Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 037162

   Библиографические данные
(11)037162    (13) B1
(21)201892123

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2021.02.12
Текущий бюллетень: 2021-02  
Все публикации: 037162  
Реестр евразийского патента: 037162  

(22)2017.03.23
(51) C07D 401/14 (2006.01)
C07D 401/06 (2006.01)
C07D 403/06 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 239/557 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/505 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2019.02.28 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(45)B1 2021.02.12 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)62/312,780
(32)2016.03.24
(33)US
(86)US2017/023801
(87)2017/165640 2017.09.28
(71)БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
(72)Пи Зулан, Билдер Донна М, Брайгэнс Роберт Пол, Финли Хизер, Цзян Вэнь, Джонсон Джеймс А., Лоуренс Р. Майкл, Мэн Вэй, Майерс Майул С., Филлипс Моник, Тора Джодж О., Чжан Сяоцзюнь (US)
(73)БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
(74)Угрюмов В.М. (RU)
(54)6-ГИДРОКСИ-4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОПИРИМИДИН-5-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ APJ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
alk представляет собой C1-6алкилен, замещенный 0-5 Re;
кольцо В независимо выбрано из C3-6циклоалкила, C3-6циклоалкенила, C6-10арила, 9-10-членного бициклического карбоциклила и 6-членного гетероарила, включающего по меньшей мере один гетероатомный кольцевой член, выбранный из серы, кислорода или азота;
R1 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, Br, NO2, -(CH2)nORb, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, C1-4алкила, замещенного 0-3 Re, и C3-6циклоалкила, замещенного 0-3 Re;
R2 независимо выбран из C1-5алкила, замещенного 0-3 Re; С2-5алкенила, C6-10арила, замещенного 0-3 Re, гетероарила, замещенного 0-3 Re, C3-6циклоалкила, -(СН2)1-4ОС1-5алкила, -(СН2)1-4NHC1-5алкила и -(СН2)1-3OC3-6циклоалкила;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическое кольцо или спирогетероциклическое кольцо, выбранное из
Zoom in
R5 в каждом случае независимо выбран из ОН, галогена, -(CR7R7)n-R6, -OR6, -S(O)pR6, -C(=O)R6, -NRaR6, -C(=O)NRaR6, -NRaC(=O)R6, -NRaC(=O)OR6, -OC(=O)NRaR6, -C(=O)OR6, -S(O)pNRaR6, -NRaS(O)pNRaR6 и -NRaS(O)pR6;
R5a в каждом случае независимо выбран из -C(=O)OR6, -C(=O)NRaR6, -(CR7R7)n-R6, -C(=O)-R6 и -S(O)pR6;
R6 в каждом случае независимо выбран из -(CR7R7)n-C6-10арила, -(CR7R7)n-C3-6циклоалкила и -(CR7R7)n-гетероарила, каждый из которых замещен 0-3 R8;
R7 в каждом случае независимо выбран из Н, C1-4алкила и -(СН2)n-C3-12карбоциклила, замещенного 0-3 Re;
R8 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, Br, -ORb, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nNRaRa, CN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -NHC(=O)ORb, C1-4алкила, замещенного 0-3 Re, (CH2)n-C3-6карбоциклила, замещенного 0-3 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Ra в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, -(СН2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re; или Ra и Ra вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, замещенное 0-5 Re;
Rb в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, C2-6алкенила, замещенного 0-5 Re, C2-6алкинила, замещенного 0-5 Re, -(СН2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(CH2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, -СО2Н, С1-6алкила, замещенного 0-5 Rf, С2-6алкенила, С2-6алкинила, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, -(CH2)n-гетероциклила, -(CH2)n-C6-10арила, -(CH2)nORf, -S(O)pRf, -C(=O)NRfRf, -NRfC(=O)Rf, -S(O)pNRfRf, -NRfS(O)pRf, -NRfC(=O)ORf, -OC(=O)NRfRf и -(CH2)nNRfRf;
Rf в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, Br, CN, ОН, C1-5алкила, необязательно замещенного галогеном и ОН, C3-6циклоалкила и фенила;
n в каждом случае независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; и
p в каждом случае независимо выбран из 0, 1 и 2:
причем "гетероциклил" или "гетероциклическое кольцо" означает стабильное 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное моноциклическое или бициклическое или 7-, 8-, 9-, 10-, 11-, 12-, 13- или 14-членное полициклическое гетероциклическое кольцо, которое является насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным и которое содержит атомы углерода и 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из группы, состоящей из N, О и S; и причем "карбоциклил" означает любое стабильное моноциклическое, бициклическое или трициклическое углеводородное кольцо, любое из которых может быть насыщенным, частично ненасыщенным, ненасыщенным или ароматическим; и
причем "гетероарил" означает стабильное моноциклическое или полициклическое ароматическое кольцо, которое включает в себя по меньшей мере один гетероатомный кольцевой член, такой как сера, кислород или азот.
