Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 037262
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Применение ингибитора PLA2 для лечения субъекта, страдающего от отравления, вызванного укусом ядовитых змей, при котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб, метилвареспладиб, 9-[(фенил)метил]-5-карбамоилкарбазол-4-ил)оксиуксусную кислоту или их фармацевтически приемлемую соль или их смесь.
2. Способ лечения субъекта, страдающего от отравления, вызванного укусом ядовитых змей, включающий введение субъекту ингибитора PLA2, при котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб, метилвареспладиб, 9-[(фенил)метил]-5-карбамоилкарбазол-4-ил)оксиуксусную кислоту или их фармацевтически приемлемую соль или их смесь. 3. Способ лечения субъекта, страдающего от отравления, вызванного укусом ядовитых змей, включающий введение субъекту ингибитора PLA2 в комбинации с терапевтически эффективным количеством по меньшей мере одного агента, выбранного из группы, включающей ингибитор металлопротеиназы, ингибитор сериновой протеазы или их смесь, при котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб, метилвареспладиб, 9-[(фенил)метил]-5-карбамоилкарбазол-4-ил)оксиуксусную кислоту или их фармацевтически приемлемую соль или их смесь. 4. Способ лечения субъекта, страдающего от отравления, вызванного укусом ядовитых змей, включающий введение субъекту ингибитора PLA2 в комбинации с терапевтически эффективным количеством противоядия, при котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб, метилвареспладиб, 9-[(фенил)метил]-5-карбамоилкарбазол-4-ил)оксиуксусную кислоту или их фармацевтически приемлемую соль или их смесь. 5. Способ лечения субъекта, страдающего от отравления, вызванного укусом ядовитых змей, включающий введение субъекту ингибитора PLA2 в комбинации с ингибитором металлопротеиназы и/или ингибитором сериновой протеазы и терапевтически эффективным количеством противоядия, при котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб, метилвареспладиб, 9-[(фенил)метил]-5-карбамоилкарбазол-4-ил)оксиуксусную кислоту или их фармацевтически приемлемую соль или их смесь. 6. Способ по любому из пп.2-5, при котором ингибитор PLA2 или ингибитор PLA2 и ингибитор металлопротеиназы и/или ингибитор сериновой протеазы вводят субъекту совместно с терапевтически эффективным количеством по меньшей мере одного агента, выбранного из группы, состоящей из ингибитора фактора распространения, антагониста рецептора NMDA, ингибитора ацетилхолинэстеразы, ингибитора L-аминооксидазы, ингибитора гиалоуронидазы. 7. Способ по пп.2-6, в котором ингибитор PLA2 или ингибитор PLA2 и ингибитор металлопротеиназы и/или ингибитор сериновой протеазы вводят субъекту путем инъекции, интраназально, интраокулярно, перорально, топикально или путем ингаляции; и субъекту опционально совместно или последовательно вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы или комбинацию ингибитора ацетилхолинэстеразы и ингибитора ацетилхолинового мускаринового рецептора. 8. Способ по п.7, в котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб, и вареспладиб вводят субъекту совместно с ингибитором ацетилхолинэстеразы или комбинацией ингибитора ацетилхолинэстеразы и ингибитора ацетилхолинового мускаринового рецептора. 9. Способ по пп.7, 8, в котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб, метилваресладиб и/или 9-[(фенил)метил]-5-карбамоилкарбазол-4-ил)оксиуксусную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, и указанные выше ингибитор(ы) PLA2 вводят субъекту совместно по меньшей мере с одним веществом, выбранным из группы, включающей приномастат, маримастат, вориностат, иломастат, габексат, нафамостат или батимастат и ингибитор ацетилхолинэстеразы или комбинацию ингибиторов ацетилхолинэстеразы и ингибитора ацетилхолинового мускаринового рецептора. 10. Способ по любому из пп.7-9, в котором ингибитор PLA2 представляет собой варесладиб, метилваресладиб и/или 9-[(фенил)метил]-5-карбамоилкарбазол-4-ил)оксиуксусную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, и указанные выше ингибитор(ы) PLA2 вводят упомянутому выше субъекту совместно с неостигмином, далее в комбинации с ингибитором ацетилхолинового мускаринового рецептора, опционально в котором указанный выше варесладиб и/или метилваресладиб, указанные выше неостигмин и ингибитор ацетилхолинового мускаринового рецептора вводят субъекту совместно в качестве единственно активных агентов. 11. Способ по любому из пп.7-10, в котором ингибитор PLA2 и ингибитор металлопротеиназы и/или сериновой протеазы вводят субъекту путем инъекции, интраназально, интраокулярно, перорально, топикально или путем ингаляции, и/или в котором ингибитор металлопротеиназы выбран из группы, содержащей приномастат, ВВ-94 (маримастат), ВВ-2516 (батимастат), иломастат и их фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры, диастереомеры и их смеси, или в котором ингибитор металлопротеиназы представляет собой приномастат или маримастат, вводимые субъекту перорально, путем инъекции, топикально или интраназально в концентрациях от 1 до 500 мкМ и/или в количестве от 0,0001 до 100 г, или в котором ингибитор сериновой протеазы выбран из группы, состоящей из габексата, нафамостата, лейпептина, AEDSF (4-(2-аминоэтил)бензеносульфонилфлуорид гидрохлорид), их фармацевтически приемлемых солей, их энантиомеров, диастереомеров или их смеси. 12. Способ по любому из пп.2-11, в котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб и/или метилвареспладиб, в котором вареспладиб вводят субъекту путем инъекции и указанный метилвареспладиб вводят субъекту перорально, топикально или интраназально в концентрациях в пределах от 0,1, 1, 10, 100, 110, 120, 130, 140, 150, 160, 170, 180, 190, 200, 210, 220, 230, 240, 250, 260, 270, 280, 290, 300, 310, 320, 330, 340, 350, 360, 370, 380, 390, 400, 410, 420, 430, 440, 450, 460, 470, 480, 490, 500 до 1250, от 750 до 1250, от 801 до 1000 мкМ и(или) в количестве в пределах от 0,0001, 0,001, 0,01, 0,1, 1, 10, 100 до 1000 мг. 13. Способ по любому из пп.4, 5 или 12, в котором ингибитор PLA2 вводят субъекту в комбинации с противоядием. 14. Способ по любому из пп.2-13, в котором ингибитор PLA2 представляет собой вареспладиб или его фармацевтически приемлемую соль. 15. Способ по любому из пп.2-13, в котором ингибитор PLA2 представляет собой метилвареспладиб или его фармацевтически приемлемую соль. 16. Способ по любому из пп.2-13, в котором ингибитор PLA2 представляет собой 9-[(фенил)метил]-5-карбамоилкарбазол-4-ил)оксиуксусную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||