ЕВРАЗИЙСКАЯ ПАТЕНТНАЯ ОРГАНИЗАЦИЯ (ЕАПО)

Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 002953

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа	002953
Дата регистрации в Реестре евразийских патентов	2002.08.28
(21) Номер евразийской заявки	200000909
(22) Дата подачи евразийской заявки	1999.04.01
(51) Индексы Международной патентной классификации	C07H 19/052 ; A61K 31/7056
(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа	A1 2001.06.25 Бюллетень № 03 тит.лист описание
(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа	B1 2002.12.26 Бюллетень № 06 тит.лист описание
(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет	9807355.4
(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет	1998.04.07
(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет	GB
(86) Номер и дата подачи международной заявки	EP1999/002213 1999.04.01
(87) Номер и дата публикации международной заявки	1999/051617 1999.10.14
(71) Сведения о заявителе(ях)	ГЛАКСО ГРУП ЛИМИТЕД (GB)
(72) Сведения об изобретателе(ях)	КАРТЕР БАРРИ ХАУАРД (US), ХОДЖСОН ЭНН (GB), ХЬЮАНГ ЛЬЯН-ФЕНГ (US)
(73) Сведения о патентовладельце(ах)	ГЛАКСО ГРУП ЛИМИТЕД (GB)
(74) Сведения о представителе(ях) или патентном поверенном в настоящее время	КИРЮШИНА Людмила Никитична (RU)(23)
(первичная публикация)	ПОЛИКАРПОВ Александр Викторович (RU)(46)
(54) Название изобретения	ФОРМА VI5,6-ДИХЛОР-2-(ИЗОПРОПИЛАМИНО)-1-(&BETA-L-РИБОФУРАНОЗИЛ)-1H-БЕНЗИМИДАЗОЛА

Формула [ENG]

1. Кристаллическая форма VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженной через 2 q углы, полученной на дифрактометре, оснащенном графитовым монохроматором дифрагированных лучей, с использованием рентгеновского СuКa-излучения, и включающей в себя 2 q углы по пяти или более позициям, выбранные из группы, состоящей из 8,53+0,05, 10,47+0,05, 13,51+0,05, 14,95+0,05, 15,98+0,05, 17,23+0,05, 21,41+0,05, 21,83+0,05, 22,35+0,05, 23,07+0,05 и 27,49+0,05ш .

2. Композиция, содержащая кристаллическую форму VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b -L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола по п.1 и аморфный 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазол.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола по п.1 и, по меньшей мере, один её фармацевтически приемлемый носитель.

4. Применение кристаллической формы VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола по п.1 в качестве лекарства.

5. Применение кристаллической формы VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола по п.1 в приготовлении лекарства для лечения или профилактики вирусной инфекции.

6. Способ лечения или профилактики вирусной инфекции у человека, при котором этому человеку вводят эффективное противовирусное количество кристаллической формы VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола по п.1.

7. Способ получения кристаллической формы VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола по п.1, включающий затравливание указанной формой VI водной суспензии формы II 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола, характеризующейся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке со следующими 2 q углами, d-расстояниями и относительными интенсивностями I пиков:

2 q (ш)¹	d (Å)¹	I
7,91	11,17	100,0
10,86	8,14	10,1
12,69	6,97	5,2
13,65	6,48	4,7
14,94	5,93	8,4
16,11	5,50	12,8
17,33	5,11	17,5
18,23	4,86	18,2
19,60	4,53	19,6
21,88	4,06	18,8
23,24	3,82	19,0
23,92	3,72	26,7
25,27	3,52	24,5
27,70	3,22	34,9
29,21	3,06	14,2

^{1 Предел погрешности = +0,09
или водной суспензии этанольного сольвата 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола.
8. Способ получения безводной кристаллической формы VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола по п.1, включающий в себя стадии, на которых
а) берут 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазол в растворе, либо в форме свободного основания, либо в форме соли;
б) выделяют 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазол из раствора и возможно удаляют несвязанный растворитель с получением 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола, по существу, в сухой форме;
в) обрабатывают 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазол солюбилизирующим растворителем, который служит для превращения некоторого количества указанного возможно высушенного 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола в указанную безводную кристаллическую форму VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола; и
г) выделяют указанную безводную кристаллическую форму VI.
9. Способ получения кристаллической формы VI 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола по п.1, при котором осуществляют кристаллизацию 5,6-дихлор-2-(изопропиламино)-1-b-L-рибофуранозил-1Н-бензимидазола из раствора этилацетата и толуола.
10. Препаративная форма композиции по п.3, представляющая собой порошок.
11. Препаративная форма композиции по п.3, представляющая собой таблетку.
12. Препаративная форма композиции по п.3, представляющая собой капсулу.
13. Препаративная форма композиции по п.3, представляющая собой суспензию.}

Публикации документа

Раздел бюллетеня	Бюллетень, дата публикации	Содержание публикации
MK4A Прекращение действия евразийского патента ввиду истечения срока действия	2019-05 2019.05.31	Код государства, на территории которого срок действия патента истек: RU Дата истечения срока действия патента: 2019.04.02.
MM4A Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе	2006-01 2006.02.24	Код государства, на территории которого прекращено действие патента: AM, AZ, BY, KZ, KG, MD, TJ, TM Дата прекращения действия: 2005.04.02.

| Новый поиск