Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 037744
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение в соответствии с формулой (I)
![]() где Q представляет собой фенилен или пиридилен, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из галогена; Z представляет собой ![]() L представляет собой связь; X представляет собой СН или N; R1 представляет собой C3-6циклоалкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой галоген, C1-4алкил или галоген-C1-4алкил; R4 представляет собой гидроксил; R7 и R8 независимо представляют собой галоген и n равняется 0 или 1; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Q представляет собой фенилен, замещенный одним атомом хлора; или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что ![]() ![]() или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение, выбранное из группы, состоящей из ![]() ![]() или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, опосредованного рецептором NR1H4 (FXR - фарнезоидный Х-рецептор альфа), содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. 6. Способ лечения пациента, страдающего от заболевания или состояния, по меньшей мере частично опосредованного FXR, включающий введение соединения по любому из пп.1-4 или композиции по п.5 пациенту, нуждающемуся в этом. 7. Способ по п.6, отличающийся тем, что FXR-опосредованное состояние выбрано из группы, состоящей из хронического внутрипеченочного или внепеченочного холестатического состояния; фиброза печени; обструктивного воспалительного расстройства печени; хронического воспалительного расстройства печени; цирроза печени; стеатоза печени; холестатических или фиброзных эффектов, которые связаны с циррозом, вызванным алкоголем, или с вирусными формами гепатита; печеночной недостаточности или ишемии печени; стеатогепатита, ассоциированного с химиотерапией (CASH); острой печеночной недостаточности и воспалительного заболевания кишечника. 8. Способ по п.6, отличающийся тем, что FXR-опосредованное состояние выбрано из группы, состоящей из диабета I типа; диабета II типа; диабетической нефропатии, диабетической невропатии, диабетической ретинопатии; неалкогольной жировой болезни печени (НЖБП); неалкогольного стеатогепатита (НАСГ); первичного билиарного цирроза (ПБЦ); первичного склерозирующего холангита (ПСХ); ожирения; метаболического синдрома, выбранного из группы, состоящей из дислипидемии и диабета; острого инфаркта миокарда; острого инсульта и тромбоза, который возникает, как конечная стадия хронического обструктивного атеросклероза. 9. Способ по п.6, отличающийся тем, что FXR-опосредованное состояние выбрано из группы, состоящей из гепатоцеллюлярной карциномы, аденомы толстой кишки и полипоза; аденокарциномы толстой кишки; рака молочной железы; аденокарциномы поджелудочной железы; пищевода Барретта и опухолевых заболеваний желудочно-кишечного тракта и печени. 10. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 для лечения FXR-опосредованного состояния. 11. Применение композиции по п.5 для лечения FXR-опосредованного состояния. 12. Применение по п.10 или 11, отличающееся тем, что FXR-опосредованное состояние представляет собой неалкогольный стеатогепатит (НАСГ). 13. Применение по п.10 или 11, отличающееся тем, что FXR-опосредованное состояние представляет собой первичный билиарный цирроз (ПБЦ). 14. Применение по п.10 или 11, отличающееся тем, что FXR-опосредованное состояние представляет собой первичный склерозирующий холангит (ПСХ). 15. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 для производства лекарственного средства для лечения FXR-опосредованного состояния. 16. Применение композиции по п.5 для производства лекарственного средства для лечения FXR-опосредованного состояния 17. Применение по п.15 или 16, отличающееся тем, что FXR-опосредованное состояние представляет собой неалкогольный стеатогепатит (НАСГ). 18. Применение по п.15 или 16, отличающееся тем, что FXR-опосредованное состояние представляет собой первичный билиарный цирроз (ПБЦ). 19. Применение по п.15 или 16, отличающееся тем, что FXR-опосредованное состояние представляет собой первичный склерозирующий холангит (ПСХ). | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||