Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036478

   Библиографические данные
(11)036478    (13) B1
(21)201892191

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.11.16
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036478  
Реестр евразийского патента: 036478  

(22)2017.04.28
(51) C07D 401/04 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)
C07D 403/04 (2006.01)
A61K 31/454 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 33/14(2006.01)
(43)A1 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.16 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/332,004
(32)2016.05.05
(33)US
(86)US2017/030082
(87)2017/192385 2017.11.09
(71)ЭЛАНКО ТИРГЕЗУНДХАЙТ АГ (CH)
(72)Тосатти Паоло, Ваш Жан-Ив (US)
(73)ЭЛАНКО ТИРГЕЗУНДХАЙТ АГ (CH)
(74)Угрюмов В.М., Лыу Т.Н., Гизатуллина Е.М., Глухарёва А.О., Строкова О.В., Христофоров А.А., Гизатуллин Ш.Ф., Костюшенкова М.Ю., Осипенко Н.В., Лебедев В.В., Парамонова К.В., Николаева О.А. (RU)
(54)СОЕДИНЕНИЯ ГЕТЕРОАРИЛ-1,2,4-ТРИАЗОЛА И ГЕТЕРОАРИЛТЕТРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ КОНТРОЛЯ НАД ЭКТОПАРАЗИТАМИ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы
Zoom in
где X представляет собой O или S;
Q1 и Q2 независимо представляют собой CR5 или N при условии, что по меньшей мере один из Q1 и Q2 представляет собой N;
Y представляет собой прямую связь или CH2;
R1 представляет собой H; C1-C6-алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из CN и -Si(CH3)3; C1-C6-галогеналкила; C2-C6-алкинила; C3-C4-циклоалкил-C1-C2-алкила, где C3-C4-циклоалкил необязательно замещен 1 или 2 атомами галогена; оксетан-3-ил-CH2-; или бензил, необязательно замещенный галогеном;
R2 представляет собой фенил или пиридин, где фенил или пиридин необязательно замещен одним-тремя заместителями, при условии, что заместитель (заместители) не находится на углероде, соседнем с углеродом, связанным с Zoom in-группой, каждый из которых независимо выбран из C1-C3-алкила, C1-C3-галогеналкила, C1-C3-алкокси, C1-C3-галогеналкокси, галогена, CN, CONH2 и C(S)NH2;
R3 представляет собой C1-C3-алкил или C1-C3-галогеналкил;
R4 представляет собой пиридин или пиримидин, где пиридин или пиримидин необязательно замещен одним заместителем, выбранным из C1-C3-алкокси или галогена;
R5 представляет собой H, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-алкоксиС(О)- или (C1-C3-алкокси)2CH-;
или его соль.
2. Соединение или соль по п.1, отличающееся тем, что Y представляет собой прямую связь.
3. Соединение или соль по пп.1, 2, отличающееся тем, что X представляет собой O.
4. Соединение или соль по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R3 представляет собой метил.
5. Соединение или соль по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR5 и R5 представляет собой H, метил или (CH3CH2O)2CH-.
6. Соединение или соль по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что R4 представляет собой 2-пиридин или 2-пиримидин, необязательно замещенный C1-C3-алкокси.
7. Соединение или соль по п.6, отличающееся тем, что R4 представляет собой 2-пиримидин.
8. Соединение или соль по любому из пп.1-7, отличающееся тем, что R1 представляет собой циклопропил-CH2-, н-пропил, CHºC-CH2-, CF3CH2CH2-, FCH2CH2-, FCH2CH2CH2-, 2,2-дифторциклопропил-CH2-, 2,2-дихлорциклопропил-CH2-, H, CH3, (CH3)3SiH2-, CH3CH2- или CNCH2-.
9. Соединение или соль по п.8, отличающееся тем, что R1 представляет собой циклопропил-CH2-, CHºC-CH2-, Н или CH3.
10. Соединение или соль по любому из пп.1-9, отличающееся тем, что R2 представляет собой 3,5-бис-(трифторметил)фенил, 3,5-дихлорфенил, 3-трифторметоксифенил, 3-хлор-5-трифторметилфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-5-трифторметоксифенил или 5-трифторметилпиридин-3-ил, 3-бром-5-трифтор­метилфенил, 3-циано-5-трифторметилфенил или 2,6-бис-(трифторметил)пиридин-4-ил.
11. Соединение или соль по п.10, отличающееся тем, что R2 представляет собой 3,5-бис-(трифторметил)фенил.
12. Соединение или соль по п.1, которое представляет собой N-(циклопропилметил)-N-[(1S)-1-(2-пиримидин-2-ил-1,2,4-триазол-3-ил)этил]-3,5-бис-(трифторметил)бензамид, N-проп-2-инил-N-[(1S)-1-(2-пиримидин-2-ил-1,2,4-триазол-3-ил)этил]-3,5-бис-(трифторметил)бензамид или N-метил-N-[(1S)-1-(2-пиримидин-2-ил-1,2,4-триазол-3-ил)этил]-3,5-бис-(трифторметил)бензамид.
13. Композиция для контроля над эктопаразитами, содержащая соединение или соль по любому из пп.1-12 и по меньшей мере один приемлемый носитель.
14. Применение соединения или соли по любому из пп.1-12 для контроля над эктопаразитами на теле животного.
15. Способ контроля над эктопаразитами на теле нуждающегося в этом животного, включающий введение эффективного количества соединения или соли по любому из пп.1-12.