2. Соединение по п.1, характеризующееся формулой (II)
Zoom in
или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В независимо выбрано из
Zoom in
R1 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, ОН, CN, C1-4алкила, OC1-4алкила и C3-6циклоалкила;
R2 независимо выбран из C1-5алкила, замещенного 0-3 Re; C2-5алкенила, C6-10арила, замещенного 0-3 Re, гетероарила, замещенного 0-3 Re, C3-6циклоалкила, -(CH2)1-4OC1-5алкила и -(СН2)1-3OC3-6циклоалкила;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из
Zoom in
R5 в каждом случае независимо выбран из ОН, галогена, -(CR7R7)n-R6, -OR6, -S(O)pR6, -C(=O)R6, -NRaR6, -C(=O)NRaR6, -NRaC(=O)R6, -NRaC(=O)OR6, -OC(=O)NRaR6, -C(=O)OR6, -S(O)pNRaR6, -NRaS(O)pNRaR6 и -NRaS(O)pR6;
R5a независимо выбран из -C(=O)OR6, -C(=O)NRaR6, -(CR7R7)n-R6, -C(=O)-R6 и -S(O)pR6;
R6 в каждом случае независимо выбран из -(CR7R7)n-C6-10арила, -(CR7R7)n-C3-6циклоалкила и -(CR7R7)n-гетероарила, каждый замещен 0-3 R8;
R7 в каждом случае независимо выбран из Н, C1-4алкила и (СН2)n-C3-12карбоциклила, замещенного 0-3 Re;
R8 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, Br, -ORb, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nNRaRa, CN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, C1-4алкила, замещенного 0-3 Re, -(CH2)n-C3-6карбоциклила, замещенного 0-3 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Ra в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, -(CH2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re; или Ra и Ra вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, замещенное 0-5 Re;
Rb в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, C2-6алкенила, замещенного 0-5 Re, C2-6алкинила, замещенного 0-5 Re, -(CH2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, ОН, OCH3, OCF3, -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n-4-6-членного гетероциклила, -(CH2)n-C6-10арила, -(СН2)n-гетероарила и -(CH2)nOC1-4алкила; и
n в каждом случае независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4.
3. Соединение по п.2 или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
R1 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, ОН, CN, C1-4алкила и OC1-4алкила;
R2 независимо выбран из C1-5алкила, замещенного 0-3 Re; C2-5алкенила, фенила, замещенного 0-3 Re, 5-6-членного гетероарила, замещенного 0-3 Re, C3-6циклоалкила и СН2О(СН2)1-3CH3;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из
Zoom in
R5 независимо в каждом случае выбран из ОН,
Zoom in
Zoom in
R8 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, Br, -OCH3, -OCF3, =O, CN, CH3, CF3, -(СН2)n-фенила, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, замещенного 0-3 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
R8a в каждом случае независимо выбран из Н, CH3, фенила, замещенного 0-3 Re, и гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Ra в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, -(CH2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, ОН, OCH3, OCF3, -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n-4-6-членного гетероциклила, -(CH2)n-C6-10арила, -(СН2)n-гетероарила и -(CH2)nOC1-4алкила; и
n в каждом случае независимо выбран из 0, 1, 2 и 3.
4. Соединение по п.3, характеризующееся формулой (III)
Zoom in
или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
кольцо В независимо выбрано из
Zoom in
R1 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, ОН, CN, C1-4алкила и OC1-4алкила;
R2 независимо выбран из C1-5алкила, замещенного 0-3 Re; C2-5алкенила, фенила, замещенного 0-3 Re, 5-6-членного гетероарила, замещенного 0-3 Re, C3-6циклоалкила и СН2О(СН2)1-3CH3;
R5 независимо в каждом случае выбран из ОН,
Zoom in
R8 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, Br, -OCH3, -OCF3, =O, CN, CH3, CF3, -C(=O)NH2, -(СН2)n-фенила, замещенного 0-3 Re, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, замещенного 0-3 Re, и -(CH2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
R8a в каждом случае независимо выбран из Н, CH3, фенила, замещенного 0-3 Re, и гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Ra в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, -(CH2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, -ОН, -OCH3, -OCF3, -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n-4-6-членного гетероциклила, -(CH2)n-C6-10арила, -(СН2)n-гетероарила и -(СН2)nOC1-4алкила; и
n в каждом случае независимо выбран из 0, 1, 2 и 3.
