Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036521

   Библиографические данные
(11)036521    (13) B1
(21)201990482

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.11.19
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036521  
Реестр евразийского патента: 036521  

(22)2012.07.25
(51) C07D 403/04 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2019.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.19 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)61/512,061; 61/591,363
(32)2011.07.27; 2012.01.27
(33)US; US
(62)201792394; 2012.07.25
(71)АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
(72)Баттеруорт Сэм, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Уорд Ричард Эндрью (GB), Кадамбар Васанта Кришна, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Муруган Андиаппан (IN), Редферн Хизер Мэри (GB), Чуакуи Клаудио Эдмундо (US)
(73)АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
(74)Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(2,4,5-ЗАМЕЩЕННОГО АНИЛИНО)ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ EGFR, ПОЛЕЗНЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где G выбран из 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридин-3-ила, 1H-индол-3-ила, 1-метил-1H-индол-3-ила и пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ила;
R1 выбран из водорода, фтора, хлора, метила и циано;
R2 выбран из метокси и метила и
R3 выбран из (3R)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ила, (3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ила, 3-(диметиламино)азетидин-1-ила, [2-(диметиламино)этил](метил)амино, [2-(метиламино)этил](метил)ами­но, 5-метил-2,5-диазаспиро[3.4]окт-2-ила, (3aR,6aR)-5-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-1(2H)-ила, 1-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ила, 4-метилпиперизин-1-ила, 4-[2-(диметиламино)-2-оксоэтил]пи­перазин-1-ила, метил[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]амино, метил[2-(морфолин-4-ил)этил]амино, 1-амино-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ила и 4-[(2S)-2-аминопропаноил]пиперазин-1-ила;
или его фармацевтически приемлемая соль,
где соединение формулы (I) не представляет собой
N-(2-{2-диметиламиноэтилметиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]ами­но}фенил)проп-2-енамид;
N-(2-[2-диметиламиноэтилметиламино]-5-{[4-(1Н-индол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}-4-метокси­фенил)проп-2-енамид или
N-(4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}-2-[метил-(2-метиламиноэтил)ами­но]фенил)проп-2-енамид.
2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где G выбран из 1H-индол-3-ила, 1-метил-1H-индол-3-ила и пиразоло[1,5-a]пиридин-3-ила.
3. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R1 представляет собой водород.
4. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой метокси.
5. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-4, где G представляет собой 1-метил-1H-индол-3-ил.
6. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, где R3 представляет собой [2-(диметиламино)этил](метил)амино.
7. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора L858R EGFR мутанта, и/или Т790М мутанта, и/или EGFR мутанта с делецией Exon19, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-6 вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
8. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 в качестве ингибитора L858R EGFR мутанта, и/или Т790М EGFR мутанта, и/или EGFR мутанта с делецией Exon19.
9. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.8 для лечения рака.
10. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.9, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого.
11. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства для лечения рака.
12. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.11, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легких.