Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035756

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035756

(21) Номер евразийской заявки

201690497

(22) Дата подачи евразийской заявки

2012.06.28

(51) Индексы Международной патентной классификации

C12N 15/11 (2006.01)
C12N 15/113 (2010.01)
A61K 31/7105 (2006.01)
A61K 31/713 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A2 2016.08.31 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
A3 2016.12.30 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.08.05 Бюллетень № 08  тит.лист, описание  последовательности 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

11172235.1
13/535,454

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2011.06.30
2012.06.28

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

EP
US

(62) Номер и дата подачи первоначальной заявки, из которой выделена данная заявка

201391394; 2012.06.28

(71) Сведения о заявителе(ях)

ЭРРОУХЭД ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Чин Дэниел (US), Деккерт Йохен, Хоссбах Маркус, Йон Маттиас (DE)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ЭРРОУХЭД ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ЭКСПРЕССИИ ГЕНОВ ВИРУСА ГЕПАТИТА В

   Формула  [ENG]
(57) 1. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты, способная ингибировать экспрессию гена вируса гепатита В, причем указанная молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты включает некодирующую цепь, содержащую по порядку нуклеотиды 2-18 SEQ ID NO: 158, 159, 160 или 163, и кодирующую последовательность, в значительной степени комплементарную указанной некодирующей последовательности, где указанная кодирующая последовательность содержит любую из SEQ ID NO: 2, 3 или 6, и при этом указанная последовательность имеет длину менее чем 30 нуклеотидов.
2. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.1, отличающаяся тем, что некодирующая цепь дополнительно включает 3' липкий конец длиной 1-5 нуклеотидов.
3. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.2, отличающаяся тем, что указанный липкий конец некодирующей цепи содержит урацил или нуклеотиды, комплементарные прегеномной РНК и/или мРНК, кодирующей белок, необходимый для репликации или патогенеза вируса гепатита В.
4. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.1, отличающаяся тем, что кодирующая цепь дополнительно включает 3' липкий конец длиной 1-5 нуклеотидов.
5. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.4, отличающаяся тем, что указанный липкий конец кодирующей цепи содержит урацил или нуклеотиды, идентичные прегеномной РНК и/или мРНК, кодирующей белок, необходимый для репликации или патогенеза вируса гепатита В.
6. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.1, отличающаяся тем, что указанная молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты содержит по меньшей мере один модифицированный нуклеотид.
7. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.6, отличающаяся тем, что указанный модифицированный нуклеотид содержит 2'-модифицированный нуклеотид.
8. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.7, отличающаяся тем, что указанный 2'-модифицированный нуклеотид выбран из группы, состоящей из 2'-О-метил-модифицированного нуклеотида, 2'-дезокси-2'-фтор-модифицированного нуклеотида, 2'-дезоксимодифицированного нуклеотида, 2'-аминомодифицированного нуклеотида, 2'-алкил-модифицированного нуклеотида.
9. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.6, отличающаяся тем, что указанный модифицированный нуклеотид содержит 5'-фосфотиоатную группу, терминальный нуклеотид, связанный с производным холестерина, терминальный нуклеотид, связанный с бисдециламидной группой додекановой кислоты, замкнутый нуклеотид, нуклеотид, лишенный азотистого основания, дезокситимидин, инвертированный дезокситимидин, нуклеотид морфолино, фосфорамидат и нуклеотид, включающий основание, не встречающееся в природе.
10. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.8, отличающаяся тем, что указанная молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты содержит 2'-О-метил-модифицированный нуклеотид, нуклеотид, включающий 5'-фосфотиоатную группу, и дезокситимидин.
11. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно любому из пп.1-10, отличающаяся тем, что указанная кодирующая цепь или указанная некодирующая цепь включает липкий конец из 1-2 дезокситимидинов.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одну молекулу двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно любому из пп.1-11.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая клетку, ткань или отличный от человека организм, включающие по меньшей мере одну молекулу двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно любому из пп.1-11.
14. Фармацевтическая композиция согласно п.12 или 13, дополнительно содержащая вторую молекулу двунитевой рибонуклеиновой кислоты, способную ингибировать экспрессию вируса гепатита В.
15. Фармацевтическая композиция согласно любому из пп.12-14, которая дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель, стабилизатор и/или растворитель.
16. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.1, отличающаяся тем, что некодирующая цепь с SEQ ID NO: 158 модифицирована в соответствии с SEQ ID NO: 486.
17. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.1, отличающаяся тем, что некодирующая цепь с SEQ ID NO: 159 модифицирована в соответствии с SEQ ID NO: 487.
18. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.1, отличающаяся тем, что некодирующая цепь с SEQ ID NO: 160 модифицирована в соответствии с SEQ ID NO: 488.
19. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.1, отличающаяся тем, что некодирующая цепь с SEQ ID NO: 163 модифицирована в соответствии с SEQ ID NO: 491.
20. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.2, отличающаяся тем, что кодирующая цепь с SEQ ID NO: 2 модифицирована в соответствии с SEQ ID NO: 322.
21. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.2, отличающаяся тем, что кодирующая цепь с SEQ ID NO: 3 модифицирована в соответствии с SEQ ID NO: 323.
22. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.2, отличающаяся тем, что кодирующая цепь с SEQ ID NO: 3 модифицирована в соответствии с SEQ ID NO: 324.
23. Молекула двунитевой рибонуклеиновой кислоты согласно п.2, отличающаяся тем, что кодирующая цепь с SEQ ID NO: 6 модифицирована в соответствии с SEQ ID NO: 327.


 
Назад|  Новый поиск