5. Соединение по п.2 или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
R1 в каждом случае независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CH2CH3, -OCH3 и -OCF3;
R2 независимо выбран из C1-5алкила, замещенного 0-3 Re; C2-5алкенила, фенила, замещенного 0-3 Re, 5-6-членного гетероарила, замещенного 0-3 Re, C3-6циклоалкила и -СН2О(СН2)1-3CH3;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют Zoom in
R5 независимо в каждом случае выбран из -ОН, F и Cl;
R5a в каждом случае независимо выбран из
Zoom in
R8 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, Br, -OCH3, -О(СН2)1-3OCH3, -OCF3, =O, CN, CH3, CF3, -(СН2)n-фенила, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, замещенного 0-3 Re, и -(CH2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
R8a в каждом случае независимо выбран из Н, CH3, фенила, замещенного 0-3 Re, и гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Ra в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, -(CH2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re;
Rb в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, C2-6алкенила, замещенного 0-5 Re, C2-6алкинила, замещенного 0-5 Re, -(СН2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(CH2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, ОН, OCH3, OCF3, -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n-4-6-членного гетероциклила, -(СН2)n-C6-10арила и -(CH2)n-гетероарила; и
n в каждом случае независимо выбран из 0, 1, 2 и 3.
6. Соединение по п.1 или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
R1 в каждом случае независимо выбран из -CH2OH, -OCH3, -OCH3, -OCF3, OCH2Ph, -C(=O)NRaRa, -NRaRa, CH3, CH2CH3, СН(CH3)2 и циклопропила;
R2 независимо выбран из C1-4алкила, замещенного 0-3 Re; C2-4алкенила, фенила, замещенного 0-3 Re, 5-6-членного гетероарила, замещенного 0-3 Re, C3-6циклоалкила и СН2О(СН2)1-3CH3;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическое кольцо или спирогетероциклическое кольцо, выбранное из
Zoom in
R6 в каждом случае независимо выбран из -(CR7R7)n-C6-10арила, -(CR7R7)n-C3-6циклоалкила и -(CR7R7)n-гетероарила, каждый замещен 0-3 R8;
R7 в каждом случае независимо выбран из Н, C1-4алкила и C6-10арила;
R8 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, -ORb, -NRaRa, C1-4алкила, замещенного 0-3 Re, фенила, замещенного 0-3 Re, и гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Ra в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, -(СН2)n-фенила, замещенного 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероарила, замещенного 0-5 Re;
Rb в каждом случае независимо выбран из Н, C1-6алкила, замещенного 0-5 Re, -(CH2)n-C3-10карбоциклила, замещенного 0-5 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-5 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, ОН, OCH3, OCF3, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n-4-6-членного гетероциклила, -(СН2)n-C6-10арила, -(СН2)n-гетероарила; и
n независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4.
7. Соединение по п.4, характеризующееся формулой (IV)
Zoom in
или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
R1 в каждом случае независимо выбран из F, Cl, ОН, C1-4алкила и OC1-4алкила;
R2 независимо выбран из -СН2СН2СН2СН3, -СН2СН2СН(CH3)2, CH2CH2CH2CF3, -СН2-циклопропила, -CH2CH2-циклопропила, циклобутила, циклопентила, -СН2О(СН2)1-3CH3, -CH2OCH(CH3)2, фенила, замещенного 0-2 Re, и 5-6-членного гетероарила, замещенного 0-2 Re;
R5 в каждом случае независимо выбран из
Zoom in
R8 в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, -OCH3, -OCF3, =O, CN, CH3, CF3, -C(=O)NH2, -(CH2)n-фенила, замещенного 0-3 Re, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, замещенного 0-3 Re, и -(CH2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, ОН, OCH3, OCF3, -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n-4-6-членного гетероциклила, -(CH2)n-C6-10арила и -(СН2)n-гетероарила; и
n независимо выбран из 0, 1, 2 и 3.
8. Соединение по п.7 или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
R1 оба представляют собой CH2CH3 или оба представляют собой OCH3;
R2 независимо выбран из
Zoom in
R5 независимо в каждом случае выбран из
Zoom in
R8 в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, -OCH3, -OCF3, CN, CH3 и CF3; и
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, C1-3алкила и циклопропила.
9. Соединение по п.4, характеризующееся формулой (V)
Zoom in
или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
кольцо В независимо выбрано из
Zoom in
R1 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, ОН, CN и OC1-4алкила;
R2 независимо выбран из -CH2CH2CH2CH3, -CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CF3, -СН2-циклопропила, -CH2CH2-циклопропила, циклобутила, циклопентила, СН2О(СН2)1-3CH3 и CH2OCH(CH3)2, фенила, замещенного 0-2 Re, и 5-6-членного гетероарила, замещенного 0-2 Re;
R5 в каждом случае независимо выбран из
Zoom in
R8 в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, -OCH3, -OCF3, =O, CN, CH3, CF3, -C(=O)NH2, -(CH2)n-фенила, замещенного 0-3 Re, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, замещенного 0-3 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, ОН, OCH3, OCF3, -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n4-6гетероциклила, -(СН2)n-C6-10арила и -(СН2)n-гетероарила;
Re независимо выбран из C1-2алкила, -CH2OC1-2алкила и циклопропила; и
n независимо выбран из 0, 1, 2 и 3.
