Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036480

   Библиографические данные
(11)036480    (13) B1
(21)201990481

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.11.16
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036480  
Реестр евразийского патента: 036480  

(22)2017.08.14
(51) A61K 45/06 (2006.01)
A61K 31/13 (2006.01)
A61K 31/27 (2006.01)
A61K 31/445 (2006.01)
A61K 31/5377 (2006.01)
A61K 31/55 (2006.01)
A61P 25/28(2006.01)
(43)A1 2019.06.28 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.16 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)201641028165
(32)2016.08.18
(33)IN
(86)IB2017/054939
(87)2018/033848 2018.02.22
(71)СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)
(72)Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Бхирапунени Гопинадх, Джасти Венкатесварлу (IN)
(73)СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ТРОЙНАЯ КОМБИНАЦИЯ ОБРАТНЫХ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ГИСТАМИНА-3, ИНГИБИТОРА АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ И АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА NMDA
   Формула 
(57) 1. Комбинация для лечения когнитивного расстройства у пациента, содержащая обратный агонист рецептора гистамина-3, ингибитор ацетилхолинэстеразы и антагонист рецептора NMDA;
где обратный агонист рецептора гистамина-3 выбран из N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетиамида; N-[4-(1-циклопропилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамида; или N-[4-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетиамида; или их фармацевтически приемлемой соли; и
ингибитор ацетилхолинэстеразы представляет собой донепезил или его фармацевтически приемлемую соль; и
антагонист рецептора NMDA представляет собой мемантин или его фармацевтически приемлемую соль;
где когнитивное расстройство выбрано из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Лева, сосудистой деменции, лобно-височной деменции, синдрома Дауна и синдрома Туретта.
2. Комбинация по п.1, где обратный агонист рецептора гистамина-3 представляет собой N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Комбинация по п.1, где фармацевтически приемлемая соль обратного агониста рецептора гистамина-3 выбрана из
N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетиамид дигидрохлорида;
N-[4-(1-циклопропилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид тартрата или
N-[4-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетиамид тартрата.
4. Комбинация по пп.1-3, где обратный агонист рецептора гистамина-3 представляет собой N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид дигидрохлорид.
5. Комбинация по п.1 или 4, где ингибитор ацетилхолинэстеразы представляет собой донепезил гидрохлорид.
6. Комбинация по п.1, где антагонист рецептора NMDA представляет собой мемантин гидрохлорид.
7. Комбинация для лечения когнитивного расстройства у пациента, содержащая N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид дигидрохлорид, донепезил гидрохлорид и мемантин гидрохлорид; где когнитивное расстройство выбрано из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции, лобно-височной деменции, синдрома Дауна и синдрома Туретта.
8. Способ лечения когнитивных расстройств, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества комбинации по любому из пп.1-7, где когнитивное расстройство выбрано из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции, лобно-височной деменции, синдрома Дауна и синдрома Туретта.
9. Применение соединения N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли в сочетании с ингибитором ацетилхолинэстеразы и антагонистом рецептора NMDA для лечения болезни Альцгеймера у пациента; где ингибитор ацетилхолинэстеразы представляет собой донепезил или его фармацевтически приемлемую соль и где антагонист рецептора NMDA представляет собой мемантин или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Применение по п.9 в качестве дополнительного средства для лечения болезни Альцгеймера у пациента, получающего постоянную терапию ингибитором ацетилхолинэстеразы и антагонистом рецептора NMDA, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбран из группы, состоящей из донепезила или его фармацевтически приемлемой соли, и антагонист рецептора NMDA представляет собой мемантин или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Способ лечения болезни Альцгеймера у пациента, получающего постоянную терапию ингибитором ацетилхолинэстеразы и антагонистом рецептора NMDA, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли; где ингибитор ацетилхолинэстеразы представляет собой донепезил или его фармацевтически приемлемую соль; и антагонист рецептора NMDA представляет собой мемантин или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.11, где лечение включает введение пациенту:
(a) от 0,1 мг до 100 мг N [4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли в сутки; или
(b) от 0,1 до 60 мг N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли в сутки; или
(c) от 0,1 мг до 30 мг N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли в сутки; и
(d) от 1 до 30 мг донепезила или его фармацевтически приемлемой соли в сутки; и
(e) от 1 до 20 мг мемантина или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.11, где N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль вводят пациенту пероральным, назальным, местным, кожным или парентеральным путем.
14. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.11, где N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль вводят пациенту от одного до трех раз в сутки, от одного до трех раз в неделю или от одного до трех раз в месяц.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию по любому из пп.1 или 7 и фармацевтически приемлемые наполнители или их комбинацию.
16. Фармацевтическая композиция по п.15 для лечения когнитивных расстройств, выбранных из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции и лобно-височной деменции.
17. Фармацевтическая композиция по п.15, содержащая:
(a) N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 0,1 до 100 мг; или
(b) N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 0,1 до 60 мг; или
(c) N-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-2-(морфолин-4-ил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 0,1 до 30 мг; и
(d) донепезил или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 2 до 30 мг; и
(e) мемантин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 1 до 40 мг.
Zoom in