Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 002761

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

002761

Дата регистрации в Реестре евразийских патентов

2002.06.03

(21) Номер евразийской заявки

200001047

(22) Дата подачи евразийской заявки

1999.04.07

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 487/04 ; A61K 31/5025

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2001.04.23 Бюллетень № 02  тит.лист  описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2002.08.29 Бюллетень № 04  тит.лист  описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

98/04367

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

1998.04.08

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

FR

(86) Номер и дата подачи международной заявки

FR1999/000799 1999.04.07

(87) Номер и дата публикации международной заявки

1999/052935 1999.10.21

(71) Сведения о заявителе(ях)

ХЕХСТ МАРИОН РУССЕЛЬ (FR)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

ГОДАР ЖАН-ИВ (FR), РОНЬОН ВАЛЕРИ (FR)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)          в настоящее время

АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

(первичная публикация)

ХЕХСТ МАРИОН РУССЕЛЬ (FR)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном          в настоящее время

ФЕЛИЦЫНА Светлана Борисовна (RU)(178)

(первичная публикация)

МЕДВЕДЕВ Валерий Николаевич (RU)(14), ПАВЛОВСКИЙ Анатолий Николаевич (RU)(12)

(54) Название изобретения

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ (1S)-[1-АЛЬФА-(2S*, 3R*)-9-АЛЬФА]-6, 10-ДИОКСО-N-(2-ЭТОКСИ-5-ОКСОТЕТРАГИДРО-3-ФУРАНИЛ)-9-[[(1-ИЗОХИНОЛИЛ) КАРБОНИЛ] АМИНО]-ОКТАГИДРО-6H-ПИРИДАЗИНО[1,2-А][1,2] ДИАЗЕПИН-1-КАРБОКСАМИДА
   Формула  [ENG]
1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2.

2. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А) по п.1, имеющая, по меньшей мере, одну из следующих характеристик:

а) эндотермичность плавления с температуры 168шС;

б) инфракрасный спектр, имеющий абсорбционные характеристики примерно (вазелиновое масло, см-1): 3253; 1789; 1702; 1681; 1644;

в) диаграмму дифракции рентгеновских лучей, характеристические межрешетчатые расстояния в которой равны (d, Е): 17,73; 8,87; 8,11; 7,50; 7,17; 6,31; 6,09; 5,81.

3. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А) по п.2, имеющая характеристики а), б) и в).

4. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А) по п.2 или 3, имеющая инфракрасный спектр, практически идентичный спектру, представленному на фиг. 2А, и диаграмму дифракции рентгеновских лучей, практически идентичную диаграмме, представленной на фиг. 3А.

5. Кристаллическая форма гидратированного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма В), обладающая, по крайней мере, одной из следующих характеристик:

а) эндотермичность дегидратации между 50 и 110шС и между 110 и 130шС, эндотермичность плавления с температуры 162шС.

б) инфракрасный спектр формы В, имеющий абсорбционные характеристики примерно (вазелиновое масло, см-1): 3569; 3447; 3322; 1778; 1682; 1660;

в) диаграмму дифракции рентгеновских лучей формы В, характеристические межрешетчатые расстояния в которой равны (d, Е): 11,34; 10,80; 10,06; 7,59; 7,16; 6,71; 6,41; 6,11; 5,44.

6. Кристаллическая форма гидратированного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма В) по п.5, имеющая характеристики а), б) и в).

7. Кристаллическая форма гидратированного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма В) по п.5 или 6, имеющая инфракрасный спектр, практически идентичный спектру, представленному на фиг. 2В, и диаграмму дифракции рентгеновских лучей, практически идентичную диаграмме, представленной на фиг. 3В.

8. Способ получения формы А или В, описанной по любому из пп.1-7, отличающийся тем, что аморфный (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамид растворяют в соответствующем органическом растворителе или в смеси этих растворителей, в частности, при комнатной температуре и затем осуществляют кристаллизацию с получением формы А или В.

9. Способ получения формы А по п.8, отличающийся тем, что растворителем является простой эфир, в частности диизопропиловый эфир.

10. Способ получения формы А по п.8, отличающийся тем, что растворителем является спирт, в частности н-бутанол или изопропанол.

11. Способ получения формы А по п.8, отличающийся тем, что кристаллизацию осуществляют из смеси спирта и простого эфира, в частности из смеси этанола и диизопропилового эфира.

12. Способ получения формы В по п.8, отличающийся тем, что растворителем является толуол.

13. Применение кристаллической формы А, описанной в пп.1-4, в качестве лекарственного средства.

14. Применение кристаллической формы В, описанной в пп.5-7, в качестве лекарственного средства.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по одному из пп.1-7 и один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов, разбавителей или носителей.

16. Применение кристаллической формы по любому из пп.1-7 для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования активности фермента конверсии 1-бета-интерлейкина.

 



 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MK4A
Прекращение действия евразийского патента ввиду истечения срока действия

2019-05
2019.05.31

Код государства, на территории которого срок действия патента истек:
RU
Дата истечения срока действия патента: 2019.04.08.

PD4A
Регистрация передачи права на евразийский патент в порядке правопреемства

2005-01
2005.02.24

В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR).
Дата регистрации передачи права в порядке правопреемства 2004.11.16, свидетельство 175/1П-002761.

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2004-01
2004.02.26

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KZ, KG, MD, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2003.04.08.


 
Назад|  Новый поиск