3-((ФЕНИЛ)МЕТИЛ)ФЕНИЛ)-D-ГЛЮЦИТОЛА С АМИНОКИСЛОТАМИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ SGLT2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

   Формула  [ENG]
(57) 1. Фармацевтическая композиция для лечения диабета, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллического сольвата (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) структуры (формы SC-3) 1а
Zoom in
Соединение 1а
характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей следующие значения 2q (CuKal=1,5418 Å): 3,8+0,1, 7,6+0,1, 8,1+0,1, 8,7+0,1, 15,2+0,1, 15,7+0,1, 17,1+0,1, 18,9+0,1 и 20,1+0,1, измеренные при комнатной температуре.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется одним или несколькими из следующих:
а) параметрами элементарной ячейки, по существу, равными следующим:
размеры ячейки:
а=11,2688(8) Å,
b=4,8093(3) Å,
с=46,723(3) Å,
a=90°,
b=90°,
g=90°,
пространственная группа=P212121,
количество молекул на асимметричную ячейку=1,
причем измерение указанной кристаллической структуры выполнено при комнатной температуре, и при этом он характеризуется фракционными атомными координатами, которые, по существу, указаны в табл. 4;
b) 13C ЯМР спектром в твердой фазе, имеющим, по существу, схожие положения пика при 16,2, 17,6, 39,3, 60,9, 63,3, 69,8, 76,9, 78,7, 79,4, 113,8, 123,6, 129,3, 130,5, 132,0, 135,7, 139,1 и 158,0 ч./млн, как определено на спектрометре на 400 МГц относительно TMS на нуле;
c) термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющей эндотерму в диапазоне от приблизительно 50 до 78°С или как показано на фиг. 7; или
d) кривой термогравиметрического анализа с потерями веса приблизительно 18,7% от приблизительно комнатной температуры до приблизительно 240°С или как показано на фиг. 5.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется параметрами элементарной ячейки, по существу, равными следующим:
размеры ячейки:
а=11,2688(8) Å,
b=4,8093(3) Å,
с=46,723(3) Å,
a=90°,
b=90°,
g=90°,
пространственная группа=P212121,
количество молекул на асимметричную ячейку=1,
причем измерение кристаллической структуры выполнено при комнатной температуре.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
10. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
11. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
12. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется 13С ЯМР спектром в твердой фазе, имеющим, по существу, схожие положения пика при 16,2, 17,6, 39,3, 60,9, 63,3, 69,8, 76,9, 78,7, 79,4, 113,8, 123,6, 129,3, 130,5, 132,0, 135,7, 139,1 и 158,0 ч./млн, как определено на спектрометре на 400 МГц относительно TMS на нуле.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
15. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
16. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющей эндотерму в диапазоне от приблизительно 50 до 78°С или как показано на фиг. 7.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
19. Фармацевтическая композиция по п.17, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
20. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
21. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2021-10
2021.10.12

Срок действия евразийского патента на территории BY в отношении пункта(ов) 1, 2, 4-7, 9-12, 14-17, 19-21 формулы изобретения продлен до 2032.06.21 на основании регистрации лекарственного препарата Форсига (Дапаглифлозин)

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2021-06
2021.06.16

Срок действия евразийского патента на территории RU в отношении пункта(ов) 1, 2, 4-7, 9-12, 14-17, 19-21 формулы изобретения продлен до 2029.08.21 на основании регистрации лекарственного препарата Форсига (Дапаглифлозин)

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2021-06
2021.06.16

Срок действия евразийского патента на территории KZ в отношении пункта(ов) 1, 2, 4-7, 9-12, 14-17, 19-21 формулы изобретения продлен до 2032.06.21 на основании регистрации лекарственного препарата Форсига (Дапаглифлозин)


 
Назад|  Новый поиск