Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035981

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035981

(21) Номер евразийской заявки

201291310

(22) Дата подачи евразийской заявки

2011.05.20

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 9/107 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 47/10 (2006.01)
A61K 9/00 (2006.01)
A61K 47/06 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2013.06.28 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.09.09 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

61/347,132

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2010.05.21

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2011/037291

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2011/146808 2011.11.24

(71) Сведения о заявителе(ях)

ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Парих Бхавниш, Шах Бхавеш, Елесварам Кришнасвами (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

КОМПОЗИЦИЯ ИНГИБИТОРА JAK ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Кремообразная фармацевтическая композиция для местного применения на кожу в виде эмульсии масло-в-воде, включающая
от примерно 35 до примерно 65% воды от веса композиции;
от примерно 10 до примерно 40% масляного компонента от веса композиции;
от примерно 1 до примерно 9% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 10 до примерно 35% растворителя от веса композиции;
от примерно 0,05 до примерно 5% стабилизатора от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 40 до примерно 60% воды от веса композиции;
от примерно 15 до примерно 30% масляного компонента от веса композиции;
от примерно 2 до примерно 6% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 15 до примерно 30% растворителя от веса композиции;
от примерно 0,1 до примерно 2% стабилизатора от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции;
от примерно 17 до примерно 27% масляного компонента от веса композиции;
от примерно 3 до примерно 5% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 20 до примерно 25% растворителя от веса композиции;
от примерно 0,3 до примерно 0,5% стабилизатора от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции;
от примерно 17 до примерно 27% масляного компонента от веса композиции;
от примерно 4 до примерно 7% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 20 до примерно 25% растворителя от веса композиции;
от примерно 0,3 до примерно 0,5% стабилизатора от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, в которой
масляный компонент включает одно или более веществ, которые независимо выбирают из вазелинов, жирных спиртов, минеральных масел, триглицеридов и диметиконов;
эмульгатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из жирных эфиров глицерила и сложных эфиров сорбитана и жирных кислот;
растворитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из алкиленгликолей и полиалкиленгликолей; и
стабилизатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из полисахаридов.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, в которой
масляный компонент включает одно или более веществ, которые независимо выбирают из белого вазелина, цетилового спирта, стеарилового спирта, легкого минерального масла, триглицеридов со средней длиной цепи и диметикона;
эмульгатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из глицерилстеарата и полисорбата 20;
растворитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из пропиленгликоля и полиэтиленгликоля; и
стабилизатор включает ксантановую камедь.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 35 до примерно 65% воды от веса композиции;
масляный компонент, содержащий
от примерно 2 до примерно 15% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 2 до примерно 8% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
от примерно 5 до примерно 15% смягчителя от веса композиции;
от примерно 1 до примерно 9% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 0,05 до примерно 5% стабилизатора от веса композиции;
от примерно 10 до примерно 35% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 40 до примерно 60% воды от веса композиции;
масляный компонент, содержащий
от примерно 5 до примерно 10% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 2 до примерно 8% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
от примерно 7 до примерно 12% смягчителя от веса композиции;
от примерно 2 до примерно 6% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 0,1 до примерно 2% стабилизатора от веса композиции;
от примерно 15 до примерно 30% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции;
масляный компонент, содержащий
от примерно 5 до примерно 10% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 3 до примерно 6% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
от примерно 7 до примерно 13% смягчителя от веса композиции;
от примерно 3 до примерно 5% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 0,3 до примерно 0,5% стабилизатора от веса композиции;
от примерно 20 до примерно 25% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
масляный компонент, содержащий
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции;
от примерно 5 до примерно 10% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 4 до примерно 7% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
от примерно 7 до примерно 13% смягчителя от веса композиции;
от примерно 4 до примерно 7% эмульгатора от веса композиции;
от примерно 0,3 до примерно 0,5% стабилизатора от веса композиции;
от примерно 20 до примерно 25% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая
от примерно 45 до примерно 55% воды от веса композиции и
масляный компонент, содержащий
примерно 7% окклюзионного агента от веса композиции;
от примерно 4,5 до примерно 5% наполнителя, усиливающего жесткость, от веса указанной композиции и
примерно 10% смягчителя от веса композиции;
от примерно 4 до примерно 4,5% эмульгатора от веса композиции;
примерно 0,4% стабилизатора от веса композиции;
примерно 22% растворителя от веса композиции и
от примерно 0,5 до примерно 1,5% соли фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила от веса композиции в расчете на свободное основание.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-11, в которой общее количество наполнителя, усиливающего жесткость, и эмульгатора составляет по меньшей мере 8% от веса композиции.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-11 в которой
окклюзионный агент включает вазелин;
наполнитель, увеличивающий жесткость, включает одно или более веществ, независимо выбранных из одного или более жирных спиртов;
смягчитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из минеральных масел и триглицеридов;
эмульгатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из сложных эфиров глицерила и жирных кислот сорбитана;
стабилизатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из полисахаридов; и
растворитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из алкиленгликолей и полиалкиленгликолей.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-11, в которой
окклюзионный агент включает белый вазелин;
наполнитель, увеличивающий жесткость, включает одно или более веществ, независимо выбранных из цетилового спирта и стеарилового спирта;
смягчитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из легкого минерального масла, триглицеридов со средней длиной цепи и диметикона;
эмульгатор включает одно или более веществ, независимо выбранных из глицерилстеарата и полисорбата 20;
стабилизатор включает ксантановую камедь; и
растворитель включает одно или более веществ, независимо выбранных из пропиленгликоля и полиэтиленгликоля.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-14, дополнительно включающая антибактериальный консервант.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой антибактериальный консервант присутствует в количестве от примерно 0,05 до примерно 3% от веса композиции.
17. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой антибактериальный консервант присутствует в количестве от примерно 0,1 до примерно 1% от веса композиции.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп.15-17, в которой антибактериальный консервант включает одно или более веществ, независимо выбранных из алкилпарабенов и феноксиэтанола.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.15-17, в которой антибактериальный консервант включает одно или более веществ, независимо выбранных из метилпарабена, пропилпарабена и феноксиэтанола.
20. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-19, которая дополнительно включает хелатирующий агент.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой хелатирующий агент включает эдетат динатрия.
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-20, где соль фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила присутствует в количестве 0,5% от веса композиции в расчете на свободное основание.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-20, где соль фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила присутствует в количестве 1% от веса композиции в расчете на свободное основание.
24. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-20, где соль фосфорной кислоты (R)-3-циклопентил-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]пропаннитрила присутствует в количестве 1,5% от веса композиции в расчете на свободное основание.
25. Способ лечения заболевания кожи у нуждающегося в этом пациента, включающий нанесение фармацевтической композиции по любому из пп.1-24 на участок кожи указанного пациента.
26. Способ по п.25, в котором кожное заболевание представляет собой атопический дерматит или псориаз.
27. Способ по п.25, в котором кожное заболевание представляет собой псориаз.
28. Способ по п.25, в котором кожное заболевание представляет собой сенсибилизацию кожи, раздражение кожи, кожную сыпь, контактный дерматит или аллергическую сенсибилизацию кожи.
29. Способ по п.25, в котором кожное заболевание представляет собой буллезное заболевание кожи.
30. Способ по п.29, в котором указанное буллезное заболевание кожи представляет собой пузырчатку обыкновенную (PV) или буллезный пемфигоид (BP).


 
Назад|  Новый поиск