Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036592

   Библиографические данные
(11)036592    (13) B1
(21)201590005

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.11.26
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036592  
Реестр евразийского патента: 036592  

(22)2013.06.12
(51) C07D 471/14 (2006.01)
C07D 471/22 (2006.01)
C07D 491/22 (2006.01)
C07D 495/14 (2006.01)
C07D 498/14 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/4375 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2015.05.29 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.26 Бюллетень № 11  тит.лист, описание  последовательности 
(31)61/659,245; 61/691,463; 61/740,012; 61/774,841
(32)2012.06.13; 2012.08.21; 2012.12.20; 2013.03.08
(33)US; US; US; US
(86)US2013/045309
(87)2014/007951 2014.01.09
(71)ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)
(72)У Лянсин, Чжан Колин, Хэ Чуньхун, Сунь Япин, Лу Лянь, Цянь Дин-Цюань, Сюй Мэйчжун, Чжо Цзиньцун, Яо Вэньцин (US)
(73)ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ЗАМЕЩЕННЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ FGFR
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы IIa
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R4, R6 и R8, каждый независимо, представляют собой H или галоген;
R5 и R7, каждый, представляют собой метокси;
R9 представляет собой H, C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил, 4-10-членный гетероциклоалкил, C6-10 арил-С1-4 алкил, C3-10циклоалкил-С1-4 алкил, (5-10-членный гетероарил)-С1-4 алкил или (4-10-членный гетероциклоалкил)-С1-4 алкил, где каждый указанный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил, 4-10-членный гетероциклоалкил, C6-10 арил-C1-4 алкил, C3-10циклоалкил-С1-4 алкил, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из R9a;
каждый R9a независимо выбран из Су1, галогена, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 галоалкила, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2 и S(O)2NRc2Rd2, где каждый указанный C1-6 алкил, C2-6 алкенил и C2-6 алкинил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из Су1, галогена, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2 и S(O)2NRc2Rd2;
R10 выбран из галогена, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 галоалкила, C6-10 арила, C3-10 циклоалкила, 5-10-членного гетероарила, 4-10-членного гетероциклоалкила, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, NRc3C(O)NRc3Rd3, C(=NRe3)Rb3, C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3S(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3 и S(O)2NRc3Rd3; где каждый указанный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из R10a; каждый R10a независимо выбран из Су2, галогена, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 галоалкила, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3S(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3 и S(O)2NRc3Rd3, где каждый указанный C1-6 алкил, C2-6 алкенил и C2-6 алкинил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из Су2, галогена, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3S(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3 и S(O)2NRc3Rd3;
Су1 и Су2, каждый независимо, выбраны из C6-10 арила, C3-10 циклоалкила, 5-10-членного гетероарила, 4-10-членного гетероциклоалкила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, С2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 галоалкила, C6-10 арила, C3-10 циклоалкила, 5-10-членного гетероарила, 3-10-членного гетероциклоалкила, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)ORa5, NRc5C(O)NRc5Rd5, C(=NRe5)Rb5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5S(O)Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5 и S(O)2NRc5Rd5; где каждый указанный С1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 галоалкила, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)ORa5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5S(O)Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5 и S(O)2NRc5Rd5;
