Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 007001

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

007001

Дата регистрации в Реестре евразийских патентов

2006.02.14

(21) Номер евразийской заявки

200400530

(22) Дата подачи евразийской заявки

2002.10.11

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 501/00 (2006.01)
C07K 9/00 (2006.01)
C07D 501/20 (2006.01)
A61K 31/545 (2006.01)
A61K 38/04 (2006.01)
A61P 31/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2004.08.26 Бюллетень № 04  тит.лист  описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2006.06.30 Бюллетень № 03  тит.лист  описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

60/328,889

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2001.10.12

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2002/032534 2002.10.11

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2003/031449 2003.04.17

(71) Сведения о заявителе(ях)

ТЕРЕВАНС, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

ФАЗЕРИ ПОЛ (US), ЛИНСЕЛЛ МАРТИН С. (US), ЛОНГ ДЭНИЭЛ Д. (US), МАРКЕСС ДЭНИЭЛ (US), МОРАН ЭДМУНД ДЖ. (US), НОДУЭЛЛ МЭТТЬЮ Б. (CA)ТЕРНЕР С. ДЕРЕК (US), ЭГЖЕН ДЖЕЙМС (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)          в настоящее время

ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА АНТИБИОТИКС АЙПИ, ЭЛЭЛСИ (US)

(первичная публикация)

ТЕРЕВАНС, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

МЕДВЕДЕВ Валерий Николаевич (RU)(14), ПАВЛОВСКИЙ Анатолий Николаевич (RU)(12)

(54) Название изобретения

ПЕРЕКРЕСТНО-СШИТЫЕ АНТИБИОТИКИ "ГЛИКОПЕПТИД-ЦЕФАЛОСПОРИН"

   Формула  [ENG]
1. Соединение формулы I

или его фармацевтически приемлемая соль,

где X1 и X2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и хлора;

R1 представляет собой -Ya-(W)n-Yb-;

W представляет собой -О- или С6-10арилен;

Ya и Yb независимо представляют собой C1-6алкилен;

R2, R5, R6 и R8 представляют собой водород;

каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-6 циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6гетероциклила и Ra, либо две смежные группы R3, взятые вместе, образуют С3-6алкилен или -О-(C1-6алкилен)-О-, где каждая алкильная, алкиленовая, алкенильная и алкинильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Ra и Rc; и каждая арильная, циклоалкильная, гетероарильная и гетероциклическая группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Rb;

где каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из -ORd, галогена, -SRd, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(О)2ORd, -S(О)2NRdRe, -NRdRe, -CO2Rd, -ОС(O)Rd, -C(O)NRdRe, -NRdC(O)Re, -OC(O)NRdRe, -NRdC(O)ORe, -NRdC(O)NRdRe, -СF3 и -ОСF3;

каждый Rb независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила и Ra;

каждый Rc независимо выбран из группы, состоящей из С3-6циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила и С3-6гетероциклила, где каждая циклоалкильная, арильная, гетероарильная и гетероциклильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила и Rf;

каждый Rd и Re независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6 алкинила, С3-6циклоалкила, С6-10арила, С12-9гетероарила и С3-6гетероциклила, либо Rd и Re, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют С3-6гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы, где каждая алкильная, алкенильная и алкинильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Rc и Rf, и каждая арильная, циклоалкильная, гетероарильная и гетероциклильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила и Rf;

каждый Rf независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -OC1-6алкила, -SC1-6алкила, -F, -Cl, -NH2, -NН(С1-6алкила), -N(C1-6алкила)2, -ОС(О)C1-6алкила, -С(O)ОС1-6алкила, -NHC(О)C1-6алкила, -С(О)ОН, -С(О)NH2, -С(O)NHC1-6алкила, -С(О)N(C1-6алкила)2, -СF3 и -ОСF3;

где указанные гетероарильная и гетероциклильная группы содержат от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы;

R4 представляет собой гидрокси;

R7 представляет собой метил;

m равно 0, 1 или 2 и

n равно 0 или 1.

2. Соединение по п.1, где n равно 0.

3. Соединение по п.1, где n равно 0 и Ya и Yb, взятые вместе, образуют группу -(СН2)2-8-.

4. Соединение по п.3, где n равно 0 и Ya и Yb, взятые вместе, образуют группы -(СН2)2-, -(СН2)3-, -(СН2)4-, -(СН2)5- или -(СН2)6-.

