Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036446

   Библиографические данные
(11)036446    (13) B1
(21)201990019

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.11.11
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036446  
Реестр евразийского патента: 036446  

(22)2017.06.12
(51) C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
C07D 513/04 (2006.01)
C07D 519/00 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2019.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.11 Бюллетень № 11  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/349,697
(32)2016.06.14
(33)US
(86)IB2017/053469
(87)2017/216706 2017.12.21
(71)НОВАРТИС АГ (CH)
(72)Чэнь Чжолян, Фортанет Хорхе Гарсия, Карки Раджеш, Ламарш Мэттью Дж., Маджумдар Диути, Перес Лоренс Блас, Сендцик Мартин, Смит Трой Дуглас, Ян Фань, Юй Бин (US)
(73)НОВАРТИС АГ (CH)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ АКТИВНОСТИ SHP2
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы I
Zoom in
в котором R1 выбирают из
Zoom in
R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому присоединены оба R2 и R3, образуют кольцо, выбранное из пиперидинила, пиперазинила, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ила, 8-азаспиро[4.5]декан-8-ила и пирролидинила, где указанные пирролидинил, пиперазинил, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил, 8-азаспиро[4.5]декан-8-ил или пиперидинил незамещены или замещены 1-3 группами, независимо выбранными из аминогруппы, метила, этила, аминометила, метиламиногруппы, гидроксила, цианогруппы, фторметила, фтора и ((((5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метокси)карбонил)амино)метила;
R4 выбран из гидроксила, С1-3алкоксигруппы и ОС(О)С1-3алкила;
R5 выбран из Н и метила;
R6 выбран из водорода, метила и фенила;
R7 выбран из водорода, метила, этила, фенила и бензила;
R8 выбран из водорода и метила;
Y1 выбран из N и СН;
Y2 выбран из N и СН;
Y3 выбран из NH и СН2;
Y4 выбран из N и СН;
Y5 выбран из N и СН;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из
Zoom in
3. Соединение по п.1, характеризующееся формулой I
Zoom in
в котором R1 выбирают из
Zoom in
R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому присоединены оба R2 и R3, образуют кольцо, выбранное из пиперидинила, пиперазинила, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ила, 8-азаспиро[4.5]декан-8-ила и пирролидинила, где указанные пирролидинил, пиперазинил, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил, 8-азаспиро[4.5]декан-8-ил или пиперидинил незамещены или замещены 1-3 группами, независимо выбранными из аминогруппы, метила, этила, аминометила, метиламиногруппы, гидроксила, цианогруппы, фторметила, фтора и ((((5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метокси)карбонил)амино)метила;
R4 выбран из гидроксила;
R5 выбран из Н и метила;
R6 выбран из водорода, метила и фенила;
R7 выбран из водорода, метила, этила, фенила и бензила;
R8 выбран из водорода и метила;
Y1 выбран из N и СН;
Y2 выбран из N и СН;
Y3 выбран из NH и СН2;
Y4 выбран из N и СН;
Y5 выбран из N и СН;
или его фармацевтически приемлемая соль .
4. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из
Zoom in
Zoom in
Zoom in
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
6. Способ лечения или профилактики заболевания или расстройства, опосредованного активностью SHP2, включающий в себя введение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли лицу, нуждающемуся в таком лечении, в терапевтически или профилактически эффективном количестве.
7. Способ по п.6, где заболевание или расстройство, опосредованное активностью SHP2, выбрано из синдрома Нунан, синдрома Leopard, ювенильных миеломоноцитарных лейкозов, нейробластомы, меланомы, острого миелоидного лейкоза, рака молочной железы, рака пищевода, рака легкого, рака толстой кишки, рака головы, нейробластомы, плоскоклеточной карциномы головы и шеи, карциномы желудка, анапластической крупноклеточной лимфомы и глиобластомы.