Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 037712

   Библиографические данные
(11)037712    (13) B1
(21)201500934

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2021.05.13
Текущий бюллетень: 2021-05  
Все публикации: 037712  
Реестр евразийского патента: 037712  

(22)2014.03.14
(51) A61K 31/522 (2006.01)
A61K 38/28 (2006.01)
A61K 45/06 (2006.01)
A61K 31/155 (2006.01)
A61K 31/4184 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)
A61P 9/10 (2006.01)
A61P 13/12 (2006.01)
A61P 3/10(2006.01)
(43)A1 2016.03.31 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2021.05.13 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(31)13159624.9; 13177311.1
(32)2013.03.15; 2013.07.19
(33)EP; EP
(86)EP2014/055113
(87)2014/140284 2014.09.18
(71)БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
(72)Йёханзен Одд-Эрик, Фон-Эйнаттен Максимилиан, Клайн Томас, Вёрле Ханс-Йюрген (DE)
(73)БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
(74)Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)КАРДИО- И НЕФРОПРОТЕКТИВНАЯ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ
   Формула 
(57) 1. Применение линаглиптина или его фармацевтически приемлемой соли в терапии пациентов, страдающих диабетом 2 типа, имеющих или входящих в группу риска сердечно-сосудистого и/или почечного микрососудистого заболевания, где пациенты имеют
как альбуминурию, так и предшествующее макрососудистое заболевание и/или
лёгкое или среднее нарушение функции почек с макроальбуминурией либо среднее или серьёзное нарушение функции почек с или без какой-либо альбуминурии,
где линаглиптин вводят в количестве 5 мг в день в течение по меньшей мере ³2 лет.
2. Применение по п.1, где пациенты представляют собой пациентов с высоким сосудистым риском.
3. Применение по п.1, где альбуминурия представляет собой микро- или макроальбуминурию.
4. Применение по п.1, где предшествующее макрососудистое заболевание представляет собой кардио- или церебрально-сосудистое заболевание, предпочтительно инфаркт миокарда, ишемическую болезнь сердца, ишемический или геморрагический инсульт, заболевание сонных артерий и/или заболевание периферических артерий.
5. Применение по п.1, где лёгкое или среднее нарушение функции почек с макроальбуминурией представляет собой хроническую болезнь почек (ХБП) 1, 2 или 3 стадий, такая как ХБП 1, 2 стадии (лёгкое нарушение) или стадии 3a (нарушение от лёгкого до среднего), предпочтительно с рСКФ ³45-75 мл/мин/1,73 м2, с макроальбуминурией.
6. Применение по п.1, где среднее или серьёзное нарушение функции почек с или без какой-либо альбуминурии представляет собой хроническую болезнь почек (ХБП) 3 или 4 стадии, такая как ХБП стадии 3b (нарушение от среднего до серьёзного) или 4 стадии (серьёзное нарушение), предпочтительно с рСКФ 15-45 мл/мин/1,73 м2, с или без какой-либо альбуминурии.
7. Применение линаглиптина по п.1, где терапия дополнительно включает
профилактику, защиту от, снижение риска и/или откладывание возникновения кардио- или церебрально-сосудистого заболевания или события, выбранного из группы, состоящей из сердечно-сосудистой (СС) смерти, такой как фатальный инсульт, фатальный инфаркт миокарда, фатальная сердечная недостаточность, кардиогенный шок и/или внезапная смерть; нефатального инсульта, такого как геморрагический или негеморрагический; и нефатального инфаркта миокарда (ИМ) и, необязательно, госпитализации, такой как по поводу нестабильной стенокардии, стабильной стенокардии, транзиторной ишемической атаки; процедур реваскуляризации венечных артерий, реваскуляризации периферических сосудов или застойной сердечной недостаточности; и/или
профилактику, защиту от, снижение риска, откладывание прогрессирования и/или откладывание возникновения почечного микрососудистого заболевания, выбранного из группы, состоящей из альбуминурии, такой как микро- или макроальбуминурия, хронической болезни почек (ХБП), нарушения функции почек, смерти от заболевания почек, терминальной стадии почечной недостаточности и снижения расчётной скорости клубочковой фильтрации рСКФ >50% от исходного уровня.
8. Применение линаглиптина по пп.1-7, где терапия включает комбинированный способ
профилактики кардио- или церебрально-сосудистого заболевания или события, выбранного из смерти по причине сердечно-сосудистой (СС) патологии, такой как фатальный инсульт, фатальный инфаркт миокарда, и внезапной смерти, нефатального инсульта, нефатального инфаркта миокарда (ИМ) и, необязательно, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии; и
профилактики почечного микрососудистого заболевания или события, выбранного из смерти от заболевания почек, терминальной стадии почечной недостаточности и снижения расчётной скорости клубочковой фильтрации рСКФ ³50% от исходного уровня.
