Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 037131

   Библиографические данные
(11)037131    (13) B1
(21)201891982

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2021.02.10
Текущий бюллетень: 2021-02  
Все публикации: 037131  
Реестр евразийского патента: 037131  

(22)2017.03.07
(51) A01N 43/42 (2006.01)
C07D 215/54(2006.01)
(43)A1 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2021.02.10 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)16159707.5; 17154212.9
(32)2016.03.10; 2017.02.01
(33)EP; EP
(86)EP2017/055273
(87)2017/153380 2017.09.14
(71)ЗИНГЕНТА ПАРТИСИПЕЙШНС АГ (CH)
(72)Вайсс Маттиас, Бу Хамдан Фархан, Куаранта Лаура (CH)
(73)ЗИНГЕНТА ПАРТИСИПЕЙШНС АГ (CH)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)ФУНГИЦИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИН(ТИО)КАРБОКСАМИДА
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где X представляет собой О или S;
R1 представляет собой водород, галоген, метил, метокси или циано;
каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, галоген или метил;
R4 представляет собой водород, циано, C1-C4-алкил или C3-C4-циклоалкил, где алкил и циклоалкил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси и C1-C3-алкилтио;
каждый из R5 и R6 независимо выбран из водорода, галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-алкилтио или
R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой С=О, C=NORc, C3-C5-циклоалкил или C2-C5-алкенил, где циклоалкил и алкенил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси и C1-C3-алкилтио;
R7 представляет собой водород, C1-C5-алкил, C3-C5-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C5-циклоалкенил или C2-C5-алкинил, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси, гидроксила и C1-C3-алкилтио;
каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, галогена, C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси или
R8 и R9 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой C3-C5-циклоалкил, где циклоалкил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси и C1-C3-алкилтио;
каждый R10 независимо представляет собой галоген, нитро, циано, формил, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C5-алкинил, C3-C6-циклоалкил, C1-C5-алкокси, C3-C5-алкенилокси, C3-C5-алкинилокси, C1-C5-алкилтио, -C(=NORc)C1-C5-алкил или C1-C5-алкилкарбонил, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, алкокси, алкенилокси, алкинилокси и алкилтио могут быть необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси, циано и C1-C3-алкилтио; n равняется 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
каждый Rc независимо выбран из водорода, C1-C4-алкила, C2-C4-алкенила, C3-C4-алкинила, C3-C4-циклоалкил(C1-C2)алкила и C3-C4-циклоалкила, где алкильная, циклоалкильная, алкенильная и алкинильная группы могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена и циано;
R11 представляет собой водород, галоген, метил, метокси или циано;
каждый из R12 и R13 независимо выбран из водорода, галогена, метила, метокси или гидроксила;
и его соли и/или N-оксиды;
при условии, что соединение не является одним из следующих соединений:
Zoom in
Zoom in
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил или циано.
3. Соединение по п.1 или 2, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород или метил.
4. Соединение по любому из пп.1, 2 или 3, где R4 представляет собой водород, циано, C1-C3-алкил или циклопропил, где алкил и циклоалкил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, циано, метила, метокси и метилтио.
5. Соединение по любому из пп.1-3 или 4, где каждый из R5 и R6 независимо выбран из водорода, фтора, C1-C2-алкила, C1-C2-алкокси и C1-C2-алкилтио или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой С=О или циклопропил, где циклопропил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из фтора, метила и циано.
6. Соединение по любому из пп.1-4 или 5, где R7 представляет собой C1-C4-алкил, C3-C4-циклоалкил, C2-C4-алкенил или C2-C3-алкинил, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, циано, метила, гидроксила и метилтио.
7. Соединение по любому из пп.1-5 или 6, где каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, фтора, C1-C2-алкила и C1-C2-алкокси или R8 и R9 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой циклопропил, где циклопропил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из фтора, циано и метила.
8. Соединение по любому из пп.1-6 или 7, где каждый R10 независимо представляет собой галоген, циано, C1-C3-алкил, C2-C3-алкенил, C2-C3-алкинил, циклопропил, метокси, аллилокси, пропаргилокси или C1-C2-алкилтио, где алкил, циклопропил, алкенил, алкинил, метокси, аллилокси, пропаргилокси и алкилтио могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, метила и циано; n равняется 0, 1, 2 или 3.
9. Соединение по любому из пп.1-7 или 8, где R11 представляет собой водород, фтор, хлор, метил или циано и каждый из R12 и R13 независимо выбран из водорода, фтора, метила и гидроксила.
