Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 031064

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

031064

(21) Номер евразийской заявки

201290074

(22) Дата подачи евразийской заявки

2010.07.30

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 413/14 (2006.01)
A61K 31/42 (2006.01)
A61P 7/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2012.07.30 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2018.11.30 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
B2 2020.07.01 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

P-200900218

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2009.07.31

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

SI

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2010/004688

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2011/012321 2011.02.03

(71) Сведения о заявителе(ях)

КРКА, Д.Д., НОВО МЕСТО (SI)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Зупанциц Сильво, Пецавар Аница (SI)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

КРКА, Д.Д., НОВО МЕСТО (SI)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Харин А.В., Котов И.О. (RU)

(54) Название изобретения

СПОСОБЫ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ РИВАРОКСАБАНА

   Формула  [ENG]
(57) 1. Способ получения ривароксабана или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, включающий следующие стадии:
a) растворение ривароксабана в растворителе или смеси растворителей,
b) кристаллизация ривароксабана,
c) получение чистого ривароксабана,
при этом чистый ривароксабан обладает чистотой по меньшей мере 99,0% площади, определенной путем высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), где кристаллизацию в соответствии со стадией (b) осуществляют путем либо:
(i) понижения температуры кристаллизационной смеси ривароксабана, содержащей ривароксабан и растворитель, от температуры в диапазоне начиная с комнатной температуры до температуры образования флегмы указанного растворителя, до температуры в пределах диапазона от -20 до 40°C,
(ii) добавления антирастворителя к раствору ривароксабана в растворителе, либо
(iii) добавления раствора ривароксабана в растворителе к антирастворителю; причем растворитель со стадии (i) выбран из 2-бутанона, 3-пентанона, ацетонитрила, 1-бутанола и смесей указанных веществ; растворитель со стадий (ii) и (iii) выбран из диметилсульфоксида (ДМСО), диметилформамида (ДМФА), диметилацетамида (ДМА), уксусной кислоты или смесей указанных веществ; антирастворитель со стадий (ii) и (iii) выбран из воды, спиртов, сложных эфиров, простых эфиров, ацетонитрила, алканов, галогенированных алканов, ароматических углеводов и смесей указанных веществ.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что антирастворитель-спирт выбран из метанола, этанола, изопропанола, бутанола; антирастворитель-сложный эфир выбран из этилацетата, изопропилацетата; антирастворитель-простой эфир выбран из тетрагидрофурана (ТГФ), диоксана, трет-бутилметилового эфира, диизопропилового эфира.
3. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что чистый ривароксабан обладает чистотой по меньшей мере 99,5% площади, определенной путем ВЭЖХ.
4. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что чистый ривароксабан обладает чистотой по меньшей мере 99,7% площади, определенной путем ВЭЖХ.
5. Способ по любому из пп.1-4, где чистый ривароксабан стабилен в течение по меньшей мере 18 месяцев при хранении при 25°C при относительной влажности (ОВ) 60%.
6. Способ по любому из пп.1-5, где полученный продукт содержит менее 0,2% площади дехлорированного ривароксабана, определенной путем ВЭЖХ.
7. Способ по любому из пп.1-6, где полученный продукт содержит менее 0,1% площади дехлорированного ривароксабана, определенной путем ВЭЖХ.
8. Способ по любому из пп.1-7, где полученный продукт содержит менее 0,05% площади дехлорированного ривароксабана, определенной путем ВЭЖХ.
9. Способ по любому из пп.1-8, где ривароксабан, который используют на стадии (а), был получен способом, включающим:
а') получение одного или более образцов одной или нескольких партий соединений формулы (II)
Zoom in
b') измерение содержания соединения формулы (III)
Zoom in
в каждом из образцов со стадии (а');
с') выбор партии соединения формулы (II), содержащей чистое соединение формулы (II) на основе измерения соединения формулы (III), проводимого на стадии (b'); и
d') применение партии, выбранной на стадии (с'), для синтеза ривароксабана,
при этом R в формулах (II) и (III) определяют как R, представляющий собой -COOH, COX, где X представляет собой галоген, выбранный из Cl, F, Br, I; или соединения (II) и (III) представляют собой ангидриды.


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

LC4A
Евразийские патенты на изобретения, по которым принято решение о частичном административном аннулировании патента

2020-07
2020.07.01

По процедуре административного аннулирования ЕАПВ принято решение о поддержании патента в измененной форме.
Патент № 031064 (B2) действует с даты подачи евразийской заявки - 2010.07.30
Дата принятия решения ЕАПВ 2020.01.31

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2020-02
2020.02.12

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, KG, KZ, MD, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2019.07.31.

MD4A
Поданные возражения против выдачи евразийского патента

2019-08
2019.08.30

Подано возражение по процедуре административного аннулирования евразийского патента.
Дата подачи возражения: 2019.05.29
Лицо, подавшее возражение: Веселицкая Ирина Александровна (RU)


 
Назад|  Новый поиск