Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 007001
| Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль, где X1 и X2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и хлора; R1 представляет собой -Ya-(W)n-Yb-; W представляет собой -О- или С6-10арилен; Ya и Yb независимо представляют собой C1-6алкилен; R2, R5, R6 и R8 представляют собой водород; каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-6 циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6гетероциклила и Ra, либо две смежные группы R3, взятые вместе, образуют С3-6алкилен или -О-(C1-6алкилен)-О-, где каждая алкильная, алкиленовая, алкенильная и алкинильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Ra и Rc; и каждая арильная, циклоалкильная, гетероарильная и гетероциклическая группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Rb; где каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из -ORd, галогена, -SRd, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(О)2ORd, -S(О)2NRdRe, -NRdRe, -CO2Rd, -ОС(O)Rd, -C(O)NRdRe, -NRdC(O)Re, -OC(O)NRdRe, -NRdC(O)ORe, -NRdC(O)NRdRe, -СF3 и -ОСF3; каждый Rb независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила и Ra; каждый Rc независимо выбран из группы, состоящей из С3-6циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила и С3-6гетероциклила, где каждая циклоалкильная, арильная, гетероарильная и гетероциклильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила и Rf; каждый Rd и Re независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6 алкинила, С3-6циклоалкила, С6-10арила, С12-9гетероарила и С3-6гетероциклила, либо Rd и Re, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют С3-6гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы, где каждая алкильная, алкенильная и алкинильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Rc и Rf, и каждая арильная, циклоалкильная, гетероарильная и гетероциклильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила и Rf; каждый Rf независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -OC1-6алкила, -SC1-6алкила, -F, -Cl, -NH2, -NН(С1-6алкила), -N(C1-6алкила)2, -ОС(О)C1-6алкила, -С(O)ОС1-6алкила, -NHC(О)C1-6алкила, -С(О)ОН, -С(О)NH2, -С(O)NHC1-6алкила, -С(О)N(C1-6алкила)2, -СF3 и -ОСF3; где указанные гетероарильная и гетероциклильная группы содержат от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; R4 представляет собой гидрокси; R7 представляет собой метил; m равно 0, 1 или 2 и n равно 0 или 1. 2. Соединение по п.1, где n равно 0. 3. Соединение по п.1, где n равно 0 и Ya и Yb, взятые вместе, образуют группу -(СН2)2-8-. 4. Соединение по п.3, где n равно 0 и Ya и Yb, взятые вместе, образуют группы -(СН2)2-, -(СН2)3-, -(СН2)4-, -(СН2)5- или -(СН2)6-. 5. Соединение по п.4, где n равно 0 и Ya и Yb, взятые вместе, образуют группу -(СН2)3-. 6. Соединение по п.1, где n равно 1. 7. Соединение по п.1, где n равно 1 и Ya и Yb оба представляют собой -СН2-. 8. Соединение по п.7, где W представляет собой фенилен. 9. Соединение по п.1, где n равно 1, Ya и Yb оба представляют собой -СН2СН2- и W представляет собой -О-. 10. Соединение по любому из пп.1-9, где m равно 0. 11. Соединение по любому из пп.1-9, где m равно 1 или 2 и каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С3-6циклоалкила, -ORd, -SRd, -F или -Сl; либо две смежные группы R3, взятые вместе, образуют С3-6алкилен. 12. Соединение по любому из пп.1-11, где оба X1 и X2 представляют собой хлор. 13. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -Ya-(W)n-Yb-, где n равно 0 и Ya и Yb, взятые вместе, образуют группу -(СН2)3-, оба X1 и X2 представляют собой хлор и m равно 0. 14. Соединение по п.1, где оба X1 и X2 представляют собой хлор и R1, R2, R3 и m такие, как определено в табл. 1. 15. Соединение формулы II или его соль, где Р1 и Р2 независимо представляют собой водород или аминозащитную группу; Р3 представляет собой водород или карбоксизащитную группу; Q представляет собой удаляемую группу или группу формулы где R1 представляет собой -Ya-(W)n-Yb-; W представляет собой -О- или С6-10арилен; Ya и Yb независимо представляют собой C1-6алкилен; R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-6 циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6гетероциклила и Ra, либо две смежные группы R3, взятые вместе, образуют С3-6алкилен или -О-(C1-6алкилен)-О-, где каждая алкильная, алкиленовая, алкенильная и алкинильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Ra и Rc; и каждая арильная, циклоалкильная, гетероарильная и гетероциклическая группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Rb; каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из -ORd, галогена, -SRd, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)2NRdRe, -NRdRe, -CO2Rd, -OC(O)Rd, -C(O)NRdRe, -NRdC(O)Re, -OC(O)NRdRe, -NRdC(O)ORe, -NRdC(O)NRdRe, СF3 и -ОСF3; каждый Rb независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила и Ra; кажфыщ Rc независимо выбран из группы, состоящей из С3-6циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила и С3-6гетероциклила, где каждая циклоалкильная, арильная, гетероарильная и гетероциклильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6 алкила и Rf; каждый Rd и Re независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6 алкинила, С3-6циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила и С3-6гетероциклила, либо Rd и Re, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют С3-6гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы, где каждая алкильная, алкенильная и алкинильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Rc и Rf, и каждая арильная, циклоалкильная, гетероарильная и гетероциклильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила и Rf; каждый Rf независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -OC16алкила, -SC1-6алкила, -F, -Cl, -NH2, -NH(C1-6алкила), -N(С1-6алкила)2, -ОС(О)C1-6алкила, -С(О)OC1-6алкила, -NHC(O)С1-6алкила, -С(О)ОН, -C(O)NH2, -С(О)NHC1-6алкила, -С(О)N(C1-6алкила)2, -СF3 и -ОСF3; Х- представляет собой необязательно присутствующий анион. m равно 0, 1 или 2 и n равно 0 или 1. 16. Соединение формулы III или его соли, где Р1 и Р2 независимо представляют собой водород или аминозащитную группу; Р4 представляет собой водород или карбоксизащитную группу; R1 представляет собой -Ya-(W)n-Yb-; W представляет собой -О- или С6-10арилен; Ya и Yb независимо представляют собой C1-6алкилен; R2 представляет собой водород и n равно 0 или 1. 17. Фармацевтическая композиция для лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-14. 18. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, где указанный способ предусматривает введение указанному млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-14. 19. Способ ингибирования роста бактерий, где указанный способ предусматривает контактирование бактерий с ингибирующим рост количеством соединения по любому из пп.1-14. 20. Способ ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий, где указанный способ предусматривает контактирование бактерий с определенным количеством соединения по любому из пп.1-14, ингибирующим биосинтез клеточной стенки. 21. Способ получения соединения по любому из пп.1-14, где указанный способ предусматривает взаимодействие гликопептида формулы 1 или его соли с соединением формулы 2 или его солью с получением соединения формулы I или его соли. 22. Способ получения соединения по любому из пп.1-14, где указанный способ предусматривает взаимодействие соединения формулы 10 или его соли с соединением формулы 11 или его солью с получением соединения формулы I или его соли. 23. Способ получения соединения по любому из пп.1-14, где указанный способ предусматривает взаимодействие соединения формулы 9 или его соли с соединением формулы 13 или его солью с получением соединения формулы I или его соли. 24. Продукт, полученный способом по любому из пп.21-23. 25. Применение соединения по любому из пп.1-14, при приготовлении лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции у млекопитающего.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
тит.лист
| Назад | | Новый поиск |