10. Соединение по п.9, характеризующееся формулой (VI)
Zoom in
или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
R1 в каждом случае независимо выбран из Н, F, Cl, ОН, CN и OC1-4алкила;
R2 независимо выбран из -CH2CH2CH2CH3, -СН2СН2СН(CH3)2, CH2CH2CH2CF3, -СН2-циклопропила, -CH2CH2-циклопропила, циклобутила, циклопентила, CH2O(СН2)1-3CH3 и СН2ОСН(СН3)2,
Zoom in
Zoom in
R5 в каждом случае независимо выбран из
Zoom in
R8 в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, -OCH3, -OCF3, =O, CN, CH3, CF3, -C(=O)NH2, -(СН2)n-фенила, замещенного 0-3 Re, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, замещенного 0-3 Re, и -(СН2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, -СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, -ОН, -OCH3, -OCF3, -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n4-6гетероциклила, -(CH2)n-C6-10арила и -(СН2)n-гетероарила;
Re независимо выбран из C1-2алкила, -СН2ОС1-2алкила и циклопропила; и
n независимо выбран из 0, 1, 2 и 3.
11. Соединение по п.2, характеризующееся формулой (VII)
Zoom in
или его энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где
R1 в каждом случае независимо выбран из F, Cl, -ОН, C1-2алкила и -OC1-2алкила;
R2 независимо выбран из -СН2СН2СН2СН3, -CH2CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2CF3, -СН2-циклопропила, -CH2CH2-циклопропила, циклобутила, циклопентила, -СН2О(СН2)1-3CH3, -CH2OCH(CH3)2, фенила, замещенного 0-2 Re, и 5-6-членного гетероарила, замещенного 0-2 Re;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из
Zoom in
R5 независимо в каждом случае выбран из
Zoom in
R5a представляет собой
Zoom in
R8 в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, -OCH3, -OCF3, CN, CH3, CF3, -C(=O)NH2, -(CH2)n-фенила, замещенного 0-3 Re, -(СН2)n-C3-6циклоалкила, замещенного 0-3 Re, и -(CH2)n-гетероциклила, замещенного 0-3 Re;
Re в каждом случае независимо выбран из F, Cl, Br, CN, NO2, =O, СО2Н, С1-6алкила, необязательно замещенного F и Cl, -ОН, -OCH3, -OCF3, -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(СН2)n-4-6-членного гетероциклила, -(СН2)n-C6-10арила и -(CH2)n-гетероарила; и
n независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4.
12. Соединение по любому из пп.1-11, причем соединение выбрано из
2-бутил-5-(3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (1),
(R)-2-бутил-1-(2,6-дициклопропилфенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (2),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-(3-(пиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (3),
(S)-2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (4),
(R)-1-(2,6-бис-(метокси-d3)фенил)-2-бутил-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1H)-она (5),
2-бутил-6-гидрокси-3-((S)-1-фенилпропил)-5-((R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (6),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-(2-метоксифенил)пирролидин-1-карбонил)-2-(5-метилпиридин-3-ил)пиримидин-4(1Н)-она (7),
(R)-2-(бут-3-ен-1-ил)-6-гидрокси-3-(2-метокси-6-метилфенил)-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она, диастереоизомера (1) и диастереоизомера (8),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(изопропоксиметил)-5-(3-(паратолил)азетидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (9),
2-(циклопропоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-(3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (10),
(R)-2-(циклопропоксиметил)-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (11),
(R)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(изопропоксиметил)-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (12),
2-(циклопропоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-(3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (13),
(R)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-изопентил-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (14),
2-(циклопропоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-(3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (15),
(S)-2-(бут-3-ен-1-ил)-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (16),
(R)-3-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(изопропоксиметил)-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (17),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(изопропоксиметил)-5-(3-(пиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (18),
2-(циклопропоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-(орто-толил)пирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (19),
(R)-2-(циклобутоксиметил)-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (20),
5-(3-(4-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил)-2-(циклопропоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (21),
5-(3-(2-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил)-2-(циклопропоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (22),
(R)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (23),
(S)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-изопентил-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (24),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-(3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидрокси-2-(изопропоксиметил)пиримидин-4(1Н)-она (25),
5-(3-(3-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (26),
(R)-2-(бут-3-ен-1-ил)-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (27),
5-(3-(3-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил)-2-(циклопропилметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1H)-она (28),
(S)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (29),
(R)-2-циклопентил-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (30),
(S)-2-(циклопропилметил)-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (31),
(R)-2-(циклопропилметил)-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (32),
(S)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)-2-(4,4,4-трифторбутил)пиримидин-4(1H)-она (33),
(S)-2-циклопентил-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (34),
(R)-2-(бут-3-ен-1-ил)-6-гидрокси-3-(2-метокси-6-метилфенил)-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)пиримидин-4(3H)-она (35),
(S)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)-2-(4,4,4-трифторбутил)пиримидин-4(1Н)-она (36),
(R)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилпирролидин-1-карбонил)-2-(4,4,4-трифторбутил)пиримидин-4(1Н)-она (40),
2-бутил-5-(3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (41),
2-[(трет-бутокси)метил]-5-[3-(2-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (42),
2-бутил-5-[3-(2-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (43),
2-[(трет-бутокси)метил]-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (44),
2-бутил-5-[3-(4-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (45),
2-бутил-5-[3-(4-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (46),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-4-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (47),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-4-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (48),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (49),
2-[(трет-бутокси)метил]-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (50),
2-[(трет-бутокси)метил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (51),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (52),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (53),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (54),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (55),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-(5-фтор-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-карбонил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (56),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (57),
бензил-N-[(3S)-1-[2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил]карбамата (58),
5-[(3R)-3-(бензилокси)пирролидин-1-карбонил]-2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (59),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-{1Н,2Н,3H-пирроло[3,4-с]пиридин-2-карбонил}-1,4-дигидропиримидин-4-она (60),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-{5Н,6Н,7Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-карбонил}-1,4-дигидропиримидин-4-она (61),
бензил-N-[(3R)-1-[2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил]карбамата (62),
5-[(3S)-3-(бензилокси)пирролидин-1-карбонил]-2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (63),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-[(пиридин-2-ил)метокси]пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (64),
