Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036522

   Библиографические данные
(11)036522    (13) B1
(21)201290482

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.11.19
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036522  
Реестр евразийского патента: 036522  

(22)2010.12.10
(51) A61K 47/40 (2006.01)
A61K 47/30 (2006.01)
A61K 47/36 (2006.01)
A61K 47/02 (2006.01)
A61K 31/335 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2013.01.30 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.19 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)61/285,722
(32)2009.12.11
(33)US
(86)US2010/059879
(87)2011/072218 2011.06.16
(71)ПФАЙЗЕР ИНК. (US)
(72)Трояно Грег, Зейл Стефен И., Райт Джеймс, Ван Ген Юовен Тина, Сонг Йоунг-хо (US)
(73)ПФАЙЗЕР ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРИГОДНАЯ ДЛЯ ЛИОФИЛИЗАЦИИ, СОДЕРЖАЩАЯ МНОЖЕСТВО ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ЧАСТИЦ
   Формула 
(57) 1. Фармацевтическая композиция, пригодная для лиофилизации, содержащая
терапевтические наночастицы, где каждая включает
блоксополимер полимолочной кислоты и полиэтиленгликоля или блоксополимер сополимера полимолочной кислоты и полигликолевой кислоты и полиэтиленгликоля; активное средство;
от 5 до 20 мас.% сахарозы;
от 5 до 20 мас.% гидроксипропил-b-циклодекстрина; и
250 или 500 мМ NaCl или CaCl2,
где при восстановлении лиофилизированной фармацевтической композиции в 100 мл или менее дистиллированной воды восстановленная композиция, пригодная для парентерального введения, включает количество частиц/мл:
менее чем 6000 микрочастиц размером более чем 10 мкм или равных 10 мкм.
2. Фармацевтическая композиция, пригодная для лиофилизации, содержащая
терапевтические наночастицы, содержащие блоксополимер полимолочной кислоты и полиэтиленгликоля или блоксополимер сополимера полимолочной кислоты и полигликолевой кислоты и полиэтиленгликоля; активное средство;
от 5 до 20 мас.% сахарозы;
от 5 до 20 мас.% гидроксипропил-b-циклодекстрина,
где при восстановлении лиофилизированной фармацевтической композиции в 100 мл или менее дистиллированной воды восстановленная композиция, пригодная для парентерального введения, включает количество частиц/мл:
менее чем 6000 микрочастиц размером более чем 10 мкм.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где сополимер представляет собой блоксополимер полимолочной кислоты и полиэтиленгликоля.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, где часть сополимера полимолочной кислоты имеет среднечисловую молекулярную массу от 10 до 25 кДа и часть сополимера полиэтиленгликоля имеет среднечисловую молекулярную массу от 4 до 6 кДа.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, где часть сополимера полимолочной кислоты имеет среднечисловую молекулярную массу 16 кДа и часть сополимера полиэтиленгликоля имеет среднечисловую молекулярную массу 5 кДа.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где терапевтические наночастицы имеют диаметр от 60 до 140 нм.
7. Восстановленная лиофилизированная фармацевтическая композиция по любому из пп.1-6 в форме водного образца, где при восстановлении фармацевтической композиции в водной среде водный образец восстановленной лиофилизированной фармацевтической композиции включает 7-12 мас.% гидроксипропил-b-циклодекстрина.
8. Восстановленная лиофилизированная фармацевтическая композиция по любому из пп.1-6 в форме водного образца объемом 10 мл, с концентрацией наночастиц более 40 мг/мл, содержащая менее чем 600 частиц/мл с размером более или равным 10 мкм и менее чем 60 частиц/мл с размером более или равным 25 мкм.