Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 008862

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

008862

Дата регистрации в Реестре евразийских патентов

2007.06.09

(21) Номер евразийской заявки

200400471

(22) Дата подачи евразийской заявки

2002.10.08

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)
A61K 9/22 (2006.01)
A61K 9/28 (2006.01)
A61K 9/32 (2006.01)
A61K 9/52 (2006.01)
A61K 31/445 (2006.01)
A61P 13/06 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2004.10.28 Бюллетень № 05  тит.лист  описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2007.08.31 Бюллетень № 04  тит.лист  описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

101 49 674.5

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2001.10.09

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

DE

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2002/011253 2002.10.08

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2003/030869 2003.04.17

(71) Сведения о заявителе(ях)

АПОГЕФА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ ГМБХ (DE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

ГРАМАТТЕ ТОМАС (DE), ГРУБЕР ПЕТЕР (DE), ГЮЛЬДНЕР ПЕТЕР (DE), ХЕШЕЛЬ МИХЕЛЬ (DE), ПАМПЕРИН ДИРК (DE), ПЛОЕН ЯН (DE)ШАЙТХАУЭР СТЕФФЕН (DE), ВЕХНЕР ВОЛЬФГАНГ (DE)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

АПОГЕФА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ ГМБХ (DE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

ДЕМЕНТЬЕВ Владимир Николаевич (RU)(54)

(54) Название изобретения

ОРАЛЬНАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА ПРОПИВЕРИНА

   Формула  [ENG]
1. Фармацевтический состав для орального введения с пролонгированным высвобождением активного вещества, содержащий пропиверин в количестве от 4 до 60 мг или соответствующее эквивалентное количество соли пропиверина или их смеси, покрытые по меньшей мере одним слоем, контролирующим высвобождение, содержащим материал, задерживающий высвобождение, нерастворимый в желудочном и кишечном соке или нерастворимый в желудочном, но растворимый в кишечном соке, и/или введенные в контролирующую высвобождение матрицу, включающую способный к набуханию или нерастворимый материал, причём состав характеризуется следующим in vitro-высвобождением, определённым в 750 мл 0,1 N соляной кислоты в течение первого часа и затем определённым в 750 мл USP-буфера с рН 5,8 с применением метода Eur. Drehkцrbchen при 100 об./мин и температуре, равной 37шС:

0-20% пропиверина высвобождается через 1 ч,

10-45% пропиверина высвобождается через 3 ч,

30-60% пропиверина высвобождается через 5 ч,

40-75% пропиверина высвобождается через 7 ч,

50-80% пропиверина высвобождается через 9 ч,

60-90% пропиверина высвобождается через 12 ч.

2. Состав по п.1, отличающийся тем, что вещество, замедляющее высвобождение, и/или материал матрицы выбраны из полимеров и сополимеров, производных акриловой и/или метакриловой кислоты, EudragitТ L, EudragitТ S, EudragitТ RL, EudragitТ RS, EudragitТ E или EudragitТ NE 30D, поливинилпирролидонов, поливинилацетатов, простых эфиров целлюлозы, сложных эфиров целлюлозы, полисахаридов, альгинатов, ксантанов, поливиниловых спиртов, ацетатфталатов целлюлозы, жиров, восков, белков или шеллака.

3. Состав по одному из пп.1 или 2, отличающийся тем, что он дополнительно содержит по меньшей мере одно или более кислых веществ с величиной рKа менее 6,65, предпочтительно от 1,8 до 6,5.

4. Состав по п.3, отличающийся тем, что эквивалентное соотношение веществ между общим количеством одноосновной кислоты и пропиверина или соли пропиверина или их смеси составляет от 2:1 до 20:1, предпочтительно от 3:1 до 10:1.

5. Состав по одному из пп.3 или 4, отличающийся тем, что в качестве кислого вещества он содержит органические пищевые кислоты, такие как лимонная кислота, винная кислота, яблочная кислота, малеиновая кислота, янтарная кислота, аскорбиновая кислота, фумаровая кислота, адипиновая кислота, или фармацевтически приемлемые соли многоосновных кислот, такие как гидроцитрат натрия или калия, динатрий- или дикалий гидроцитрат, гидротартрат натрия или калия или смесь этих кислот и/или солей.

6. Состав по одному из пп.1-5, отличающийся тем, что он выполнен в виде множественной дозированной формы, содержащей гранулы, зернистые или плотные частицы, причём эти частицы состоят из содержащего кислоту ядра с замедленным высвобождением, которое, в случае необходимости, содержит слой пропиверина или соли пропиверина, и, в случае необходимости, дополнительных частиц кислоты и вспомогательных веществ, и это ядро, включающее активное вещество, заключено в слой, способствующий замедлению, выполненный вообще из нерастворимых в желудочном соке и нерастворимых в кишечном соке полимеров или из комбинации нерастворимых в желудочном соке и нерастворимых в кишечном соке полимеров с нерастворимыми в желудочном соке, но растворимых в кишечном соке полимеров, и этот состав затем заключён в капсулы или саше или применяется как составная часть питьевой суспензии.

7. Состав по одному из пп.1-5, отличающийся тем, что он выполнен в виде множественных доз, включающих сферические таблетки, которые получены прессованием гранул, содержащих покрытие из нерастворимого в желудочном соке, однако, нерастворимого в кишечном соке и/или растворимого в кишечном соке материала, которые состоят из сжатой смеси пропиверина или соли пропиверина, кислого вещества, сфероидизирующих средств, таких как лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, оксипропилцеллюлоза, веществ, обеспечивающих скольжение, и средств, используемых при таблетировании, таких как поливинилпирролидон, кросповидон, причём таблетки могут дополнительно содержать покрытие из материала, способствующего замедлению.

8. Состав по одному из пп.1-5, отличающийся тем, что он выполнен в виде единичных доз, включающих матричные таблетки, которые получены прессованием смеси пропиверина или соли пропиверина, в случае необходимости, одного или более кислых веществ, вспомогательных веществ, образующих матрицу и придающих замедление, таких как простые эфиры целлюлозы или сложные эфиры целлюлозы, альгинаты, ксантаны, жиры и воски, или поливиниловый спирт, и возможно снабжены покрытием из полимеров производных акриловой и/или метакриловой кислоты или простых эфиров целлюлозы, сложных эфиров целлюлозы, поливинилацетата, поливинилового спирта или шеллака.

 



 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MK4A
Прекращение действия евразийского патента ввиду истечения срока действия

2022-10
2022.10.26

Код государства, на территории которого срок действия патента истек:
AM, AZ, BY, KZ, KG, MD, TJ, TM, RU
Дата истечения срока действия патента: 2022.10.09.


 
Назад|  Новый поиск