Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 002975

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

002975

Дата регистрации в Реестре евразийских патентов

2002.09.03

(21) Номер евразийской заявки

200001102

(22) Дата подачи евразийской заявки

1999.04.20

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 31/44 ; C07D 211/00, 211/36, 211/40, 213/22, 213/26

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2001.04.23 Бюллетень № 02  тит.лист  описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2002.12.26 Бюллетень № 06  тит.лист  описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

60/082,888
60/085,668

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

1998.04.24
1998.05.15

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US1999/008645 1999.04.20

(87) Номер и дата публикации международной заявки

1999/055830 1999.11.04

(71) Сведения о заявителе(ях)

МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

КОРЛИ ЭДВАРД Г. (US), ДЭВИС ЯН В. (US), ЛАРСЕН РОБЕРТ Д. (US), ПАЙ ФИЛИП ДЖ. (US), РОССЕН КАЙ (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)          в настоящее время

МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

(первичная публикация)

МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном          в настоящее время

ФЕЛИЦЫНА Светлана Борисовна (RU)(178)

(первичная публикация)

МЕДВЕДЕВ Валерий Николаевич (RU)(14), ПАВЛОВСКИЙ Анатолий Николаевич (RU)(12)

(54) Название изобретения

СПОСОБ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2
   Формула  [ENG]
1. Способ синтеза соединения формулы I

в которой присутствует 0-2 группы R;

каждый из R, R' независимо представляет C1-10-алкил, С6-10-арил, аралкил, галоген,

-S(O)mH, -S(O)mC1-6-алкил, -S(О)m-арил, нитро, амино, C1-6-алкиламино, ди-С1-6-алкиламино, -S(O)mNH2, -S(О)mNH-C1-6-алкил, -S(О)mNHC(О)СF3 и циано, причем алкильная и арильная группы и алкильная и арильная части аралкила, -S(О)m-C1-6-алкила, -S(О)m-арила, C1-6-алкиламино, ди-С1-6-алкиламино и -S(О)mNH-C1-6-алкила необязательно замещены 1-3 группами, выбранными из C1-4-алкила, арила, галогена, гидроксила, -S(O)mН, -S(О)mC1-6-алкила, -CN, C1-6-алкокси, амино, C1-6-алкилами-но, ди-С1-6-алкиламино, -S(O)mNH2, -S(О)mNH-C1-6-алкила,

-S(O)mNHC(О)СF3 и арилокси;

R"' представляет C1-10-алкил, галоген;

Y представляет N и

m равно 0, 1 или 2,

включающий взаимодействие соединения формулы II

в которой R2-R5, каждый независимо, представляет C1-6-алкил, арил или аралкил и

Х- представляет подходящий противоион,

с соединением формулы III

в которой R, R' и Y имеют значения, определенные ранее,

в присутствии основания с образованием соединения формулы I.

2. Способ по п.1, в котором получают соединение формулы I'

в которой R, R' и Y имеют значения, определенные ранее, способ включает взаимодействие соединения формулы II

в которой R2-R5 и Х- имеют значения, определенные ранее, с соединением формулы III'

в присутствии основания с образованием соединения формулы I'.

3. Способ по п.1, в котором присутствует одна группа R и представляет C1-10-алкил, С6-10-арил, аралкил, галоген, -S(O)mН, -S(О)m-C1-6-алкил, -S(О)m-аралкил, -S(О)m-арил, нитро или циано.

4. Способ по п.3, в котором присутствует одна группа R и представляет C1-10-алкил.

5. Способ по п.4, в котором присутствует одна группа R, которая представляет метил.

6. Способ по п.2, в котором присутствует одна группа R и представляет метил, присоединенный следующим образом

7. Способ по п.1, в котором R' представляет C6-10-арил, замещенный группой -S(О)m1-6-алкил.

8. Способ по п.7, в котором R' представляет фенил, замещенный метансульфонилом в положении 4'.

9. Способ по п.8, в котором R" представляет галоген.

10. Способ по п.9, в котором R" представляет хлор.

11. Способ по п.1, в котором группы R2-R5 представляют C1-6-алкил.

12. Способ по п.11, в котором группы R2-R5 представляют метил.

13. Способ по п.1, в котором Х- представляет противоион, выбранный из группы, состоящей из фосфатов; сульфатов; ацетатов; перхлората; боратов; антимонатов; галогенидов; бензоата и напсилата.

14. Способ по п.13, в котором Х- представляет противоион, выбранный из группы, состоящей из гексафторфосфата; сульфата; мезилата; тозилата; трифлата; ацетата; трифторацетата; перхлората; тетрафторбората; тетрафенилбората; гексафторантимоната; хлорида; бромида; фторида; иодида; бензоата и напсилата.

15. Способ по п.14, в котором Х- представляет гексафторфосфат.

16. Способ по п.14, в котором Х- представляет галогенид.

17. Способ по п.16, в котором галогенид представляет хлорид.

18. Способ по п.1, в котором основание выбирают из группы, состоящей из гидроксида Na и K; карбоната Cs; C1-6-алкоксидов Li, Na и K; амидов Li, Na и K и гидридов Li, Na и K.

19. Способ по п.18, в котором основание выбирают из группы, состоящей из изопропоксида лития, трет-бутоксида калия, LHDMS, NaHMDS, LDA и NaH.

20. Соединение, имеющее структурную формулу

в которой R2-R5, каждый независимо, представляет C1-6-алкил, арил или аралкил,

R'" независимо представляет C1-10-алкил, галоген;

Х- представляет противоион, выбранный из группы, состоящей из гексафторфосфата, тетрафторбората, тетрафенилбората и гексафторантимоната.

21. Соединение по п.20, представленное структурной формулой II-а

в которой R" независимо представляет C1-10-алкил, галоген и Х- представляет гексафторфосфат.

22. Соединение по п.21, в котором R" представляет галоген.

23. Соединение по п.22, в котором галоген представляет хлор.

 



 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MK4A
Прекращение действия евразийского патента ввиду истечения срока действия

2019-05
2019.05.31

Код государства, на территории которого срок действия патента истек:
RU
Дата истечения срока действия патента: 2019.04.21.

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2015-01
2015.01.30

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2014.04.21.

PD4A
Регистрация передачи права на евразийский патент в порядке правопреемства

2013-01
2013.01.30

В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US).
Дата регистрации передачи права в порядке правопреемства 2012.12.14, свидетельство 1610/3П-002975.

PD4A
Регистрация передачи права на евразийский патент в порядке правопреемства

2013-01
2013.01.30

В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US).
Дата регистрации передачи права в порядке правопреемства 2012.12.13, свидетельство 1605/2П-002975.

PD4A
Регистрация передачи права на евразийский патент в порядке правопреемства

2010-02
2010.04.30

В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US).
Дата регистрации передачи права в порядке правопреемства 2010.03.11, свидетельство 1019/1П-002975.


 
Назад|  Новый поиск