Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035868

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035868

(21) Номер евразийской заявки

201590405

(22) Дата подачи евразийской заявки

2013.08.16

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 9/00 (2006.01)
A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/19 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2015.10.30 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.08.24 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

61/684,631

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2012.08.17

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2013/055258

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2014/028796 2014.02.20

(71) Сведения о заявителе(ях)

СМАРТЕК ИНТЕРНЭШНЛ ЭЛ-ЭЛ-СИ (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Фарбер Майкл (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

СМАРТЕК ИНТЕРНЭШНЛ ЭЛ-ЭЛ-СИ (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Можайский М.А. (RU)

(54) Название изобретения

ПРИГОТОВЛЕНИЕ ВЫСУШЕННЫХ ЛИПОСОМ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СИСТЕМАХ ВЫПУСКА В ПРЕССОВАННОМ ВИДЕ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Способ получения прессуемой композиции для доставки через слизистую по крайней мере одного соединения, включающий
распыление липосомного препарата, суспендированного в растворителе на водной основе, на базовый микронизированный порошок, причем указанный липосомный препарат состоит по крайней мере из одной липосомы, содержащей по крайней мере одно соединение в количестве, достаточном, чтобы сформировать единую лекарственную форму, содержащую приблизительно от 10 мкг до 500 мг указанного соединения, при температуре отверстия в головном сопле около 60°С или менее для испарения указанного растворителя на водной основе и высушивания липосомы, в котором приблизительно от 0,4 до приблизительно 1,0 л указанного липосомного препарата, суспендированного в растворителе на водной основе, распыляется на приблизительно 1 кг указанного базового микронизированного порошка.
2. Способ по п.1, где указанное соединение представляет собой активный ингредиент, усилитель поглощения через слизистую оболочку или их комбинации.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что базовый микронизированный порошок выбирается из инертного базового порошка, активного базового порошка с улучшенным проникновением через слизистую или их комбинации.
4. Способ по п.2, включающий второй активный ингредиент, отличающийся тем, что фенилэтил­амин выбирают из фенилэтиламина, b-фенилэтиламина, b-метилфенэтиламина, b-4-дигидроксифенилэтиламина, 3-хлор-N-трет-бутил-пара-кетоамфетамина, фенелзина и транилципромина.
5. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанный активный ингредиент является ингибитором моноаминоксидазной активности, состоящим по крайней мере из одного из пиперина, метилпиперата, производного пиперина, производного метилпиперата, зверобоя, Американского женьшеня, Азиатского женьшеня, 5-гидрокситриптофана, горького апельсина, пивных дрожжей, витамина В6, L-тирозина и йохимбе.
6. Прессуемая композиция для доставки через слизистую по крайней мере одного соединения, содержащая
базовый микронизированный порошок;
высушенный липосомный препарат, содержащий по крайней мере одну липосому, содержащую по крайней мере одно соединение в количестве, достаточном, чтобы сформировать единую лекарственную форму, содержащую от 10 мкг до 500 мг указанного соединения;
указанное соединение представляет собой активный ингредиент, усилитель абсорбции слизистой или их комбинацию;
базовый микронизированный порошок выбирается из инертного базового порошка, активного базового порошка с улучшенным проникновением через слизистую или их комбинации;
инертный базовый порошок выбирается из мальтодекстрина, микрокристаллической целлюлозы, сахарозы, ксилита, сорбита, маннита или их комбинации;
активный базовый порошок выбирается из кофеина, теобромина, теофиллина, растительного экстракта, содержащего биологически доступные компоненты, и креатина,
причем указанная композиция получена способом по любому из пп.1-6.
7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что по крайней мере один активный ингредиент выбирается из фармацевтического препарата, пищевой добавки, фенилэтиламина, усилителя метаболизма/обмена веществ, растительного экстракта, фитотерапии, фермента, пептида или их комбинации.
