Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 034135

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

034135

(21) Номер евразийской заявки

201591598

(22) Дата подачи евразийской заявки

2014.03.13

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 31/7072 (2006.01)
A61K 31/7064 (2006.01)
A61K 31/7068 (2006.01)
A61P 25/04 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
A61P 27/06 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
C07H 19/067 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
C07D 405/04 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2016.03.31 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.01.09 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
B9 2020.04.10 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

61/780,219
61/883,604

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2013.03.13
2013.09.27

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2014/026865

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2014/160502 2014.10.02

(71) Сведения о заявителе(ях)

ТАФТС ЮНИВЕРСИТИ (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Хейдон Филип Дж., Ли Цзиньбо (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ТАФТС ЮНИВЕРСИТИ (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)

(54) Название изобретения

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ УРИДИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ P2Y6 РЕЦЕПТОРОВ

   Формула  [ENG]
(57) 1. Фармацевтическая композиция для проявления агонистического действия в отношении P2Y6 рецепторов, содержащая соединение формулы I
Zoom in
или его соль,
где А представляет собой 9-10-членное бициклическое ароматическое кольцо, содержащее вплоть до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, где бициклическое ароматическое кольцо независимо и необязательно замещено одним или более R7;
X представляет собой -H;
Y представляет собой связь или (С15)алифатическую группу;
Z и W, каждый независимо, выбраны из =O и =S;
R1 представляет собой -H;
R2 и R3, каждый независимо, представляют собой -OR5 или -SR5;
в каждом случае R5 независимо выбран из следующих: Н-, (С112)алифатическая группа-, (C310)циклоалкил-, [(С310)циклоалкил]-(С112)алифатическая группа-;
в каждом случае R7 независимо выбран из галогена, -OR8, -CF3, -OCF3, -R8 или -SR8;
в каждом случае R8 независимо выбран из Н- и (С16)алифатической группы-,
и приемлемый носитель, вспомогательное вещество или эксципиент.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где А выбрано из следующих групп:
Zoom in
и необязательно дополнительно замещено одним или более R7.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, где А представляет собой
Zoom in
и необязательно дополнительно замещено одним или более R7.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где Z представляет собой =O.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, где W представляет собой =O.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где Y представляет собой С1-алифатическую группу.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где Y представляет собой С2-алифатическую группу.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, где R2 представляет собой -OR5.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, где R2 представляет собой -ОН.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, где R3 представляет собой -OR5.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, где R3 представляет собой -ОН.
12. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение представляет собой соединение, выбранное из
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
14. Способ лечения воспалительного состояния у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
15. Способ по п.14, где воспалительное состояние выбрано из любого из следующих: аутоиммунное состояние, ревматоидное состояние, воспалительное состояние кожи, воспалительные состояния кишечника, воспалительное состояние сустава, воспалительное состояние глаза, воспалительное состояние легких, воспалительное состояние почек, воспалительное состояние, вызванное аллергической реакцией, или воспалительное состояние, вызванное инфекционным агентом.
16. Способ уменьшения уровней цитокинов в плазме субъекта, имеющего воспалительное состояние, включающий введение субъекту фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
17. Способ по п.14 или 16, где воспалительное состояние представляет собой одно или более из аутоиммунного состояния, воспалительного состояния легких, воспалительного состояния суставов, воспалительного состояния соединительной ткани, воспалительного состояния кишечника, воспалительного состояния почек, воспалительного состояния печени, воспалительного состояния кожи, воспалительного состояния сосудистой системы, воспалительного состояния сердца, воспаления, опосредованного IgE антителами, или аллергической реакции.
18. Способ по п.14 или 16, где воспалительное состояние представляет собой эндометриоз.
19. Способ по п.17, где воспалительное состояние представляет собой аутоиммунное заболевание или ревматоидный артрит или псориатический артрит.
20. Способ по любому из пп.14-16, где воспалительное состояние представляет собой ревматоидный артрит, псориаз, болезнь Крона, воспалительное заболевание кишечника, язвенный колит, ювенильный ревматоидный артрит или атеросклероз.
21. Способ по любому из пп.14-20, где воспалительное состояние представляет собой состояние, характеризующееся повышенным уровнем в плазме одного или более из IL-4, IL-10 или IL-12.
22. Способ по п.21, где воспалительное состояние представляет собой состояние, характеризующееся повышенным уровнем в плазме IL-12.
23. Способ по любому из пп.14-22, включающий уменьшение уровней в плазме одного или более из следующих цитокинов: IL-4, IL-10 или IL-12.
24. Способ по любому из пп.21-23, где воспалительное состояние представляет собой ревматоидный артрит, псориатический артрит, псориаз, рассеянный склероз, атеросклероз, болезнь Крона, язвенный колит, воспалительное заболевание кишечника или синдром раздраженного кишечника.
25. Способ по любому из пп.14-24, где воспалительное состояние представляет собой состояние, характеризующееся повышенными уровнями в плазме IL-7, IL-13, IL-17, TNF-a (фактор некроза опухоли альфа), MIP-1a (макрофагальный воспалительный белок-1а) или MIP-1b.
26. Способ по п.25, включающий уменьшение уровней в плазме одного или более следующих цитокинов: IL-7, IL-13, IL-17, TNF-a, MIP-1a или MIP-1b.
27. Способ уменьшения провоспалительных цитокинов в брюшной полости субъекта, имеющего эндометриоз, включающий введение субъекту фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
28. Способ лечения нейродегенеративного нарушения у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
29. Способ по п.28, где нейродегенеративное нарушение выбрано из болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, умеренного когнитивного ухудшения (MCI), болезни Хантингтона, рассеянного склероза и острых нарушений мозгового кровообращения.
30. Способ проявления агонистического действия в отношении P2Y6 рецепторов в клетке, включающий приведение клетки в контакт с фармацевтической композицией по любому из пп.1-13.
31. Способ по п.29, где нейродегенеративное нарушение представляет собой болезнь Альцгеймера.
32. Способ по п.31, где введение фармацевтической композиции улучшает когнитивную функцию, предупреждает или задерживает когнитивное ухудшение, уменьшает нагрузку амилоидных бляшек или усиливает b-амилоидный клиренс у субъекта с болезнью Альцгеймера.
Zoom in


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

TH4A
Переиздание описаний изобретений к евразийским патентам
(внесенные исправления)

2020-04
2020.04.10

Следует читать: (57) ...
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где А выбрано из следующих групп: ...


 
Назад|  Новый поиск