Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036435

   Библиографические данные
(11)036435    (13) B1
(21)201892261

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.11.10
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036435  
Реестр евразийского патента: 036435  

(22)2017.04.05
(51) C07D 405/14 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 487/22 (2006.01)
C07D 493/10 (2006.01)
C07D 498/18 (2006.01)
C07F 9/09 (2006.01)
A61K 31/4184 (2006.01)
A61P 31/08 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.10 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/319,358; 62/461,301; 62/461,975
(32)2016.04.07; 2017.02.21; 2017.02.22
(33)US; US; US
(86)IB2017/051945
(87)2017/175147 2017.10.12
(71)ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДЕВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)
(72)Чарнли Адам Кеннет, Дарси Майкл Г., Додсон Джейсон У., Дун Сяоян, Хьюз Терри В., Кан Цзяньсин, Лейстер Лара Кэтрин, Лянь Ицянь, Ли Юэ, Мелманн Джон Ф., Невинс Нейса, Раманджулу Джоши М., Романо Джозеф Дж., Ван Грен З., Е Госэнь, Чжан Даохуа (US)
(73)ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДЕВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ БЕЛКОВ
   Формула 
(57) 1. Соединение, которое представляет (Е)-1-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(3-морфолинопропокси)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бут-2-ен-1-ил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид, имеющее структуру:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, которое представляет фармацевтически приемлемую соль (Е)-1-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(3-морфолинопропокси)-1Н-бензо[d]имида­зол-1-ил)бут-2-ен-1-ил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамида.
3. Соединение по п.1, которое представляет (Е)-1-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(3-морфолинопропокси)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бут-2-ен-1-ил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид.
4. Соединение по п.1, которое представляет (Е)-1-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(3-морфолинопропокси)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бут-2-ен-1-ил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид трис-гидрохлорид.
5. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, опосредованного STING, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
6. Способ лечения заболевания, опосредованного STING, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 человеку, нуждающемуся в этом.
7. Способ по п.6, где заболевание представляет рак.
8. Способ по п.6, где заболевание представляет солидную опухоль.
9. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 в лечении заболевания, опосредованного STING.
10. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 в производстве лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного STING.
11. Применение по любому из пп.9 или 10, где заболевание представляет солидную опухоль.
12. Применение по любому из пп.9 или 10, где заболевание представляет рак.