Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036605

   Библиографические данные
(11)036605    (13) B1
(21)201892837

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.11.27
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036605  
Реестр евразийского патента: 036605  

(22)2017.06.01
(51) A61K 9/08 (2006.01)
A61K 9/19 (2006.01)
A61K 47/26 (2006.01)
A61K 31/675(2006.01)
(43)A1 2019.06.28 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.27 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/345,942
(32)2016.06.06
(33)US
(86)EP2017/063268
(87)2017/211663 2017.12.14
(71)ХЕЛСИНН ХЕЛСКЕА СА (CH)
(72)Вентурини Алессио, Канелла Роберта (IT)
(73)ХЕЛСИНН ХЕЛСКЕА СА (CH)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ СБАЛАНСИРОВАННЫЙ СОСТАВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ФОСНЕТУПИТАНТ
   Формула 
(57) 1. Состав для инъекций, жидкий или лиофилизированный, включающий фоснетупитант, содержащий
фоснетупитант или его фармацевтически приемлемую соль;
гидроксид натрия;
динатрий этилендиаминтетраацетат;
маннит.
2. Состав по п.1, дополнительно содержащий
палоносетрон или его фармацевтически приемлемую соль и/или
хлористоводородную кислоту.
3. Состав по любому из предыдущих пунктов, в котором указанной солью фоснетупитанта является хлоридгидрохлорид фоснетупитанта.
4. Состав по любому из предыдущих пунктов, содержащий
гидроксид натрия и
хлористоводородную кислоту.
5. Состав по любому из предыдущих пунктов, имеющий значение pH от 7,0 до 10.
6. Состав по любому из предыдущих пунктов, имеющий значение pH от 8,5 до 9,5.
7. Состав по любому из предыдущих пунктов, где указанный состав является изотоническим.
8. Состав по любому из предыдущих пунктов в виде водного раствора, содержащий:
a) от 2,3 до 30 мг/мл фоснетупитанта или его фармацевтически приемлемой соли в пересчете на массу свободного основания и
b) необязательно от 5 до 50 мкг/мл палоносетрона или его фармацевтически приемлемой соли в пересчете на массу свободного основания;
c) гидроксид натрия;
d) динатрий этилендиаминтетраацетат;
e) необязательно хлористоводородную кислоту и
f) маннит.
9. Состав по п.8, содержащий:
a) от 2,3 до 30 мг/мл хлоридгидрохлорида фоснетупитанта;
b) необязательно от 5 до 50 мкг/мл гидрохлорида палоносетрона в пересчете на массу свободного основания;
c) гидроксид натрия;
d) от 0,05 до 0,9 мг/мл динатрий этилендиаминтетраацетата;
e) необязательно HCl в количестве, достаточном для обеспечения значения pH, равного 7,0-10,0;
f) от 10 до 100 мг/мл маннита.
10. Состав по п.8, содержащий:
a) от 5 до 30 мг/мл хлоридгидрохлорида фоснетупитанта;
b) от 5 до 50 мкг/мл гидрохлорида палоносетрона в пересчете на массу свободного основания;
c) гидроксид натрия;
d) от 0,05 до 0,9 мг/мл динатрий этилендиаминтетраацетата;
e) HCl в количестве, достаточном для обеспечения значения pH, равного 7,0-10,0;
f) от 10 до 100 мг/мл маннита.
11. Состав по п.8, содержащий:
a) примерно 13,0 мг/мл хлоридгидрохлорида фоснетупитанта;
b) примерно 14,04 мкг/мл гидрохлорида палоносетрона;
c) гидроксид натрия;
d) примерно 0,16 мг/мл динатрий этилендиаминтетраацетата;
e) HCl в количестве, достаточном для обеспечения значения pH, равного 7-10;
f) примерно 38 мг/мл маннита.
12. Состав по п.8, содержащий:
a) примерно 26,0 мг/мл хлоридгидрохлорида фоснетупитанта;
b) примерно 28,08 мкг/мл гидрохлорида палоносетрона;
c) гидроксид натрия;
d) примерно 0,32 мг/мл динатрий этилендиаминтетраацетата;
e) HCl в количестве, достаточном для обеспечения значения pH, равного 7-10;
f) примерно 25 мг/мл маннита.
13. Состав по п.8, содержащий:
a) примерно 13 мг/мл хлоридгидрохлорида фоснетупитанта;
b) примерно 14,04 мкг/мл гидрохлорида палоносетрона;
c) гидроксид натрия;
d) примерно 0,16 мг/мл динатрий этилендиаминтетраацетата;
e) HCl в количестве, достаточном для обеспечения значения pH, равного 8,5-9,5;
f) примерно 38 мг/мл маннита.
14. Состав по любому из пп.1-7 в лиофилизированной форме, содержащий:
a) от 2,3 до 30 мг/мл фоснетупитанта или его фармацевтически приемлемой соли;
b) необязательно от 5 до 50 мкг/мл гидрохлорида палоносетрона в пересчете на массу свободного основания;
c) гидроксид натрия;
d) от 0,1 до 2,0 мг/мл динатрий этилендиаминтетраацетата;
e) необязательно HCl в количестве, достаточном для обеспечения значения pH, равного 7,0-10,0;
f) от 10 до 100 мг/мл маннита;
в пересчете на состав, восстановленный водой до подходящего объема.
15. Состав по п.14, содержащий:
a) от 2,3 до 30 мг/мл хлоридгидрохлорида фоснетупитанта;
b) от 5 до 50 мкг/мл гидрохлорида палоносетрона в пересчете на массу свободного основания;
c) гидроксид натрия;
d) от 0,1 до 2,0 мг/мл динатрий этилендиаминтетраацетата;
e) от 10 до 100 мг/мл маннита;
f) HCl в количестве, достаточном для обеспечения значения pH, равного 7,0-10,0;
в пересчете на состав, восстановленный водой до подходящего объема.
16. Состав по п.14, содержащий:
a) примерно 13,0 мг/мл хлоридгидрохлорида фоснетупитанта;
b) примерно 14,04 мкг/мл гидрохлорида палоносетрона в пересчете на массу соли;
c) гидроксид натрия;
d) примерно 0,32 мг/мл динатрий этилендиаминтетраацетата;
e) необязательно HCl в количестве, достаточном для обеспечения значения pH, равного 8,5-9,5;
f) примерно 38 мг/мл маннита;
в пересчете на состав, восстановленный водой до объема, равного 20 мл.
17. Состав по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащий 0,9 мас.% физиологического раствора или 5 мас.% глюкозы.
18. Состав по любому из пп.1-17, содержащий примерно 260 мг хлоридгидрохлорида фоснетупитанта.
19. Герметизированный стерильный флакон, включающий состав по любому из предыдущих пунктов.
20. Способ получения состава по любому из пп.1-17, включающий:
a) смешивание хлоридгидрохлорида фоснетупитанта с гидроксидом натрия в воде при основном значении pH с получением раствора;
b) уменьшение значения pH раствора до основного значения pH путем добавления одного или большего количества подкисляющих агентов, регулирующих pH; и
c) смешивание раствора с динатрий этилендиаминтетраацетатом, маннитом.
21. Применение состава по любому из пп.1-18 для лечения рвоты у субъекта, нуждающегося в таком лечении.