Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 037103

   Библиографические данные
(11)037103    (13) B1
(21)201990833

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2021.02.05
Текущий бюллетень: 2021-02  
Все публикации: 037103  
Реестр евразийского патента: 037103  

(22)2017.09.28
(51) C07D 401/14 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
A61K 31/4709 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2019.10.31 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2021.02.05 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)2016-191725
(32)2016.09.29
(33)JP
(86)GB2017/052913
(87)2018/060714 2018.04.05
(71)ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)
(72)Инагаки Хироаки, Сибата Йосихиро, Намики Хиденори, Кагедзи Хидеаки, Накаяма Кийоси, Канета Ясуюки (JP)
(73)ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИЗБИРАТЕЛЬНОЙ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ RET КИНАЗЫ
   Формула 
(57) 1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I):
Zoom in
где А представляет фрагмент, выбранный из следующих формул (Ia)-(Id):
Zoom in
где R1 представляет атом водорода или C1-C3-алкильную группу и R2 представляет атом водорода или C1-C3-алкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, выбранное из соединений, представленных следующими структурными формулами:
Zoom in
3. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-[6-(6,7-диметоксихинолин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-[5-(1,1,1-трифтор-2-метилпропан-2-ил)-1,2-оксазол-3-ил]ацетамид.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-[6-(6,7-диметоксихинолин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-[3-(1,1,1-трифтор-2-метилпропан-2-ил)-1,2-оксазол-5-ил]ацетамид.
5. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-[6-(6,7-диметоксихинолин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-[3-(1,1,1-трифтор-2-метилпропан-2-ил)-1Н-пиразол-5-ил]ацетамид.
6. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-[6-(6,7-диметоксихинолин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-[1-метил-3-(1,1,1-трифтор-2-метилпропан-2-ил)-1Н-пиразол-5-ил]ацетамид.
7. Соединение по любому одному из пп.2-6 в виде фармацевтически приемлемой соли.
8. Соединение по любому одному из пп.2-6 в виде метансульфонатной соли.
9. Лекарственный препарат для лечения заболевания, вызванного активирующей мутацией или повышенной экспрессией RET киназы, включающий в качестве активного ингредиента соединение по любому одному из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Лекарственный препарат по п.9 для предотвращения или лечения рака.
11. Лекарственный препарат по п.9 для лечения рака легкого, рака щитовидной железы, рака молочной железы или рака толстой кишки.
12. Применение соединения по любому одному из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль и одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
14. Применение соединения по любому одному из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения или предотвращения рака.
15. Применение соединения по любому одному из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли при производстве лекарственного препарата для лечения или предотвращения рака.
16. Способ лечения или предотвращения рака у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли.