Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035481

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035481

(21) Номер евразийской заявки

201690855

(22) Дата подачи евразийской заявки

2014.10.24

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 38/17 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2016.10.31 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.06.23 Бюллетень № 06  тит.лист, описание  последовательности 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

61/896,002

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2013.10.25

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2014/062147

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2015/061666 2015.04.30

(71) Сведения о заявителе(ях)

АКСЕЛЕРОН ФАРМА, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Гринберг Ася, Кастонгэй Роузлин, Вернер Эрик, Кумар Равиндра (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

АКСЕЛЕРОН ФАРМА, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

ЭНДОГЛИНОВЫЕ ПЕПТИДЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
   Формула  [ENG]
(57) 1. Способ лечения или профилактики неалкогольного стеатогепатита (NASH), неалкогольной жировой болезни печени (NAFLD) или бактериально-индуцированного или вирусно-индуциро­ванного фиброза печени у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту эффективного количества эндоглинового полипептида, содержащего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 95% идентичную аминокислотам 42-333 SEQ ID NO: 1.
2. Способ по п.1, где эндоглиновый полипептид не включает последовательность, состоящую из аминокислот 379-430 SEQ ID NO: 1.
3. Способ по п.1 или 2, где эндоглиновый полипептид содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 95% идентичную последовательности, начинающейся с аминокислоты, соответствующей любому из положений 26-42 SEQ ID NO: 1, и заканчивающейся аминокислотой, соответствующей любому из положений 333-378 SEQ ID NO: 1.
4. Способ по любому из пп.1-3, где эндоглиновый полипептид содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 95% идентичную последовательности, выбранной из группы, состоящей из:
a) аминокислот 26-34 6 SEQ ID NO: 1,
b) аминокислот 26-359 SEQ ID NO: 1 и
c) аминокислот 26-378 SEQ ID NO: 1.
5. Способ по любому из пп.1-4, где эндоглиновый полипептид состоит из первой части, состоящей из аминокислотной последовательности, по меньшей мере на 95% идентичной последовательности, выбранной из группы, состоящей из:
a) аминокислот 26-34 6 SEQ ID NO: 1,
b) аминокислот 26-359 SEQ ID NO: 1 и
c) аминокислот 26-378 SEQ ID NO: 1
и второй части, являющейся гетерологичной SEQ ID NO: 1.
6. Способ по п.5, где вторая часть эндоглинового полипептида содержит Fc-часть IgG.
7. Способ по любому из пп.1-6, где эндоглиновый полипептид является димером.
8. Способ по любому из пп.1-7, где эндоглиновый полипептид является гомодимером.
9. Способ по любому из пп.1-8, где эндоглиновый полипептид не включает более 50 последовательных аминокислот из последовательности, состоящей из аминокислот 379-586 SEQ ID NO: 1.
10. Способ по любому из пп.1-9, где эндоглиновый полипептид связывается с BMP-9 человека с равновесной константой диссоциации (KD) менее 1´10-9 М или константой скорости диссоциации (kd) менее 1´10-3 с-1.
11. Способ по любому из пп.1-10, где эндоглиновый полипептид связывается с BMP-9 человека с равновесной константой диссоциации (KD) менее 1´10-9 М или константой скорости диссоциации (kd) менее 5´10-4 с-1.
12. Способ по любому из пп.1-11, где эндоглиновый полипептид связывается с BMP-10 человека с равновесной константой диссоциации (KD) менее 1´10-9 М или константой скорости диссоциации (kd) менее 5´10-3 с-1.
13. Способ по любому из пп.1-12, где эндоглиновый полипептид связывается с BMP-10 человека с равновесной константой диссоциации (KD) менее 1´10-9 М или константой скорости диссоциации (kd) менее 2,5´10-3 с-1.
14. Способ по любому из пп.1-13, где эндоглиновый полипептид не связывается с TGF-b1 человека, TGF-b3 человека, VEGF человека или основным фактором роста фибробластов человека (FGF-2).
15. Способ по любому из пп.1-14, где эндоглиновый полипептид является слитым белком, включающим, помимо части, содержащей аминокислотную последовательность эндоглина, одну или несколько полипептидных частей, повышающих одно или несколько: стабильность in vivo, время полужизни in vivo, захват/введение, локализацию или распределение в тканях, образование белковых комплексов и/или очистку.
16. Способ по любому из пп.1-15, где эндоглиновый полипептид включает часть, выбранную из группы, состоящей из константного домена иммуноглобулина и сывороточного альбумина.
17. Способ по любому из пп.1-16, где эндоглиновый полипептид содержит домен Fc иммуноглобулина.
18. Способ по п.17, где домен Fc иммуноглобулина соединяют с частью полипептида ENG посредством линкера.
19. Способ по п.18, где линкер состоит из аминокислотной последовательности, состоящей из SEQ ID NO: 31 (TGGG) или GGG.
20. Способ по любому из пп.1-19, где эндоглиновый полипептид включает один или несколько модифицированных аминокислотных остатков, выбранных из гликозилированной аминокислоты, пегилированной аминокислоты, фарнезилированной аминокислоты, ацетилированной аминокислоты, биотинилированной аминокислоты, аминокислоты, конъюгированной с остатком липида, и аминокислоты, конъюгированной с органическим дериватизирующим средством.
21. Способ по любому из пп.1-20, где эндоглиновый полипептид вводят внутривенно, внутримышечно, внутриартериально, подкожно или перорально.
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in


 
Назад|  Новый поиск