каждый Ra2, Rb2, Rc2, Rd2, Ra3, Rb3, Rc3, Rd3, Ra5, Rb5, Rc5 и Rd5 независимо выбран из H, C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C6-10 арила, C3-10 циклоалкила, 5-10-членного гетероарила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C6-10 арил-С1-4 алкила, C3-10 циклоалкил-С1-4 алкила, (5-10-членный гетероарил)-С1-4 алкила и (4-10-членный гетероциклоалкил)-С1-4 алкила, где указанный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил, 4-10-членный гетероциклоалкил, C6-10 арил-C1-4 алкил, C3-10 циклоалкил-С1-4 алкил, (5-10-членный гетероарил)-С1-4 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-С1-4 алкил необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из C1-4 алкила, С1-4 галоалкила, галогена, CN, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)NRc6Rd6, NRc6C(O)ORa6, C(=NRe6)NRc6Rd6, NRc6C(=NRe6)NRc6Rd6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, NRc6S(O)2Rb6, NRc6S(O)2NRc6Rd6 и S(O)2NRc6Rd6;
или любые Rc2 и Rd2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу, необязательно замещенную 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C1-6 алкила, С3-7 циклоалкила, 4-7-членного гетероциклоалкила, C6-10 арила и 5-6-членного гетероарила, С1-6 галоалкила, галогена, CN, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)NRc6Rd6, NRc6C(O)ORa6, C(=NRe6)NRc6Rd6, NRc6C(=NRe6)NRc6Rd6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, NRc6S(O)2Rb6, NRc6S(O)2NRc6Rd6 и S(O)2NRc6Rd6, где указанные C1-6 алкил, С3-7 циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, C6-10 арил и 5-6-членный гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, CN, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)NRc6Rd6, NRc6C(O)ORa6, C(=NRe6)NRc6Rd6, NRc6C(=NRe6)NRc6Rd6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, NRc6S(O)2Rb6, NRc6S(O)2NRc6Rd6 и S(O)2NRc6Rd6;
или любые Rc3 и Rd3 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу, необязательно замещенную 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C1-6 алкила, С3-7 циклоалкила, 4-7-членного гетероциклоалкила, C6-10 арила, 5-6-членного гетероарила, C1-6 галоалкила, галогена, CN, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)NRc6Rd6, NRc6C(O)ORa6, C(=NRe6)NRc6Rd6, NRc6C(=NRe6)NRc6Rd6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, NRc6S(O)2Rb6, NRc6S(O)2NRc6Rd6 и S(O)2NRc6Rd6, где указанные C1-6 алкил, С3-7 циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, C6-10 арил и 5-6-членный гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, CN, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)NRc6Rd6, NRc6C(O)ORa6, C(=NRe6)NRc6Rd6, NRc6C(=NRe6)NRc6Rd6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, NRc6S(O)2Rb6, NRc6S(O)2NRc6Rd6 и S(O)2NRc6Rd6;
каждый Re2, Re3 и Re5 независимо выбран из H, С1-4 алкила, CN, ORa6, SRb6, S(O)2Rb6, C(O)Rb6, S(O)2NRc6Rd6 и C(O)NRc6Rd6;
каждый Ra6, Rb6, Rc6 и Rd6 независимо выбран из H, C1-4 алкила, C1-4 галоалкила, С2-4 алкенила и С2-4 алкинила, где указанный C1-4 алкил, С2-4 алкенил и С2-4 алкинил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из ОН, CN, амино, галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, C1-4 алкилтио, C1-4 алкиламино, ди(C1-4 алкил)амино, C1-4 галоалкила и C1-4 галоалкокси;
или любые Rc6 и Rd6 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу, необязательно замещенную 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из ОН, CN, амино, галогена, C1-6 алкила, C1-4 алкокси, С1-4 алкилтио, C1-4 алкиламино, ди(С1-4 алкил)амино, C1-4 галоалкила и C1-4 галоалкокси; и
каждый Re6 независимо выбран из H, C1-4 алкила и CN;
где, в каждом случае, гетероциклоалкил имеет 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранных из азота, серы и кислорода; и
где, в каждом случае, гетероарил имеет 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранных из азота, серы и кислорода.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R9 представляет собой H, C1-6 алкил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил, 4-10-членный гетероциклоалкил, C6-10 арил-С1-4 алкил, C3-10 циклоалкил-С1-4 алкил, (5-10-членный гетероарил)-С1-4 алкил или (4-10-членный гетероциклоалкил)-С1-4 алкил, где каждый указанный C1-6 алкил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил, 4-10-членный гетероциклоалкил, C6-10 арил-С1-4 алкил, C3-10 циклоалкил-С1-4 алкил, (5-10-членный гетероарил)-С1-4 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-С1-4 алкил необязательно замещен группой R9a.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R9 представляет собой H, C1-6 алкил, C3-10 циклоалкил, 4-10-членный гетероциклоалкил, C6-10 арил-С1-4 алкил или C3-10 циклоалкил-С1-4 алкил.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R9 представляет собой C1-6 алкил.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R9 представляет собой метил.
6. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 представляет собой галоген, R5 представляет собой метокси, R6 представляет собой H, R7 представляет собой метокси и R8 представляет собой галоген.
7. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где R10 представляет собой C1-6 алкил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил, 4-10-членный гетероциклоалкил, CN или C(O)NRc3Rd3, где каждый указанный C1-6 алкил, C6-10 арил, C3-10 циклоалкил, 5-10-членный гетероарил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из Су2, галогена, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 галоалкила, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3S(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3 и S(O)2NRc3Rd3, где каждый указанный C1-6 алкил, C2-6 алкенил и C2-6 алкинил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из Су2, галогена, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3S(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3 и S(O)2NRc3Rd3.
8. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где R10 представляет собой метил, этил, фенил, пиразолил, пиперидинил, тетрагидропиридинил, CN или C(O)NRc3Rd3, где каждый указанный метил, этил, фенил, пиразолил, пиперидинил и тетрагидропиридинил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из Су2, NRc3Rd3 и C1-6 алкила, необязательно замещенного группой ORa3.
9. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где R10 представляет собой (4-метилпиперазин-1-ил)фенил, 1-метил-1H-пиразолил, 1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразолил, метиламинокарбонил, циано, 1-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 1-метилпиперидин-4-ил, диметиламинокарбонил, (3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил, (3-гидроксипирролидин-1-ил)карбонил, (4-метилпипе­разин-1-ил)карбонил, циклопропиламинокарбонил, (3-цианопирролидин-1-ил)карбонил, (3-гидроксипи­перидин-1-ил)карбонил, тетрагидро-2Н-пиран-4-ил, (4-метилпиперазин-1-ил)карбонил, морфолин-4-илкарбонил или (4,4-дифторпиперидин-1-ил)карбонил.
10. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где R10 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный 4-7-членным гетероциклоалкилом, где указанный 4-7-членный гетероциклоалкил выбран из морфолинила, пиперазинила, пиперидинила, пирролидинила, тетрагидрофуранила и азетидинила, и где указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галоалкила, CN, ORa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, NRc5Rd5 nNRc5C(O)Rb5.
11. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где R10 представляет собой (4-метилпиперазин-1-ил)фенил, 1-метил-1H-пиразолил, 1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразолил, метиламинокарбонил, циано, 1-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 1-метилпиперидин-4-ил, диметиламинокарбонил, (3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил, (3-гидроксипирролидин-1-ил)карбонил, (4-метил­пиперазин-1-ил)карбонил, циклопропиламинокарбонил, (3-цианопирролидин-1-ил)карбонил, (3-гид­роксипиперидин-1-ил)карбонил, морфолин-4-илметил, (4-метилпиперазин-1-ил)метил, (4-этил­пипе­разин-1-ил)метил, [4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]метил, цианоэтилпиперазинилметил, цианопиперидинилметил, цианопирролидинилметил, (1-метилпиперидин-4-ил)аминометил, (тетрагидрофуран-3-иламино)метил, 1Н-имидазол-1-илметил, 1Н-пиразол-1-илметил, (1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил, 2-пи­ридин-2-илэтил, 2-морфолин-4-илэтил, 2-(диэтиламино)этил, 2-(3-фторазетидин-1-ил)этил, 2-(3-метокси­азетидин-1-ил)этил, (4-этилпиперазин-1-ил)метил, [3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]метил, 2-(4-этилпиперазин-1-ил)этил, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил, (пиридин-3-илокси)метил, (2-оксопиридин-1(2Н)-ил)метил, (3-цианоазетидин-1-ил)метил, (3-фторазетидин-1-ил)метил или (3-гидроксиазетидин-1-ил)метил.
