Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202190664

   Библиографические данные
(21)202190664    (13) A1
(22)2018.09.20

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2021.05.27
Текущий бюллетень: 2021-05  
Все публикации: 202190664  

(51) C07D 403/04 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/4184 (2006.01)
A61P 25/28(2006.01)
(43)A1 2021.05.27 Бюллетень № 05  тит.лист, описание  последовательности 
(31)17194164.4
(32)2017.09.29
(33)EP
(62)202090642; 2018.09.20
(71)ВИВОРАЙОН ТЕРАПЬЮТИКС АГ (DE)
(72)Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт (DE)
(74)Носырева Е.Л. (RU)
(54)СОЕДИНЕНИЯ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ ГЛУТАМИНИЛЦИКЛАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ВАРИАНТЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
   Реферат  [ENG]
(57) Изобретение относится к соединению формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемым соли, сольвату или полиморфу, в том числе всем его таутомерам и стереоизомерам, где A представляет собой гетероарил, выбранный из 1H-бензимидазолила и имидазо[1,2-a]пиридина, и R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в данном документе, в качестве ингибиторов глутаминилциклазы (QC, EC 2.3.2.5) и ее изофермента глутаминилпептидциклотрансферазоподобного белка (QPCTL). QC и QPCTL катализируют внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамина в пироглутаминовую кислоту (5-оксопролил, pGlu*) с высвобождением аммиака и внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамата в пироглутаминовую кислоту с высвобождением воды.