2-[2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-карбонитрила (65),
2-бутил-5-(2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (66),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-{3-[(4-фторфенил)метил]пирролидин-1-карбонил}-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (67),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (68),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-{4-[(3-фторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (69),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (70),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[4-(пиридин-4-ил)пиперидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (71),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(4-фенилпиперидин-1-карбонил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (72),
5-(3-бензилпирролидин-1-карбонил)-2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (73),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (74),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-3-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (75),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-3-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (76),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (77),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (78),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (79),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (80),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (81),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-3-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (82),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-5-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (83),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-5-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (84),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-3-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (85),
2-бутил-3-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (86),
2-бутил-3-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3,4-дигидропиримидин-4-она (87),
2-бутил-5-[3-(3-хлорфенил)азетидин-1-карбонил]-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-3,4-дигидропиримидин-4-она (88),
2-бутил-3-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3,4-дигидропиримидин-4-она (89),
2-бутил-3-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (90),
2-бутил-3-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (91),
5-[3-(2-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (92),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (93),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (94),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (95),
2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (96),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (97),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(2-метилфенил)пирролидин-1-карбонил]-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (98),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-5-{3-[2-(трифторметил)фенил]пирролидин-1-карбонил}-1,4-дигидропиримидин-4-она (99),
2-(циклопропоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (100),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-5-{3-[2-(трифторметил)фенил]пирролидин-1-карбонил}-1,4-дигидропиримидин-4-она (101),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (102),
2-(циклопропоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (103),
1-[2,6-бис-(2H3)метоксифенил]-2-бутил-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (104),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(2-метилфенил)пирролидин-1-карбонил]-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (105),
1-[2,6-бис-(2H3)метоксифенил]-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (106),
4-{1-[1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил}бензонитрила (107),
4-{1-[1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил}бензонитрила (108),
1-[2,6-бис-(2H3)метоксифенил]-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (109),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(3-фенилазетидин-1-карбонил)-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (110),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(4-метилфенил)азетидин-1-карбонил]-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (111),
2-бутил-3-(4,6-диметоксипиримидин-5-ил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (112),
2-бутил-3-(4,6-диметоксипиримидин-5-ил)-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (113),
2-бутил-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (114),
2-бутил-5-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (115),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1R)-2-метокси-1-фенилэтил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (116),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1R)-1-фенилэтил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (117),
2-бутил-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (118),
2-бутил-5-[3-(3-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (119),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-(3-метоксифенил)этил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (120),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (121),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1R)-1-(2-метоксифенил)этил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (122),
2-бутил-6-гидрокси-3-(1-фенилэтил)-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (123),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1R)-1-фенилпропил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (124),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилэтил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (125),
2-бутил-3-[(1S)-1-циклопропилэтил]-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (126),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1R)-2-метокси-1-фенилэтил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (127),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1R)-1-фенилпропил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (128),
2-бутил-6-гидрокси-3-(2-метил-1-фенилпропил)-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (129),
2-бутил-6-гидрокси-3-(2-метил-1-фенилпропил)-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (130),
2-бутил-3-[(1S)-1-циклопропилэтил]-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (131),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1R)-1-фенилэтил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (132),
2-бутил-3-[1-(2-хлорфенил)этил]-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (133),
2-бутил-3-[1-(2-хлорфенил)этил]-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (134),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1R)-1-(2-метоксифенил)этил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (135),
2-бутил-6-гидрокси-3-(1-фенилэтил)-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (136),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилбутил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (137),
3-[(1S)-1-{2-бутил-4-гидрокси-6-оксо-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,6-дигидропиримидин-1-ил}этил]бензонитрила (138),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-(3-метоксифенил)этил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (139),
2-бутил-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3-[1-(пиридин-3-ил)этил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (140),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилэтил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (141),
2-бутил-3-[(1R)-1-циклопропилэтил]-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (142),
2-бутил-3-[(1S)-1-(4-фторфенил)этил]-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (143),
2-бутил-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3-[(1S)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (144),
2-бутил-3-[(1R)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (145),
2-бутил-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3-[1-(пиридин-3-ил)этил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (146),
2-бутил-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3-[(1S)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (147),
2-бутил-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3-[1-(пиридин-4-ил)этил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (148),
