Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036432

   Библиографические данные
(11)036432    (13) B1
(21)201891780

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.11.10
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036432  
Реестр евразийского патента: 036432  

(22)2017.02.06
(51) C07D 239/54 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/63 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 43/00 (2006.01)
C07D 239/96 (2006.01)
C07D 401/04 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 405/12 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)
C07D 409/12 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
C07D 491/052(2006.01)
(43)A1 2019.02.28 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.10 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)2016-021053
(32)2016.02.05
(33)JP
(86)JP2017/004278
(87)2017/135472 2017.08.10
(71)ЭА ФАРМА КО., ЛТД. (JP)
(72)Токомасу Минетака, Ногути Масацугу, Кавахира Мидзуки, Ивасаки Кана, Хайакава Нобухико, Миянага Ватару, Саитоу Юки, Ямаура Юи, Андо Аятоси, Цурута Ацуси, Ногути Мисато (JP)
(73)ЭА ФАРМА КО., ЛТД. (JP)
(74)Фелицына С.Б. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
   Формула 
(57) 1. Производное сульфонамида, представленное следующей общей формулой (I), либо его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где Zoom in означает одинарную связь или двойную связь;
R1 и R2, каждый независимо друг от друга, означают атом водорода, атом галогена, C1-6алкил, гало-C1-6алкил, гидроксигруппу или гидрокси-C1-6алкил или
R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием:
(1) алициклического углеводорода, содержащего от 4 до 7 атомов углерода;
(2) 5-6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-2 атома азота;
(3) 6-членного гетероцикла, содержащего атом кислорода и атом азота,
каждый из указанного (1) алициклического углеводорода, (2) гетероарильного кольца и (3) гетероцикла может иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1-6алкил и C1-6алкокси;
R3 означает C1-6алкил;
е, f, g и h независимо друг от друга означают С-Н или атом азота;
В означает
гидроксигруппу;
алкоксигруппу, содержащую линейную, разветвленную или циклическую углеродную цепь, включающую от 1 до 10 атомов углерода;
-О-6-членную-гетероциклическую группу, содержащую атом кислорода;
Zoom in
D означает:
(4) бензольное кольцо или
(5) 5-9-членное гетероарильное кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома серы и атома азота,
каждый из указанного (4) бензольного кольца и (5) гетероарильного кольца может иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей атом галогена, C1-6алкил, C1-6алкокси и гидроксигруппу;
R4 означает атом водорода или C1-6алкил;
R5 означает:
(6) C1-6алкиламиногруппу;
(7) C1-6алкил;
(8) С2-6алкенил;
(9) С2-6алкинил;
(10) 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; или
(11) 6-членную гетероциклическую группу, содержащую атом азота или атом кислорода,
каждый из указанного (7) C1-6алкила, (8) С2-6алкенила, (9) С2-6алкинила, (10) гетероарила и (11) гетероциклической группы может иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1-6алкил, гало-C1-6алкил, C2-6алкинил, C1-6алкокси, фенильную группу, атом галогена, гидроксигруппу и цианогруппу.
2. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R1 и R2, каждый независимо друг от друга, означают атом водорода, C1-6алкил или гидрокси-C1-6алкил или
R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием (1) алициклического углеводорода или (3) гетероцикла,
каждый из указанного (1) алициклического углеводорода и (3) гетероцикла может иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1-6алкил и C1-6алкокси;
R5 означает:
(6) C1-6алкиламиногруппу;
(7) C1-6алкил;
(10) гетероарил или
(11) гетероциклическую группу,
каждый из указанного (7) C1-6алкила, (10) гетероарила и (11) гетероциклической группы может иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1-6алкил, гало-C1-6алкил, C2-6алкинил, C1-6алкокси, фенильную группу, атом галогена, гидроксигруппу и цианогруппу.
3. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где Zoom in означает двойную связь.
4. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R1 и R2 соединяются вместе с образованием (1) алициклического углеводорода, (2) гетероарильного кольца или (3) гетероцикла,
каждый из указанного (1) алициклического углеводорода, (2) гетероарильного кольца и (3) гетероцикла может иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1-6алкил и C1-6алкокси.
5. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R1 и R2 независимо друг от друга означают атом водорода, C1-6алкил или гидрокси-C1-6алкил или
R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием (1) алициклического углеводорода, (2) гетероарильного кольца или (3) гетероцикла,
каждый из указанного (1) алициклического углеводорода, (2) гетероарильного кольца и (3) гетероцикла может иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1-6алкил и C1-6алкокси.
6. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 и R2, каждый независимо друг от друга, означают атом водорода, C1-6алкил или гидрокси-C1-6алкил.
7. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где е означает атом азота и каждый из f, g и h означает С-Н.
8. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где В означает гидроксигруппу или C1-6алкоксигруппу.
9. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
D означает (4) бензольное кольцо, (5-1) кольцо пиридина или (5-2) кольцо тиофена,
каждый из указанного (4) бензольного кольца, (5-1) кольца пиридина и (5-2) кольца тиофена может иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1-6алкил, C1-6алкокси и гидроксигруппу.
10. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R4 означает атом водорода.
11. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R5 означает:
(6) C1-6алкиламиногруппу;
(7) C1-6алкил или
(11) гетероциклическую группу,
каждый из указанного (7) C1-6алкила и (11) гетероциклической группы необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, цианогруппу, гидроксигруппу, C1-6алкокси, трифторметил и фенил.
12. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R1 и R2, каждый независимо друг от друга, означают атом водорода, C1-6алкил или гидрокси-C1-6алкил или
R1 и R2 могут соединяться вместе с образованием алициклического углеводорода, содержащего от 4 до 7 атомов углерода, который может быть замещен C1-6алкилом, гетероарильного кольца, которое может быть замещено C1-6алкилом, или гетероцикла, который может быть замещен C1-6алкилом;
D означает бензольное кольцо, которое может быть замещено атомом галогена, или гетероарильное кольцо, выбранное из следующих формул:
Zoom in
где а означает положение связи с S;
b означает положение связи с N;
R4 означает атом водорода;
R5 означает
алкил, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, который может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из C1-6алкоксигруппы, атома галогена, гидроксигруппы и фенильной группы;
гетероарил или
гетероциклическую группу, содержащую атом О в кольце, где
когда D - бензольное кольцо, которое может быть замещено атомом галогена, то D соединяется с S и N в пара-положениях,
когда D - гетероарильное кольцо, представленное формулой Zoom in , то е означает атом азота,
когда R5 - гетероциклическая группа, содержащая атом О в кольце, то R1 и R2 соединяются вместе с образованием гетероарильного кольца, а
когда R5 - алкил, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, который замещен гидроксилом, то R5 представлен формулой Zoom in.
13. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, представленные следующей формулой:
Zoom in
14. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.13, представленные следующей формулой:
Zoom in
15. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.13, представленные любой из следующих формул:
Zoom in
16. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.15, представленные любой из следующих формул:
Zoom in
Zoom in
17. Производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемая соль по п.1, при этом В означает гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, изопропоксигруппу или изобутилоксигруппу.
18. Терапевтическое или профилактическое средство для лечения или профилактики воспалительного заболевания, при котором в механизм заболевания вовлечен зависимый от интегрина a4b7 процесс адгезии, где средство содержит производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемую соль по п.1.
19. Ингибитор интегрина a4b7, содержащий производное сульфонамида либо его фармацевтически приемлемую соль по п.1.