8. Композиция по п.7, в которой по крайней мере один второй активный ингредиент выбирается из фармацевтического лекарства, пищевой добавки, фенилэтиламина, усилителя метаболизма/обмена веществ, растительного экстракта, фитотерапии, фермента, пептида или их комбинаций.
9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что фармацевтический препарат выбирается из донора оксида азота, антагониста альдостерона, антагониста рецептора альфа-адренергетика, антагониста ангиотензина II, ингибитора ангиотензин-превращающего фермента, противодиабетического соединения, антигиперлипидемика, антиоксиданта, антитромботического и сосудорасширяющего соединения, b-адренергического антагониста, блокатора кальциевых каналов, дигиталиса, мочегонного, антагониста эндотелина, гидралазинового соединения, антагониста Н2-рецептора, ингибитора активности моноаминоксидазы, ингибитора нейтральной эндопептидазы, нестероидного противовоспалительного соединения, ингибитора фосфодиэстеразы, блокатора тромбоцитов, ингибитора протонового насоса, ингибитора ренина, селективного ингибитора циклооксигеназы-2, психоактивных наркотиков, стимуляторов или их комбинации.
10. Композиция по п.7 или 8, отличающаяся тем, что фенилэтиламин может быть выбран из фенилэтиламина, b-метилфенилэтиламина, b-кетоамфетамина, b-гидроксиамфетамина, b-4-дигидрокси­фенилэтиламина, b-4-дигидрокси-3-гидроксиметил-N-трет-бутилфенилэтиламина, b,3-дигидроксифенил­этиламина, b-3-дигидрокси-N-метилфенилэтиламина, b,3,4-тригидроксифенилэтиламина, b,3,4-тригидрокси-N-метилфенилэтиламина, a-метилфенилэтиламина, a,a-диметилфенилэтиламина, N-метилкатинона, N-метиламфетамина, N-метилгидроксиамфетамина, N-этилкатинона, 4-метилметкатинона, 4-гидроксифенилэтиламина, 3-трифторометил-N-этиламфетамина, 3-трифторметил-амфетамина, 3-гидроксифенилэтиламина, 3-хлоро-N-трет-бутилкетоамфетамина, 3,4-дигидроксифенил­этиламина, 3,4,5-триметоксифенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-хлорфенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-трет-бутилтиофенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-пропилтиофенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-пропил­фенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-нитрофениламфетамина, 2,5-диметокси-4-нитроамфетамина, 2,5-диметокси-4-метилфенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-метилфетамина, 2,5-диметокси-4-изопропилтио­фенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-иодофенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-иодоамфетамина, 2,5-диметокси-4-флюорофенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-этилтиофенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-этилфенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-циклопропилметилтиофенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-хлоро­фенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-хлороамфетамина, 2,5-диметокси-4-бромофенилэтиламина, 2,5-диметокси-4-2,5-диметокси-4-(2-фтороэтилтио)фенилэтиламина, 2,4,5-тригидроксифенилэтиламина, 3,4-метилендиоксиметкатинона, 3,4-метилендиокси-N-метиламфетамина, N,a-бутилен-пара-метоксикар­бонилфенилэтиламина, 3,4-метилендиокси-N-этиламфетамина, 3,4-метилендиоксиамфетамина.
11. Композиция по п.9, где указанный ингибитор активности моноаминоксидазы состоит по крайней мере из одного из пиперина, метилпиперата, производного пиперина, производного метилпиперата, зверобоя, Американского женьшеня, Азиатского женьшеня, 5-гидрокситриптофана, горького апельсина, пивных дрожжей, витамина В6, L-тирозина и йохимбина.
12. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем образует лекарственную форму в виде спрея-распылителя для доставки через слизистую.
13. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем образует лекарственную форму в виде жевательной таблетки, быстро распадающейся таблетки, жевательной резинки, гранулы и суппозиториев для доставки через слизистую.
14. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем образует лекарственную форму в виде желе, геля, пленки, пастилки, зубной пасты, мази или жидкости для доставки через слизистую.
15. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемый носитель представляет собой гидроколлоид.


 
Назад|  Новый поиск