3-[(1S)-1-{2-бутил-4-гидрокси-6-оксо-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,6-дигидропиримидин-1-ил}этил]бензонитрила (149),
2-бутил-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3-(пропан-2-ил)-3,4-дигидропиримидин-4-она (150),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-(2-метоксифенил)этил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (151),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-2-метокси-1-фенилэтил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (152),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилбутил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (153),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-2-метокси-1-фенилэтил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (154),
2-бутил-3-[(1R)-1-циклопропилэтил]-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (155),
2-бутил-6-гидрокси-3-[(1S)-1-(2-метоксифенил)этил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (156),
2-бутил-3-[(1S)-1-(4-фторфенил)этил]-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (157),
2-бутил-3-[(1R)-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (158),
2-бутил-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-3-(пропан-2-ил)-3,4-дигидропиримидин-4-она (159),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(2-метоксифенил)пирролидин-1-карбонил]-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (160),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(2-метоксифенил)пирролидин-1-карбонил]-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (161),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (162),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (163),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (164),
2-{1-[1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил}бензонитрила (165),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (166),
2-{1-[1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил}бензонитрила (167),
2-(2-циклопропилэтил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (168),
2-(2-циклопропилэтил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (169),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (170),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (171),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)-2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-карбонил]-2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (172),
2-(2-циклопропилэтил)-5-{4-[(2,3-дифторфенил)метил]пиперазин-1-карбонил}-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (173),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (174),
2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (175),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (176),
2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (177),
2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (178),
2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (179),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(2-циклопропилэтил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (180),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-2-(1-этил-1H-пиразол-3-ил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (181),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (182),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (183),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (184),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (185),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-2-(1-этил-1H-пиразол-3-ил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (186),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (187),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (188),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (189),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (190),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (191),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (192),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (193),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (194),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-5-[3-(2-метоксифенил)пирролидин-1-карбонил]-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (195),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (196),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (197),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-5-[3-(2-метоксифенил)пирролидин-1-карбонил]-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (198),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (199),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(4-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (200),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (201),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-2-(1-этил-1H-пиразол-3-ил)-5-[3-(4-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (202),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(4-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (203),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (204),
1-((S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил)-5-(3-(4-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидрокси-2-(4-метилтиазол-2-ил)пиримидин-4(1Н)-она (205),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (206),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-5-[3-(2-метоксифенил)пирролидин-1-карбонил]-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (207),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (208),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (209),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (210),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (211),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-2-(1-этил-1H-пиразол-3-ил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (212),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (213),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (214),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (215),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-2-(1-этил-1H-пиразол-3-ил)-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (216),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (217),
5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (218),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (219),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (220),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-5-[3-(пиридин-4-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (221),
5-[4-(6-хлорпиридин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-3-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-[(пропан-2-илокси)метил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (222),
5-[3-(4-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (223),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-4-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (224),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(4-фторфенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (225),
2-(циклопропилметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (226),
5-[4-(6-хлорпиридин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-2-(циклопропилметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (227),
5-[3-(4-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-2-(циклопропилметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (228),
5-[3-(2-хлорфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (229),
2-(циклопропилметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(пиридин-4-ил)пирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (230),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-[(4-фторфенил)метил]-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (231),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(5-метилпиридин-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (232),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(5-метилпиридин-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (233),
1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-[3-(2-метоксифенил)пирролидин-1-карбонил]-2-(5-метилпиридин-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (234),
5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(6-метилпиридин-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (235),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(6-метилпиридин-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (236),