12. Соединение по п.1, выбранное из
3-(3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пи­ридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(3,5-диметоксифенил)-N,1-диметил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-8-карбоксамида;
3-(2-хлор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2-хлор-3,5-диметоксифенил)-8-[1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2-хлор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2-хлор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-8-карбонитрила;
3-(3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пи­ридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(3,5-диметоксифенил)-N,N,1-триметил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-8-карбоксамида;
3-(3,5-диметоксифенил)-8-[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(3,5-диметоксифенил)-8-[(3-гидроксипирролидин-1-ил)карбонил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пир­роло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2-хлор-3,5-диметоксифенил)-N,1-диметил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пири­до[4,3-d]пиримидин-8-карбоксамида;
3-(2-хлор-3,5-диметоксифенил)-N,N,1-триметил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пи­ридо[4,3-d]пиримидин-8-карбоксамида;
3-(2-хлор-3,5-диметоксифенил)-8-[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2-хлор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
N-циклопропил-3-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1H-пирроло[3',2':5,6]пири­до[4,3-d]пиримидин-8-карбоксамида;
3-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
1-{[3-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пири­до[4,3-d]пиримидин-8-ил]карбонил}пирролидин-3-карбонитрила;
3-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(3-гидроксипиперидин-1-ил)карбонил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-N,N,1-триметил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1H-пирроло[3',2':5,6]пи­ридо[4,3-d]пиримидин-8-карбоксамида;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-N,N,1-триметил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пири­до[4,3-d]пиримидин-8-карбоксамида;
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеупомянутых соединений.
13. Соединение по п.1, выбранное из
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4,4-дифторпиперидин-1-ил)карбонил]-1-метил-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеупомянутых соединений.
14. Соединение по п.1, выбранное из
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[2-(4-этилпиперазин-1-ил)этил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)пропил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(1-этилпиперидин-4-ил)метил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-гидроксипиперидин-1-ил)метил]-1-метил-1,3,4,7-тетра­гидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4,4-дифторпиперидин-1-ил)метил]-1-метил-1,3,4,7-тетра­гидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(3,3-дифторпиперидин-1-ил)метил]-1-метил-1,3,4,7-тетра­гидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пир­роло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
8-(2-азетидин-1-илэтил)-3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(2-пирролидин-1-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пир­роло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(3-морфолин-4-илпропил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
8-[3-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пропил]-3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)карбонил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-{[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]карбонил}-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеупомянутых соединений.
15. Соединение по п.1, выбранное из
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-{[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]метил}-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(4-{[3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пири­до[4,3-d]пиримидин-8-ил]метил}пиперазин-1-ил)пропаннитрила;
1-{[3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1H-пирроло[3',2':5,6]пи­ридо[4,3-d]пиримидин-8-ил]метил}пиперидин-4-карбонитрила;
(3S)-1-{[3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пири­до[4,3-d]пиримидин-8-ил]метил}пирролидин-3-карбонитрила;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-{[(1-метилпиперидин-4-ил)амино]метил}-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-{[(3S)-тетрагидрофуран-3-иламино]метил}-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-иламино]метил}-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-(1H-имидазол-1-илметил)-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(1Н-пиразол-1-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пир­роло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(2-пиридин-2-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2-хлор-6-фтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пир­роло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
8-[2-(диэтиламино)этил]-3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[2-(3-фторазетидин-1-ил)этил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)этил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2-гидроксиэтил)-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2-фторфенил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-1-(2-фторфенил)-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
1-циклобутил-3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
1-циклобутил-3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-(морфолин-4-илметил)-1-пропил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пир­роло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирро­ло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
1-циклопропил-3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
1-циклопропил-3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
