Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 037040

   Библиографические данные
(11)037040    (13) B1
(21)201891691

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2021.01.29
Текущий бюллетень: 2021-01  
Все публикации: 037040  
Реестр евразийского патента: 037040  

(22)2017.02.21
(51) C07C 311/00 (2006.01)
C07D 239/26 (2006.01)
C07C 317/14 (2006.01)
C07C 317/26 (2006.01)
C07D 209/04(2006.01)
(43)A1 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2021.01.29 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(31)62/311,573
(32)2016.03.22
(33)US
(86)EP2017/053937
(87)2017/162390 2017.09.28
(71)ХЕЛСИНН ХЕЛСКЕА СА (CH)
(72)Джулиано Клаудио (IT), Дена Антуан (CH), Пьетра Клаудио (IT)
(73)ХЕЛСИНН ХЕЛСКЕА СА (CH)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)АСИММЕТРИЧНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА ГРЕЛИНА
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы IV
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой
пунктирная линия обозначает необязательную связь;
X обозначает связь, СО или CR7R8;
k равно 0-1;
Z обозначает галоген, метоксигруппу или C13-алкил, необязательно замещенный галогеном;
R1 и R2, каждый независимо, обозначают Н, C13-алкил или ОН;
R3 обозначает Н, C13-алкил, метоксигруппу, галоген, ОН, COOR12, CR13R14OH, COHNR15, циклоалкил или гетероарил;
R4 обозначает CR9R10;
U обозначает С, N или S;
R' обозначает галоген, гетероарил, C16-алкоксигруппу, C16-алкил, гетероциклоалкил, CN, циклоалкил, СО216-алкил) или СО(С16-алкил);
или два R' вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо;
R7 и R8, каждый независимо, обозначают Н, C13-алкил или CONH2, где указанный C13-алкил необязательно замещен галогеном;
R9 и R10, каждый независимо, обозначают Н или C13-алкил, где указанный C13-алкил необязательно замещен галогеном;
R12, R13, R14 и R15, каждый независимо, обозначают Н или C13-алкил;
R16 обозначает Н или C13-алкил;
R17 обозначает Н, галоген или C13-алкил;
l равно 0-1;
m равно 0-1;
n равно 0-3 и
р равно 1-2,
где "гетероарил" означает ароматический гетероцикл, содержащий от 3 до 7 образующих цикл атомов, имеющий по меньшей мере один гетероатомный элемент кольца, выбранный из О, N или S;
"гетероциклоалкил" означает неароматический гетероцикл, содержащий от 3 до 7 образующих цикл атомов, где один или более из образующих цикл атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из О, N или S;
"циклоалкил" означает неароматический карбоцикл, содержащий от 3 до 7 образующих цикл атомов.
2. Соединение по п.1, в котором р равно 2.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, включающей
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
4. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п.1, обладающее структурой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Применение соединения формулы IV по любому из пп.1-21 для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания, патофизиология которого связана с рецептором грелина.