Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 037741

   Библиографические данные
(11)037741    (13) B1
(21)201591978

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2021.05.17
Текущий бюллетень: 2021-05  
Все публикации: 037741  
Реестр евразийского патента: 037741  

(22)2012.06.26
(51) C07D 239/48 (2006.01)
A61K 31/4965 (2006.01)
A61P 11/00(2006.01)
(43)A1 2016.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2021.05.17 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(31)61/501,687; 61/635,745
(32)2011.06.27; 2012.04.19
(33)US; US
(62)201391730; 2012.06.26
(71)ПАРИОН САЙЭНС, ИНК. (US)
(72)Джонсон Майкл Р. (US)
(73)ПАРИОН САЙЭНС, ИНК. (US)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ 3,5-ДИАМИНО-6-ХЛОР-N-(N-(4-(4-(2-(ГЕКСИЛ(2,3,4,5,6-ПЕНТАГИДРОКСИГЕКСИЛ)АМИНО) ЭТОКСИ)ФЕНИЛ)БУТИЛ)КАРБАМИМИДОИЛ)ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К БЛОКАТОРАМ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ
   Формула 
(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль, и осмолит.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (Ia)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что осмолит представляет собой гипертонический солевой раствор.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (Ia)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль, и гипертонический солевой раствор.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (Ia)
Zoom in
и гипертонический солевой раствор.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.3-5, отличающаяся тем, что гипертонический солевой раствор имеет концентрацию от 4 до 5% (мас./об.).
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.3-5, отличающаяся тем, что гипертонический солевой раствор имеет концентрацию примерно 4% (мас./об.).
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-7, дополнительно содержащая соединение, модулирующее активность муковисцидозного трансмембранного регулятора проводимости (CFTR).
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-7, дополнительно содержащая фармацевтически эффективное количество терапевтически активного агента, выбранного из противовоспалительных агентов, антихолинергических агентов, р-агонистов, агонистов рецепторов P2Y2, агонистов рецептора, активируемого пролифератором пероксисом, ингибиторов киназы, противоинфекционных агентов и антигистаминных средств.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, отличающаяся тем, что указанная композиция подходит для ингаляции.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, отличающаяся тем, что указанная композиция представляет собой раствор для распыления в виде аэрозоля и введения с помощью небулайзера.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, отличающаяся тем, что указанная композиция подходит для введения с помощью дозирующего ингалятора.
13. Фармацевтическая композиция по пп.1 или 2, отличающаяся тем, что указанная композиция представляет собой сухой порошок для введения с помощью ингалятора сухого порошка.
14. Способ блокирования натриевых каналов у человека, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
15. Способ стимулирования гидратации поверхностей слизистой оболочки, улучшения мукоцилиарного клиренса или восстановления защитного барьера слизистой оболочки у человека, включающий введение указанному человеку эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
16. Способ лечения заболевания, выбранного из обратимой или необратимой обструкции дыхательных путей, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы, бронхоэктаза, острого бронхита, хронического бронхита, поствирусного кашля, кистозного фиброза, эмфиземы, пневмонии, панбронхиолита, бронхиолита, связанного с трансплантатом, и трахеобронхита, связанного с аппаратом искусственной вентиляции легких, или предотвращения пневмонии, связанной с аппаратом искусственной вентиляции легких, у человека, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
17. Способ лечения сухости во рту (ксеростомии), сухости кожи, вагинальной сухости, синусита, риносинусита, обезвоживания носовой полости, сухости глаз, болезни Шегрена, синдрома дистальной интестинальной обструкции, среднего отита, первичной цилиарной дискинезии, эзофагита, запора, хронического дивертикулита или стимулирования гидратации глаза или роговицы у человека, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
18. Способ лечения кистозного фиброза у человека, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
19. Способ лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у человека, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
20. Способ лечения первичной цилиарной дискинезии у человека, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
21. Способ лечения бронхоэктаза у человека, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.
22. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13 для блокирования натриевых каналов.
23. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13 для стимулирования гидратации поверхностей слизистой оболочки, улучшения мукоцилиарного клиренса или восстановления защитного барьера слизистой оболочки.
24. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13 для лечения заболевания, связанного с обратимой или необратимой обструкцией дыхательных путей, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы, бронхоэктаза, острого бронхита, хронического бронхита, поствирусного кашля, кистозного фиброза, эмфиземы, пневмонии, панбронхиолита, бронхиолита, связанного с трансплантатом, и трахеобронхита, связанного с аппаратом искусственной вентиляции легких, или предотвращения пневмонии, связанной с аппаратом искусственной вентиляции легких.
25. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13 для лечения сухости во рту (ксеростомии), сухости кожи, вагинальной сухости, синусита, риносинусита, обезвоживания носовой полости, сухости глаз, болезни Шегрена, синдрома дистальной интестинальной обструкции, среднего отита, первичной цилиарной дискинезии, эзофагита, запора или хронического дивертикулита, или для стимулирования гидратации глаза или роговицы.
26. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13 для лечения кистозного фиброза.
27. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13 для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
28. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13 для лечения первичной цилиарной дискинезии.
29. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13 для лечения бронхоэктаза.
30. Терапевтический набор, содержащий фармацевтическую композицию по любому из пп.1-13, устройство для ингаляции и инструкции по их применению.
31. Набор по п.30, отличающийся тем, что указанная фармацевтическая композиция находится в контейнере, представляющем собой бутылку, флакон или блистерную упаковку, подходящем для применения в ингаляционном устройстве.