5. Соединение по п.4, где n равно 0 и Ya и Yb, взятые вместе, образуют группу -(СН2)3-.

6. Соединение по п.1, где n равно 1.

7. Соединение по п.1, где n равно 1 и Ya и Yb оба представляют собой -СН2-.

8. Соединение по п.7, где W представляет собой фенилен.

9. Соединение по п.1, где n равно 1, Ya и Yb оба представляют собой -СН2СН2- и W представляет собой -О-.

10. Соединение по любому из пп.1-9, где m равно 0.

11. Соединение по любому из пп.1-9, где m равно 1 или 2 и каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С3-6циклоалкила, -ORd, -SRd, -F или -Сl; либо две смежные группы R3, взятые вместе, образуют С3-6алкилен.

12. Соединение по любому из пп.1-11, где оба X1 и X2 представляют собой хлор.

13. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -Ya-(W)n-Yb-, где n равно 0 и Ya и Yb, взятые вместе, образуют группу -(СН2)3-, оба X1 и X2 представляют собой хлор и m равно 0.

14. Соединение по п.1, где оба X1 и X2 представляют собой хлор и R1, R2, R3 и m такие, как определено в табл. 1.

15. Соединение формулы II

или его соль,

где Р1 и Р2 независимо представляют собой водород или аминозащитную группу;

Р3 представляет собой водород или карбоксизащитную группу;

Q представляет собой удаляемую группу или группу формулы

где R1 представляет собой -Ya-(W)n-Yb-;

W представляет собой -О- или С6-10арилен;

Ya и Yb независимо представляют собой C1-6алкилен;

R2 представляет собой водород;

каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-6 циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила, С3-6гетероциклила и Ra, либо две смежные группы R3, взятые вместе, образуют С3-6алкилен или -О-(C1-6алкилен)-О-, где каждая алкильная, алкиленовая, алкенильная и алкинильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Ra и Rc; и каждая арильная, циклоалкильная, гетероарильная и гетероциклическая группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Rb;

каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из -ORd, галогена, -SRd, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)2NRdRe, -NRdRe, -CO2Rd, -OC(O)Rd, -C(O)NRdRe, -NRdC(O)Re, -OC(O)NRdRe, -NRdC(O)ORe, -NRdC(O)NRdRe, СF3 и -ОСF3;

каждый Rb независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила и Ra;

кажфыщ Rc независимо выбран из группы, состоящей из С3-6циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила и С3-6гетероциклила, где каждая циклоалкильная, арильная, гетероарильная и гетероциклильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6 алкила и Rf;

каждый Rd и Re независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6 алкинила, С3-6циклоалкила, С6-10арила, С2-9гетероарила и С3-6гетероциклила, либо Rd и Re, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют С3-6гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы, где каждая алкильная, алкенильная и алкинильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Rc и Rf, и каждая арильная, циклоалкильная, гетероарильная и гетероциклильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила и Rf;

каждый Rf независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -OC16алкила, -SC1-6алкила, -F, -Cl, -NH2, -NH(C1-6алкила), -N(С1-6алкила)2, -ОС(О)C1-6алкила, -С(О)OC1-6алкила, -NHC(O)С1-6алкила, -С(О)ОН, -C(O)NH2, -С(О)NHC1-6алкила, -С(О)N(C1-6алкила)2, -СF3 и -ОСF3;

Х- представляет собой необязательно присутствующий анион.

m равно 0, 1 или 2 и

n равно 0 или 1.

16. Соединение формулы III

или его соли,

где Р1 и Р2 независимо представляют собой водород или аминозащитную группу;

Р4 представляет собой водород или карбоксизащитную группу;

R1 представляет собой -Ya-(W)n-Yb-;

W представляет собой -О- или С6-10арилен;

Ya и Yb независимо представляют собой C1-6алкилен;

R2 представляет собой водород и

n равно 0 или 1.

17. Фармацевтическая композиция для лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-14.

18. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, где указанный способ предусматривает введение указанному млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-14.

19. Способ ингибирования роста бактерий, где указанный способ предусматривает контактирование бактерий с ингибирующим рост количеством соединения по любому из пп.1-14.

20. Способ ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий, где указанный способ предусматривает контактирование бактерий с определенным количеством соединения по любому из пп.1-14, ингибирующим биосинтез клеточной стенки.

