Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202190324

   Библиографические данные
(21)202190324    (13) A1
(22)2020.03.27

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2021.05.18
Текущий бюллетень: 2021-05  
Все публикации: 202190324  

(51) C07D 498/14 (2006.01)
A61K 31/5383 (2006.01)
A61P 31/16(2006.01)
(43)A1 2021.05.18 Бюллетень № 05  тит.лист  описание (WO) 
(31)2019113751
(32)2019.05.07
(33)RU
(86)RU2020/000163
(87)2020/226532 2020.11.12
(71)ИВАЩЕНКО АНДРЕЙ АЛЕКСАНДРОВИЧ (RU); ИВАЩЕНКО АЛЕКСАНДР ВАСИЛЬЕВИЧ; САВЧУК НИКОЛАЙ ФИЛИППОВИЧ; ИВАЩЕНКО АЛЁНА АЛЕКСАНДРОВНА; АСАВИ, ЛЛС (US)
(72)Иващенко Андрей Александрович (RU), Иващенко Александр Васильевич (US), Митькин Олег Дмитриевич (RU)
(74)Шмакова Е.А. (RU)
(54)ЗАМЕЩЕННЫЙ 3,4,12,12a-ТЕТРАГИДРО-1Н-[1,4]ОКСАЗИНО[3,4-c]ПИРИДО[2,1-f][1,2,4]ТРИАЗИН-6,8-ДИОН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
   Реферат  [ENG]
(57) Грипп - острое инфекционное заболевание дыхательных путей, вызываемое вирусом гриппа. Входит в группу острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Периодически распространяется в виде эпидемий и пандемий. В настоящее время выявлено более 2000 вариантов вируса гриппа, различающихся между собой антигенным спектром. Учитывая, что грипп представляет собой серьезную угрозу для общественного здравоохранения (в глобальном масштабе ежегодные эпидемии приводят к 3-5 млн случаев тяжелой болезни, миллионам госпитализаций и до 650000 смертей во всем мире), представляется целесообразным поиск новых противогриппозных препаратов, обладающих улучшенными характеристиками. Авторы неожиданно обнаружили, что неизвестное ранее соединение - замещенный 3,4,12,12a-тетрагидро-1H-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f][1,2,4]триазин-6,8-дион общей формулы 1, его стереоизомер, их пролекарство, фармацевтически приемлемая соль, сольват гидрат и их кристаллическая или поликристаллическая форма являются эффективным средством для профилактики и лечения вирусных заболеваний, в том числе гриппа
Zoom in
где R1 - 6,7-дифтор-5,10-дигидротиено[3,2-c][2]бензотиепин-10-ил, 7,8-дифтор-4,9-дигидротиено[2,23-c][2]бензотиепин-4-ил, (3,4-дифторфенил)(фенил)метил, (3,4-дифторфенил)(2-метилсульфанилфенил)метил, дифенилметил, бис(4-фторфенил)-метил; R2 - водород или защитная группа, выбранная из ряда, включающего (C1-C3-алкил)оксикарбонилокси, {[(C1-C3-алкил)оксикарбонил]окси}метокси, {[2-(C1-C3-алкил)оксиэтокси]карбонил}окси, ({(1R)-2-[(C1-C3-алкил)окси]-1-метилэтокси}карбонил)окси, {[(3S)-тетрагидрофуран-3-илокси]карбонил}окси, [(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)карбонил]окси, {[(1-ацетилазетидин)-3-илокси]карбонил}окси, {[(C1-C3-алкил)оксикарбонил]окси}метокси, ({[2-(C1-C3-алкил)оксиэтокси]карбонил}окси)метокси.