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил}бензонитрила (237),
2-(3-хлорфенил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (238),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метилпиридин-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (239),
2-{1-[1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(4-метилпиридин-2-ил)-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил}бензонитрила (240),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(3-метилфенил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (241),
2-{1-[1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(3-метилфенил)-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил}бензонитрила (242),
2-{1-[2-(5-хлорпиридин-3-ил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил]пирролидин-3-ил}бензонитрила (243),
5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(3-метилфенил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (244),
1-(2,6-диметоксифенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(3-метоксифенил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (245),
5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(3-метоксифенил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (246),
2-(5-хлорпиридин-3-ил)-5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (247),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (248),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (249),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (250),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (251),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(6-метилпиридин-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (252),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(6-метилпиридин-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (253),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(2-метилпиридин-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (254),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (255),
5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(4-фтор-3-метилфенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (256),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(2-метилпиридин-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (257),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (258),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (259),
2-(5-хлорпиридин-3-ил)-5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (260),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(3-метоксифенил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (261),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(4-метилпиридин-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (262),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(3-метилфенил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (263),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(3-хлорфенил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (264),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(4-фторфенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (265),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (266),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (267),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (268),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (269),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (270),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (271),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (272),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(4-метоксипиридин-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (273),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(5-метилпиридин-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (274),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (275),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (276),
5-[4-(2,3-дифторфенокси)пиперидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (277),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(4-метоксипиридин-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (278),
2-(6-хлорпиридин-3-ил)-5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (279),
2-(5-хлорпиридин-2-ил)-5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (280),
2-(6-хлорпиридин-3-ил)-5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (281),
5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-2-(5-метилпиридин-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (282),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (283),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (284),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (285),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (286),
2-(5-хлорпиридин-2-ил)-5-[3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (287),
2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1-[3-(пропан-2-ил)фенил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (288),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-2-[1-(пропан-2-ил)-1Н-пиразол-3-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (289),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-[1-(пропан-2-ил)-1Н-пиразол-3-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (290),
2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1-[3-(пропан-2-ил)фенил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (291),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[1-(пропан-2-ил)-1Н-пиразол-3-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (292),
5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1-[3-(пропан-2-ил)фенил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (293),
2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1-[3-(пропан-2-ил)фенил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (294),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[1-(пропан-2-ил)-1Н-пиразол-3-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (295),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (296),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[2-(пропан-2-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (297),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (298),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-2-[2-(пропан-2-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (299),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[2-(пропан-2-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (300),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (301),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (302),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (303),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (304),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (305),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (306),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (307),
1-(2,6-диэтилфенил)-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (308),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (309),
1-(2,6-диэтилфенил)-2-(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (310),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диэтилфенил)-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (311),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1,4-дигидропиримидин-4-она (312),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диэтилфенил)-2-(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (313),
2-(4-фтор-3-метилфенил)-6-гидрокси-1-[(1S)-1-фенилпропил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (314),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (315),
2-(1-циклопропил-1Н-пиразол-3-ил)-1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (316),
1-(2,6-диэтилфенил)-6-гидрокси-2-[1-(2-метилпропил)-1Н-пиразол-3-ил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (317),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[1-(2-метилпропил)-1Н-пиразол-3-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (318),
2-(1-циклопропил-1Н-пиразол-3-ил)-1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (319),
1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-[1-(2-метилпропил)-1Н-пиразол-3-ил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (320),
5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1-[(1S)-1-фенилпропил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (321),
5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1-[(1S)-1-фенилпропил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (322),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1-[(1S)-1-фенилпропил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (323),