21. Способ получения соединения по любому из пп.1-14, где указанный способ предусматривает взаимодействие гликопептида формулы 1

или его соли с соединением формулы 2

или его солью с получением соединения формулы I или его соли.

22. Способ получения соединения по любому из пп.1-14, где указанный способ предусматривает взаимодействие соединения формулы 10

или его соли с соединением формулы 11

или его солью с получением соединения формулы I или его соли.

23. Способ получения соединения по любому из пп.1-14, где указанный способ предусматривает взаимодействие соединения формулы 9

или его соли с соединением формулы 13

или его солью с получением соединения формулы I или его соли.

24. Продукт, полученный способом по любому из пп.21-23.

25. Применение соединения по любому из пп.1-14, при приготовлении лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции у млекопитающего.

 



 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MK4A
Прекращение действия евразийского патента ввиду истечения срока действия

2022-10
2022.10.26

Код государства, на территории которого срок действия патента истек:
AM, AZ, BY, KZ, KG, MD, TJ, TM, RU
Дата истечения срока действия патента: 2022.10.12.

QB4A
Регистрация лицензионного договора в Договаривающемся государстве

2015-10
2015.10.30

Агентством интеллектуальной собственности Министерства экономики Республики Армения
2013.08.28 зарегистрирован лицензионный договор 1299.
Вид лицензии - Исключительная.
Лицензиат - ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU).
Срок действия договора - до истечения срока действия патента, территория - AM.

QB4A
Регистрация лицензионного договора в Договаривающемся государстве

2015-07
2015.07.30

Государственным агентством по интеллектуальной собственности Республики Молдова (AGEPI)
2013.09.18 зарегистрирован лицензионный договор 2149.
Вид лицензии - Исключительная.
Лицензиат - ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU).
Срок действия договора - на срок действия патента, территория - MD.

PC4A
Регистрация передачи права на евразийский патент путем уступки права

2015-01
2015.01.30

В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА АНТИБИОТИКС АЙПИ, ЭЛЭЛСИ (US).
Дата регистрации передачи права путём уступки 2014.11.28, свидетельство 2147/1У-007001.

QB4A
Регистрация лицензионного договора в Договаривающемся государстве

2015-01
2015.01.30

Национальным патентно-информационным центром Министерства экономического развития и торговли Республики Таджикистан
2013.11.26 зарегистрирован лицензионный договор 2013/03.
Вид лицензии - Исключительная.
Лицензиат - ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU).
Срок действия договора - на срок действия патента, территория - TJ.

QB4A
Регистрация лицензионного договора в Договаривающемся государстве

2015-01
2015.01.30

Государственной службой интеллектуальной собственности Министерства экономики и развития Туркменистана
2013.11.04 зарегистрирован лицензионный договор 11.
Вид лицензии - Исключительная.
Лицензиат - ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU).
Срок действия договора - на срок действия патента, территория - TM.

QB4A
Регистрация лицензионного договора в Договаривающемся государстве

2014-01
2014.01.30

Государственной службой интеллектуальной собственности и инноваций при Правительстве Кыргызской Республики (Кыргызпатент)
2013.09.20 зарегистрирован лицензионный договор 1195.2013-1/2.
Вид лицензии - Исключительная.
Лицензиат - ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU).
Срок действия договора - на срок действия патента, территория - KG.

QB4A
Регистрация лицензионного договора в Договаривающемся государстве

2013-12
2013.12.30

РГП «Национальный институт интеллектуальной собственности» Министерства юстиции Республики Казахстан
2013.09.19 зарегистрирован лицензионный договор 01-2013310/12-23.
Вид лицензии - Исключительная.
Лицензиат - ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU).
Срок действия договора - до 2022.10.11, территория - KZ.

QB4A
Регистрация лицензионного договора в Договаривающемся государстве

2013-12
2013.12.30

Национальным центром интеллектуальной собственности Республики Беларусь
2013.08.20 зарегистрирован лицензионный договор 5180.
Вид лицензии - Исключительная.
Лицензиат - ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU).
Срок действия договора - на срок действия патента, территория - BY.

QB4A
Регистрация лицензионного договора в Договаривающемся государстве

2013-12
2013.12.30

Федеральной службой по интеллектуальной собственности (Роспатент)
2013.08.12 зарегистрирован лицензионный договор РД0129017.
Вид лицензии - Исключительная.
Лицензиат - ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU).
Срок действия договора - на срок действия патента, территория - RU.


 
Назад|  Новый поиск