9. Применение линаглиптина по любому из пп.1-8, где терапия включает лечение сахарного диабета 2 типа, и/или диабетической нефропатии, и/или (микро- или макро-) альбуминурии.
10. Применение линаглиптина по любому из пп.1-9, где пациенты имеют:
(I) микро- или макроальбуминурию, предпочтительно с соотношением альбумина к креатинину в моче (UACR) ³30 мг/г креатинина, или ³30 мг/л (1 мг альбумина на 1 л мочи), или ³30 мкг/мин (1 мкг альбумина в минуту), или ³30 мг/24 ч (1 мг альбумина за 24 ч)), и предшествующее макрососудистое заболевание, которое определяется как одно или более из (а)-(е):
а) предшествующий инфаркт миокарда,
б) запущенная ишемическая болезнь сердца,
в) высокий риск однососудистой ишемической болезни сердца,
г) предшествующий ишемический или геморрагический инсульт,
д) наличие заболевания сонных артерий,
е) наличие заболевания периферических артерий; и/или
(II) нарушение функции почек с или без сердечно-сосудистых сопутствующих заболеваний, которое определяется как
нарушение функции почек с рСКФ 15-45 мл/мин/1,73 м2 с любым соотношением альбумина к креатинину в моче (UACR) или
нарушение функции почек с рСКФ ³45-75 мл/мин/1,73 м2 с соотношением альбумина к креатинину в моче (UACR) >200 мг/г, или >200 мг альбумина на 1 л мочи, или >200 мкг альбумина в минуту, или >200 мг альбумина за 24 ч.
11. Применение линаглиптина по любому из предшествующих пунктов, где линаглиптин применяют в комбинации с одним или большим количеством других активных веществ, для применения по любому из пп.1-10, где одно или большее количество других активных веществ выбирают из других противодиабетических средств, активных веществ, которые снижают уровень сахара в крови, активных веществ, которые снижают уровень липидов в крови, активных веществ, которые повышают уровень ЛВП в крови, активных веществ, которые снижают артериальное давление, активных веществ, которые показаны при лечении атеросклероза или ожирения, и/или активных веществ, которые показаны при лечении или профилактике основных сердечно-сосудистых событий, и/или антиагрегантных средств, и/или антикоагулянтов, в особенности, где одно или большее количество других активных веществ выбирают из других противодиабетических средств и/или противогипертензивных средств, в особенности, где другие активные вещества включают противодиабетические средства, выбранные из метформина, сульфонилмочевин и инсулинов, диуретического средства, ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и/или блокатора рецептора ангиотензина II (БРА), предпочтительно телмисартана.
12. Применение линаглиптина по любому из пп.1-11, где пациенты представляют собой страдающих диабетом 2 типа пациентов, которые не подвергались ранее терапии или предварительно лечились с применением одного или большего количества традиционных противодиабетических средств, выбранных из метформина, сульфонилмочевин и инсулинов, предпочтительно пациенты с недостаточным гликемическим контролем вследствие одной лишь диеты и физических нагрузок или пациенты с недостаточным гликемическим контролем вследствие диеты и физических нагрузок, несмотря на предшествующее лечение с применением одного или большего количества традиционных противодиабетических средств, выбранных из метформина, сульфонилмочевин и инсулинов.
13. Применение линаглиптина по любому из пп.1-12, где пациенты представляют собой предварительно лечившихся пациентов, страдающих диабетом 2 типа, с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на предшествующее лечение с применением одного или двух традиционных противодиабетических средств, выбранных из группы, состоящей из метформина, сульфонилмочевин и инсулина, где линаглиптин применяют в дополнительной комбинированной терапии с указанными одним или двумя традиционными противодиабетическими средствами.
14. Применение линаглиптина по любому из пп.1-13, где пациенты представляют собой не подвергавшихся ранее терапии, страдающих диабетом 2 типа пациентов, с недостаточным гликемическим контролем вследствие одной лишь диеты и физических нагрузок, где линаглиптин применяют в монотерапии или в начальной комбинированной терапии с традиционным противодиабетическим средством, выбранным из группы, состоящей из метформина, сульфонилмочевин и инсулина.
15. Применение линаглиптина по любому из пп.1-14, где пациент представляет собой пациента, страдающего диабетом 2 типа, у которого диабет находится на запущенной стадии.
16. Применение линаглиптина по любому из пп.1-15, где пациент является пациентом с диабетом (особенно диабетом 2 типа), у которого диабет связан с почечной недостаточностью или нарушением функции почек.
17. Применение по любому из пп.1-16, где пациенты представляют собой пациентов после базовой терапии метформином.