5-[3-(2-фторфенил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-2-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1-[(1S)-1-фенилпропил]-1,4-дигидропиримидин-4-она (324),
2-(1-циклопропил-1Н-пиразол-3-ил)-1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (325),
5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)-2-метилпропил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (326),
1-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)-2-метилпропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-2-(1-этил-1Н-пиразол-3-ил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (327),
2-(1-циклопропил-1Н-пиразол-3-ил)-1-(2,6-диэтилфенил)-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (328),
6-гидрокси-3-[(1R)-2-метокси-1-фенилэтил]-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-2-пропил-3,4-дигидропиримидин-4-она (329),
6-гидрокси-3-[(1R)-2-метокси-1-фенилэтил]-5-[(3S)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-2-пропил-3,4-дигидропиримидин-4-она (330),
3-[(1S)-1-{2-бутил-4-гидрокси-6-оксо-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-1,6-дигидропиримидин-1-ил}пропил]бензонитрила (331),
3-[(1S)-1-{2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-1-ил}пропил]бензонитрила (332),
3-[(1S)-1-{2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-1-ил}пропил]бензонитрила (333),
3-[(1S)-1-{4-гидрокси-6-оксо-5-[(3R)-3-фенилпирролидин-1-карбонил]-2-[(пропан-2-илокси)метил]-1,6-дигидропиримидин-1-ил}пропил]бензонитрила (334),
3-[(1S)-1-{2-бутил-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-1-ил}пропил]бензонитрила (335),
3-[(1S)-1-{2-бутил-5-[3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-1-ил}пропил]бензонитрила (336),
3-[(S)-{2-бутил-5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-1-ил}(циклопропил)метил]бензонитрила (337),
3-[(S)-{2-бутил-5-[3-(5-хлорпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-1-ил}(циклопропил)метил]бензонитрила (338),
3-[(1S)-1-{2-бутил-5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-1-ил}пропил]бензонитрила (339),
2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-(3-метоксифенил)пропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (340),
2-бутил-5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-3-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-3,4-дигидропиримидин-4-она (341),
2-бутил-5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-3-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-6-гидрокси-3,4-дигидропиримидин-4-она (342),
2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (343),
2-бутил-5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (344),
2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (345),
2-бутил-5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1S)-1-фенилпропил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (346),
2-бутил-3-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3,4-дигидропиримидин-4-она (347),
2-бутил-3-[(1S)-1-(3,5-дифторфенил)пропил]-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3,4-дигидропиримидин-4-она (348),
2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1R)-2-метокси-1-фенилэтил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (349),
2-бутил-5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1R)-2-метокси-1-фенилэтил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (350),
3-[(S)-{2-бутил-5-[3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-4-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-1-ил}(циклопропил)метил]бензонитрила (351),
2-бутил-5-[3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил]-6-гидрокси-3-[(1R)-2-метокси-1-фенилэтил]-3,4-дигидропиримидин-4-она (352),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (353),
5-[3-(2,6-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил]-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-1,4-дигидропиримидин-4-она (354),
2-бутил-5-(4-(2,3-дихлорбензил)пиперазин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (355),
2-бутил-5-(3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (356),
2-бутил-5-(3-(5-хлор-3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (357),
2-бутил-5-(3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (358),
2-бутил-5-(3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (359),
5-(3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (360),
5-(3-(2,4-дифторфенил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (361),
2-(1-(1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил)пирролидин-3-ил)бензонитрила (362),
2-(1-(1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил)пирролидин-3-ил)бензонитрила (363),
2-(1-(2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил)пирролидин-3-ил)бензонитрила (364),
2-(1-(2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил)пирролидин-3-ил)бензонитрила (365),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-(3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (366),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-(3-(3-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (367),
2-(1-(2-(трет-бутоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил)пирролидин-3-ил)бензонитрила (368),
2-(1-(2-(трет-бутоксиметил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-4-оксо-1,4-дигидропиримидин-5-карбонил)пирролидин-3-ил)бензонитрила (369),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-(3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (370),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-5-(3-(5-фторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (371),
5-(3-(3,5-дифторпиридин-2-ил)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (372),
2-бутил-5-(4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (373),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-5-(4-(4-фторбензил)пиперидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (374),
5-(4-(4-хлорбензил)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (375),
(S)-5-(3-(бензилокси)пирролидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (376),
5-(4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (377),
5-(4-(2-хлор-5-фторфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (378),
1-(2,6-диметоксифенил)-2-(этоксиметил)-5-(4-(2-фторфенил)пиперидин-1-карбонил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (379),
2-бутил-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидрокси-5-(4-(4-(трифторметил)бензил)пиперидин-1-карбонил)пиримидин-4(1Н)-она (380),
2-бутил-5-(4-(4-(трет-бутил)фенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (381),
2-бутил-5-(4-(2-хлорфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (382),
2-бутил-5-(4-(2-хлор-3-фторфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (383),
2-бутил-5-(4-(2-хлор-3-фторфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (384),
2-бутил-5-(4-(2-хлор-5-фторфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (385),
2-бутил-5-(4-(2-хлор-3,5-дифторфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (386),
2-бутил-5-(4-(2,3-дифторфенокси)пиперидин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (387),
2-бутил-5-(4-(2,3-дифторбензил)пиперазин-1-карбонил)-1-(2,6-диметоксифенил)-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-она (388),
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п.1, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Фармацевтическая композиция для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-22, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемую соль.
24. Применение соединения по любому из пп.1-22 для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
25. Применение композиции по п.23 для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
26. Способ лечения сердечно-сосудистых заболеваний, причем способ включает в себя введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.23.
27. Способ по п.26, при котором указанными сердечно-сосудистыми заболеваниями являются коронарное заболевание сердца, инсульт, сердечная недостаточность, систолическая сердечная недостаточность, диастолическая сердечная недостаточность, диабетическая сердечная недостаточность, сердечная недостаточность с сохраненной фракцией выброса, кардиомиопатия, инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда, гипертрофия сердца, миокардиальное ремоделирование, миокардиальное ремоделирование после инфаркта или после операции на сердце и порок сердца.