Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035766

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035766

(21) Номер евразийской заявки

201790986

(22) Дата подачи евразийской заявки

2015.11.19

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07K 16/28 (2006.01)
C07K 16/40 (2006.01)
C07K 16/30 (2006.01)
A61K 39/395 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2017.10.31 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.08.07 Бюллетень № 08  тит.лист, описание  последовательности 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

62/083,056

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2014.11.21

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2015/061639

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2016/081748 2016.05.26

(71) Сведения о заявителе(ях)

БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Лонберг Нилс, Корман Алан Дж., Барнхарт Брайан С., Ямнюк Аарон П., Сринивасан Мохан, Хеннинг Карла А., Лэй Мин, Сега Эмануэла, Гудинаф Анджела, Джуре-Кункел Мариа Н., Чэнь Годун, Сэк Джон, Хуанг Ричард, Корбетт Мартин Дж., Майерс Джозеф Е. (US), Швайцер Лианг (CN), Хэтчер Сандра В., Хуан Хайчун, Чжан Пинпин (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Угрюмов В.М., Лыу Т.Н., Гизатуллина Е.М., Карпенко О.Ю., Строкова О.В., Глухарёва А.О., Дементьев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

АНТИТЕЛО К CD73 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Выделенное человеческое антитело, которое связывается с человеческим кластером дифференцировки 73 (CD73) и содержит последовательности CDR1, CDR2 и CDR3 тяжелой цепи, содержащие SEQ ID NO: 5, 6 и 7 соответственно, и последовательности CDR1, CDR2 и CDR3 легкой цепи, содержащие SEQ ID NO: 13, 14 и 15 соответственно, причем антитело содержит константный участок тяжелой цепи, который содержит шарнир IgG2 и CH1 домен IgG1.
2. Выделенное антитело по п.1, где шарнирный домен содержит аминокислотную замену в C219S по индексу EU системы Kabat относительно шарнирного домена человеческого IgG2 дикого типа (SEQ NO: 136).
3. Выделенное антитело по п.1 или 2, где константный участок тяжелой цепи содержит:
(a) CH1 домен, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 124; и
(b) шарнирный домен, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 123.
4. Выделенное антитело по любому из пп.1-3, где антитело содержит вариабельный участок тяжелой цепи, содержащий аминокислотную последовательность, изложенную в SEQ ID NO: 135, и вариабельный участок легкой цепи, содержащий аминокислотную последовательность, изложенную в SEQ ID NO: 12.
5. Выделенное антитело по любому из пп.1-3, где антитело содержит тяжелую цепь, содержащую аминокислотную последовательность, изложенную в SEQ ID NO: 133 или 189, и легкую цепь, содержащую аминокислотную последовательность, изложенную в SEQ ID NO: 102.
6. Выделенное антитело по любому из пп.1-3, где тяжелая и легкая цепи представляют собой полноразмерные тяжелую и легкую цепи соответственно.
7. Выделенное антитело по п.6, которое представляет собой антитело IgG.
8. Выделенное антитело по любому из пп.1-3, где антитело содержит тяжелую цепь, содержащую аминокислотную последовательность, изложенную в SEQ ID NO: 133, и легкую цепь, содержащую аминокислотную последовательность, изложенную в SEQ ID NO: 102.
9. Выделенное антитело по любому из пп.1-3, где антитело содержит тяжелую цепь, содержащую аминокислотную последовательность, изложенную в SEQ ID NO: 189, и легкую цепь, содержащую аминокислотную последовательность, изложенную в SEQ ID NO: 102.
10. Антитело по любому из пп.1-9, которое является человеческим антителом и проявляет одно или более из следующих свойств:
(a) связывается с человеческим CD73 с KD, составляющей 10 нМ или менее при измерении с помощью поверхностного плазмонного резонанса (SPR);
(b) ингибирует ферментативную активность CD73;
(c) интернализирует CD73 посредством опосредуемой антителом интернализации CD73 в клетки, такие как опухолевые клетки;
(d) связывается с человеческим CD73 с EC50, составляющей от 0,1 до 10 нМ при измерении с помощью диаграммы рассеяния возбужденной флуоресценции сортированных клеток (FACS).
11. Выделенное антитело по п.7, в котором CH2 домен включает аминокислотные замены A330S и P331S.
12. Композиция для лечения злокачественной опухоли, экспрессирующей CD73, содержащая антитело по любому из пп.1-11 и фармацевтически приемлемый носитель.
13. Композиция по п.12, дополнительно содержащая один или более дополнительных терапевтических средств, в которой дополнительное терапевтическое средство представляет собой антагонистическое антитело к белку-1 программируемой смерти клеток (PD-1), антагонистическое антитело к лиганду 1 программируемой смерти клеток (PD-L1), антагонистическое антитело к цитотоксическому Т-лимфоцит-ассоциированному белку 4 (CTLA-4) или антагонистическое антитело к гену-3 активации лимфоцитов (LAG-3).
14. Способ лечения злокачественной опухоли, экспрессирующей CD73, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества антитела по любому из пп.1-11 для лечения злокачественной опухоли.
15. Способ по п.14, при котором злокачественная опухоль выбрана из группы, состоящей из злокачественной опухоли мочевого пузыря, злокачественной опухоли молочной железы, злокачественной опухоли матки/шейки матки, злокачественной опухоли яичника, злокачественной опухоли предстательной железы, злокачественной опухоли яичка, злокачественной опухоли пищевода, злокачественной опухоли желудочно-кишечного тракта, злокачественной опухоли поджелудочной железы, колоректальной злокачественной опухоли, злокачественной опухоли толстой кишки, злокачественной опухоли почки, злокачественной опухоли головы и шеи, злокачественной опухоли легкого, злокачественной опухоли желудка, герминогенной злокачественной опухоли, злокачественной опухоли кости, злокачественной опухоли печени, злокачественной опухоли щитовидной железы, злокачественной опухоли кожи, новообразований центральной нервной системы, лимфомы, лейкоза, миеломы, саркомы и злокачественной опухоли, связанной с вирусом.
16. Способ по п.14 или 15, при котором злокачественная опухоль представляет собой метастазирующую злокачественную опухоль, невосприимчивую к лечению злокачественную опухоль или рецидивирующую злокачественную опухоль.
17. Способ по любому из пп.14-16, дополнительно предусматривающий введение одного или нескольких дополнительных терапевтических средств, при котором дополнительное терапевтическое средство представляет собой иммунопотенциирующую молекулу, такую как антагонист PD-1, антагонист PD-L1, антагонист CTLA-4, антагонист LAG-3; антитело к CD39 или антитело к A2AR.
18. Способ выявления наличия человеческого CD73 в образце, включающий приведение образца в контакт с антителом по любому из пп.1-11 при условиях, которые обеспечивают возможность образования комплекса между антителом и CD73, и выявление образования комплекса.


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-06
2021.06.09

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2020.11.20.


 
Назад|  Новый поиск