Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 034243

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

034243

(21) Номер евразийской заявки

201691242

(22) Дата подачи евразийской заявки

2015.01.02

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 9/20 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2016.12.30 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.01.21 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
B9 2020.04.10 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

1400034.3

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2014.01.02

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

GB

(86) Номер и дата подачи международной заявки

GB2015/050001

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2015/101791 2015.07.09

(71) Сведения о заявителе(ях)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Уилсон Дэвид, Финни Синди, Роу Стивен Энтони (GB)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)

(54) Название изобретения

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ AZD9291, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

   Формула  [ENG]
(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
а) от 2 до 70 ч. мезилатной соли N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамида;
б) от 15 до 90 ч. двух или более фармацевтических разбавителей;
в) вплоть до 15 ч. одного или более фармацевтических разрыхлителей и
г) вплоть до 3 ч. одного или более фармацевтических смазывающих веществ;
где все части представлены по массе и сумма частей (а)+(б)+(в)+(г)=100;
один из двух или более фармацевтических разбавителей представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, где микрокристаллическая целлюлоза составляет от 12 до 28 мас.% от массы двух или более фармацевтических разбавителей (б).
2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая от 0,5 до 3 ч. одного или более фармацевтических смазывающих веществ (г).
3. Фармацевтическая композиция по п.2, где одно или более фармацевтических смазывающих веществ (г) содержит натрия стеарилфумарат и/или один или более сложных эфиров бегеновой кислоты и глицерина.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, содержащая от 2 до 15 ч. одного или более фармацевтических разрыхлителей (в).
5. Фармацевтическая композиция по п.4, где один или более фармацевтических разрыхлителей (в) содержит гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая:
а) от 2 до 70 ч. мезилатной соли N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамида;
б) от 15 до 90 ч. двух или более фармацевтических разбавителей;
в) от 2 до 15 ч. одного или более фармацевтических разрыхлителей и
г) от 0,5 до 3 ч. одного или более фармацевтических смазывающих веществ;
и дополнительно содержащая
д) вплоть до 0,75 ч. одного или более фармацевтических солюбилизирующих агентов;
где все части представлены по массе и сумма всех частей (а)+(б)+(в)+(г)+(д)=100.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, содержащая вплоть до 0,75 ч. одного или более фармацевтических солюбилизирующих агентов (д).
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-7, содержащая:
а) от 5 до 50 ч. мезилатной соли N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамида;
б) от 15 до 90 ч. двух или более фармацевтических разбавителей;
в) от 2 до 15 ч. одного или более фармацевтических разрыхлителей и
г) от 0,5 до 3 ч. одного или более фармацевтических смазывающих веществ;
где все части представлены по массе и сумма частей (а)+(б)+(в)+(г)=100;
один из двух или более фармацевтических разбавителей представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, где микрокристаллическая целлюлоза составляет от 12 до 28 мас.% от массы двух или более фармацевтических разбавителей (б) и в дополнение к микрокристаллической целлюлозе другой(ие) фармацевтический(е) разбавитель(и) из двух или более фармацевтических разбавителей выбран(ы) из ацетатцеллюлозы, эритрита, этилцеллюлозы, фруктозы, инулина, изомальта, лактита, лактозы, мальтита, мальтодекстрина, мальтозы, маннита, полидекстрозы, полиэтиленгликоля, пуллулана, симетикона, хлорида натрия, сорбита, крахмала, сахарозы, трегалозы и ксилита; один или более фармацевтических разрыхлителей (в) содержит гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения и одно или более фармацевтических смазывающих веществ (г) содержит натрия стеарилфумарат и/или один или более сложных эфиров бегеновой кислоты и глицерина.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5 и 7, содержащая:
а) от 7 до 25 ч. мезилатной соли N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамида;
б) от 55 до 85 ч. двух или более фармацевтических разбавителей;
в) от 2 до 8 ч. одного или более фармацевтических разрыхлителей и
г) от 1,5 до 2,5 ч. одного или более фармацевтических смазывающих веществ;
где фармацевтический солюбилизирующий агент (д) отсутствует;
все части представлены по массе и сумма частей (а)+(б)+(в)+(г)=100;
один из двух или более фармацевтических разбавителей представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, где микрокристаллическая целлюлоза составляет от 12 до 28 мас.% от массы двух или более фармацевтических разбавителей (б).
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, 7 и 9, содержащая:
а) от 7 до 25 ч. мезилатной соли N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамида;
б) от 55 до 85 ч. двух или более фармацевтических разбавителей, где фармацевтические разбавители содержат микрокристаллическую целлюлозу и маннит;
в) от 2 до 8 ч. фармацевтического разрыхлителя, где фармацевтический разрыхлитель содержит гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения; и
г) от 1,5 до 2,5 ч. фармацевтического смазывающего вещества, где фармацевтическое смазывающее вещество содержит натрия стеарилфумарат;
где фармацевтический солюбилизирующий агент (д) отсутствует;
все части представлены по массе и сумма частей (а)+(б)+(в)+(г)=100;
микрокристаллическая целлюлоза составляет от 12 до 28 мас.% от массы двух или более фармацевтических разбавителей (б).
11. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-10 для лечения рака.
12. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства для лечения рака.
13. Применение по п.12, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого.
14. Способ лечения рака у пациента, нуждающегося в этом, включающий пероральное введение пациенту эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп.1-10.
15. Фармацевтическая таблетка, содержащая фармацевтическую композицию по любому из пп.1-10.
16. Фармацевтическая таблетка, включающая ядро таблетки, содержащее фармацевтическую композицию по любому из пп.1-10, где ядро таблетки имеет покрытие.
Zoom in


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-08
2021.08.11

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2021.01.03.

TH4A
Переиздание описаний изобретений к евразийским патентам
(внесенные исправления)

2020-04
2020.04.10

Следует читать: Описание с исправленной формулой изобретения к патенту опубликовано на Евразийском сервере публикаций под кодом B9


 
Назад|  Новый поиск