10. Соединение по п.1, где X представляет собой О или S; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил или циано; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород или метил; R4 представляет собой водород, циано, C1-C3-алкил или циклопропил, где алкил и циклоалкил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, циано, метила, метокси и метилтио; каждый из R5 и R6 независимо выбран из водорода, фтора, C1-C2-алкила, C1-C2-алкокси и C1-C2-алкилтио или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой С=О или циклопропил, где циклопропил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из фтора, метила и циано; R7 представляет собой C1-C4-алкил, C3-C4-циклоалкил, C2-C4-алкенил или C2-C3-алкинил, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, циано, метила, гидроксила и метилтио; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, фтора, C1-C2-алкила и C1-C2-алкокси или R8 и R9 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой циклопропил, где циклопропил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из фтора, циано и метила; каждый R10 независимо представляет собой галоген, циано, C1-C3-алкил, C2-C3-алкенил, C2-C3-алкинил, циклопропил, метокси, аллилокси, пропаргилокси или C1-C2-алкилтио, где алкил, циклопропил, алкенил, алкинил, метокси, аллилокси, пропаргилокси и алкилтио могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, метила и циано; n равняется 0, 1, 2 или 3; R11 представляет собой водород, фтор, хлор, метил или циано и каждый из R12 и R13 независимо выбран из водорода, фтора, метила и гидроксила; или его соль или N-оксид.
11. Соединение по п.1, где X представляет собой О или S; R1 представляет собой водород, фтор, метил или циано; R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород или метил или R2 представляет собой водород или метил и R3 представляет собой водород; R4 представляет собой водород, циано, метил или этил, где метил и этил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора и метокси; каждый из R5 и R6 независимо выбран из водорода, фтора, метила, метокси и метилтио или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой циклопропил; R7 представляет собой C1-C4-алкил, C3-C4-циклоалкил или C2-C4-алкенил, где алкил, циклоалкил и алкенил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, гидроксила, циано и метила; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, фтора и метила или R8 и R9 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой циклопропил; каждый R10 независимо представляет собой фтор, хлор, циано, метил, циклопропил, метокси или метилтио, где метил, циклопропил, метокси и метилтио могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора и хлора; n равняется 0, 1 или 2; R11 представляет собой водород, фтор, метил или хлор и каждый из R12 и R13 независимо выбран из водорода, фтора и метила; или его соль или N-оксид.
12. Соединение по п.1, где X представляет собой О или S; R1 представляет собой водород или фтор; оба из R2 и R3 представляют собой водород; R4 представляет собой метил или этил (где метил и этил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, которые представляют собой фтор); каждый из R5 и R6 независимо выбран из водорода и фтора; R7 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, трет-бутил, C3-C4-циклоалкил или C2-C4-алкенил, где метил, этил, н-пропил, изопропил, втор-бутил, трет-бутил, циклоалкил и алкенил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора и метила; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода или фтора; каждый R10 независимо представляет собой фтор, хлор, циано или метил, где метил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, которые представляют собой фтор; n равняется 0, 1 или 2 и R11 представляет собой водород или фтор; оба из R12 и R13 представляют собой водород; или его соль или N-оксид.
13. Соединение по любому из пп.1-11 или 12, где X представляет собой О.
14. Соединение по п.1, выбранное из
N-[1-бензил-1-метил-2-(1-метилциклопропил)этил]-8-фторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-47),
N-(1-бензил-3,3,3-трифтор-1-метилпропил)-8-метилхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-61),
N-(1-бензил-3,3,3-трифтор-1-метилпропил)-8-хлорхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-60),
N-(1-бензил-3,3,3-трифтор-1-метилпропил)-8-фторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-39),
N-(1-бензил-3,3,3-трифтор-1-метилпропил)-7,8-дифторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-102),
N-(1-бензил-1,3-диметилбутил)-7,8-дифторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-48),
N-(1-бензил-1,3-диметилбут-3-енил)-8-фторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-35),
N-(1-бензил-1,3-диметилбут-3-енил)-7,8-дифторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-55),
8-фтор-N-[1-[(3-фторфенил)метил]-1,3-диметилбутил]хинолин-3-карбоксамида (соединение Е-26),
8-фтор-N-[3,3,3-трифтор-1-[(3-фторфенил)метил]-1-метилпропил]хинолин-3-карбоксамида (соединение Е-99),
N-(1-бензил-3,3-дифтор-1-метилбутил)-8-фторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-50),
N-(1-бензил-3-фтор-1,3-диметилбутил)-8-фторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-56),
N-(1-бензил-1,3,3-триметилбутил)-8-фторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-34),
N-(1-бензил-1,3-диметилбутил)-8-фторхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-6),
N-(1-бензил-1,3-диметилбутил)-8-метилхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-20),
N-(1-бензил-1,3-диметилбутил)-8-хлорхинолин-3-карбоксамида (соединение Е-14), и
N-(1-бензил-1,3-диметилбутил)хинолин-3-карбоксамида (соединение Е-13).
15. Фунгицидная композиция, содержащая фунгицидно эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-14 и дополнительные вспомогательные вещества.
16. Способ борьбы, предупреждения появления или контроля заболеваний растений, вызванных грибными патогенами растений, который предусматривает применение по отношению к патогену растений, местонахождению патогена растений, или по отношению к растению, восприимчивому к нападению патогена растений, или по отношению к материалу для его размножения фунгицидно эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-14.