1-циклопропил-3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тетра­гидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(4-фторфенил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(4-фторфенил)-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(4-фторфенил)-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2,3-дифторфенил)-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2,3-дифторфенил)-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-(морфолин-4-илметил)-1-пиридин-4-ил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-пиридин-4-ил-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2-фторфенил)-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2-фторфенил)-8-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2-фторфенил)-8-[2-(4-этилпиперазин-1-ил)этил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-[(2-метоксипиридин-4-ил)метил]-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
1-{[3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1H-пирроло[3',2':5,6]пи­ридо[4,3-d]пиримидин-8-ил]метил}азетидин-3-карбонитрила;
(3R)-1-{[3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пи­ридо[4,3-d]пиримидин-8-ил]метил}пирролидин-3-карбонитрила;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[2-(3-фторазетидин-1-ил)этил]-1-(2-гидроксиэтил)-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2,3-дифторфенил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(3-фторфенил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(3-фторфенил)-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(3-фторфенил)-8-[(4-этилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-[(2-оксопиридин-1(2Н)-ил)метил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-[(пиридин-3-илокси)метил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2-гидроксиэтил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагид­ро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2,3-дифторфенил)-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2,3-дифторфенил)-8-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-1,3,4,7-тетра­гидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2,3-дифторфенил)-8-[2-(4-этилпиперазин-1-ил)этил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(4-фторфенил)-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(4-фторфенил)-8-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(3-фторфенил)-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(3-фторфенил)-8-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(3-фторфенил)-8-[2-(4-этилпиперазин-1-ил)этил]-1,3,4,7-тет­рагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
1-{2-[3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-2-оксо-2,3,4,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3',2':5,6]пи­ридо[4,3-d]пиримидин-8-ил]этил}азетидин-3-карбонитрила;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-[2-(3-фторазетидин-1-ил)этил]-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2-фторэтил)-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она и
3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-(2-фторэтил)-8-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,3,4,7-тетра­гидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-она;
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеупомянутых соединений.
16. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-он.
18. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-этил­пиперазин-1-ил)метил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-8-[(4-этил­пиперазин-1-ил)метил]-1-метил-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-он.
20. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-метил-8-(морфолин-4-илметил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-он.
22. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(2,6-дифтор-3,5-диметоксифенил)-1-этил-8-(2-морфолин-4-илэтил)-1,3,4,7-тетрагидро-2Н-пирроло[3',2':5,6]пиридо[4,3-d]пиримидин-2-он.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.16 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.18 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.20 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.22 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
29. Способ ингибирования фермента рецептора фактора роста фибробластов, включающий приведение в контакт указанного фермента с соединением по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемой солью.
30. Способ лечения рака у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемой соли.
31. Способ по п.30, где указанный рак выбран из рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака шейки матки, рака толстой и прямой кишок, эндометриального рака, рака желудка, рака головы и шеи, рака почек, рака печени, рака легких, рака яичников, рака предстательной железы, рака пищевода, рака желчного пузыря, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака кожи, лейкоза, множественной миеломы, хронической лимфоцитарной лимфомы, Т-клеточного лейкоза взрослых, В-клеточной лимфомы, острого миелогенного лейкоза, лимфомы Ходжкина или неходжкинской лимфомы, макроглобулинемии Вальденстрема, волосатоклеточной лимфомы, лимфомы Беркитта, глиобластомы, меланомы и рабдосаркомы.
32. Способ лечения миелопролиферативного расстройства у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемой соли.
33. Способ по п.32, где указанное миелопролиферативное расстройство выбрано из истинной полицитемии, эссенциальной тромбоцитемии и первичного миелофиброза.
34. Способ лечения скелетного или хондроцитарного расстройства у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемой соли.
35. Способ по п.34, где указанное скелетное или хондроцитарное расстройство выбрано из ахондроплазии, гипохондроплазии, карликовости, танатофорной дисплазии (TD), синдрома Аперта, синдрома Крузона, синдрома Джексона-Вейса, синдрома сморщенных кожных покровов Бира-Стивенсона, синдрома Пфейфера и краниосиностозного синдрома.
36. Способ лечения гипофосфатемического расстройства у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемой соли.
37. Способ по п.36, где указанное гипофосфатемическое расстройство представляет собой связанный с Х-хромосомой гипофосфатемический рахит, аутосомно-рецессивный гипофосфатемический рахит и аутосомно-доминантный гипофосфатемический рахит или остеомаляцию, вызванную опухолью.