Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 037098

   Библиографические данные
(11)037098    (13) B1
(21)201791903

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2021.02.05
Текущий бюллетень: 2021-02  
Все публикации: 037098  
Реестр евразийского патента: 037098  

(22)2016.03.07
(51) A61K 31/7076 (2006.01)
C07H 19/16(2006.01)
(43)A1 2018.01.31 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2021.02.05 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)62/129,319; 62/253,958; 62/276,597
(32)2015.03.06; 2015.11.11; 2016.01.08
(33)US; US; US
(86)US2016/021276
(87)2016/144918 2016.09.15
(71)ATEA ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(72)Соммадосси Жан-Пьер, Мусса Адель (US)
(73)ATEA ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(74)Строкова О.В. (RU)
(54)β-D-2'-ДЕЗОКСИ-2'-α-ФТОР-2'-β-C-ЗАМЕЩЕННЫЕ-2-МОДИФИЦИРОВАННЫЕ-N6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПУРИНОВЫЕ НУКЛЕОТИДЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЫЗВАННЫХ HCV ЗАБОЛЕВАНИЙ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где Y представляет собой NR1R2;
R1 представляет собой метил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой водород;
R7 представляет собой водород, C1-6алкил, С3-7циклоалкил или арил;
R8 представляет собой водород или C1-6алкил;
R9a и R9b
(i) независимо выбраны из водорода, C1-6алкила или С3-7циклоалкила или
(ii) оба представляют собой C1-6алкил;
R10 представляет собой водород, C1-6алкил, C1-6галогеналкил или С3-7циклоалкил;
R12 представляет собой CH3,
причем арил представляет собой фенил или нафтил.
2. Соединение по п.1, где
R7 представляет собой фенил или нафтил;
R8 представляет собой водород;
R9a представляет собой C16-алкил;
R9b представляет собой водород;
R10 представляет собой C16-алкил.
3. Соединение по п.2, где
R7 представляет собой фенил;
R8 представляет собой водород;
R9a представляет собой метил;
R9b представляет собой водород;
R10 представляет собой изопропил.
4. Соединение по п.1, в котором R7 представляет собой фенил.
5. Соединение по п.1, в котором R7 представляет собой нафтил.
6. Соединение по п.1, в котором R8 представляет собой водород.
7. Соединение по п.1, в котором R8 представляет собой метил.
8. Соединение по п.1, в котором R9a и R9b, оба, представляют собой C1-6алкил.
9. Соединение по п.8, в котором R9a и R9b представляют собой метил.
10. Соединение по п.1, в котором R9a представляет собой метил и R9b представляет собой водород.
11. Соединение по п.1, в котором R10 представляет собой метил, этил или изопропил.
12. Соединение по п.11, в котором R10 представляет собой изопропил.
13. Фармацевтическая композиция для лечения HCV у человека, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель.
14. Фармацевтическая композиция по п.13 в пероральной лекарственной форме.
15. Фармацевтическая композиция по п.14 в таблетке.
16. Фармацевтическая композиция по п.14 в капсуле.
17. Способ терапевтического лечения HCV у человека, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-12 в фармацевтически приемлемом носителе.
18. Применение соединения по любому из пп.1-12 в лечении HCV у человека.
19. Применение соединения по любому из пп.1-12 в изготовлении лекарственного средства для лечения HCV у человека.
20. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п.20 формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по п.23 формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п.23 формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Фармацевтическая композиция для лечения HCV у человека, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.20-25 и фармацевтически приемлемый носитель.
27. Фармацевтическая композиция по п.26 в пероральной лекарственной форме.
28. Фармацевтическая композиция по п.27 в таблетке.
29. Фармацевтическая композиция по п.27 в капсуле.
30. Способ терапевтического лечения HCV у человека, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.20-25 в фармацевтически приемлемом носителе.
31. Способ по п.17 или 30, в котором генотип HCV представляет собой 1а или 1b.
32. Способ по п.17 или 30, в котором генотип HCV представляет собой 2а или 2b.
33. Способ по п.17 или 30, в котором генотип HCV представляет собой 3а.
34. Способ по п.17 или 30, в котором генотип HCV представляет собой 4а или 4d.
35. Применение соединения по любому из пп.20-25 в лечении HCV у человека.
36. Применение соединения по любому из пп.20-25 в изготовлении лекарственного средства для лечения HCV у человека.
37. Применение по любому из пп.18, 19 и 35, 36, в котором генотип HCV представляет собой 1а или 1b.
38. Применение по любому из пп.18, 19 и 35, 36, в котором генотип HCV представляет собой 2а или 2b.
39. Применение по любому из пп.18. 19 и 35, 36, в котором генотип HCV представляет собой 3а.
40. Применение по любому из пп.18, 19 и 35, 36, в котором генотип HCV представляет собой 4а или 4d.
Zoom in