Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036421

   Библиографические данные
(11)036421    (13) B1
(21)201891565

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.11.09
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036421  
Реестр евразийского патента: 036421  

(22)2017.01.11
(51) C07H 21/00 (2006.01)
A61K 31/7084 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2019.01.31 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.09 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/277,273; 62/436,759
(32)2016.01.11; 2016.12.20
(33)US; US
(86)US2017/013066
(87)2017/123669 2017.07.20
(71)ИННЭЙТ ТЬЮМОР ИММЬЮНИТИ, ИНК. (US)
(72)Глик Гэри, Гхош Шомир, Олхава Эдвард Джеймс, Рауш Уильям Р., Джоунс Роджер (US)
(73)ИННЭЙТ ТЬЮМОР ИММЬЮНИТИ, ИНК. (US)
(74)Угрюмов В.М. (RU)
(54)СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С АКТИВНОСТЬЮ STING
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы
Zoom in
где
X1 и X5 каждый независимо представляет собой галоген или -ОН;
Y1 и Y2 каждый независимо представляет собой -ОН или -SH; и
А и В каждый независимо представляет собой
Zoom in
или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
Zoom in
или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, представляющее собой
Zoom in
или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.2, представляющее собой
Zoom in
или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение, представляющее собой
Zoom in
6. Соединение по п.2, представляющее собой
Zoom in
или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение, представляющее собой
Zoom in
8. Соединение, представляющее собой
Zoom in
или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение, представляющее собой
Zoom in
10. Соединение, представляющее собой
Zoom in
или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение, представляющее собой
Zoom in
12. Соединение, представляющее собой
Zoom in
13. Соединение, представляющее собой
Zoom in
14. Соединение, представляющее собой
Zoom in
15. Соединение, представляющее собой
Zoom in
16. Соединение, выбранное из следующего:
(1S,3R,6S,8R,9R,10S,12R,15S,17R,18R)-8-(2-амино-6-оксо-6,9-дигидро-1H-пурин-9-ил)-17-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-9,18-дигидрокси-3,12-дисульфанил-4,7,13,16-тетраокса-2,11-диаза-3лямбда5,12лямбда5-дифосфатрицикло[13.3.0.06,10]октадекан-3,12-дион;
(1S,3S,6S,8R,9R,10S,12R,15S,17R,18R)-8-(2-амино-6-оксо-6,9-дигидро-1H-пурин-9-ил)-17-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-9,18-дигидрокси-3,12-дисульфанил-4,7,13,16-тетраокса-2,11-диаза-3лямбда5,12лямбда5-дифосфатрицикло[13.3.0.06,10]октадекан-3,12-дион;
(1S,3S,6S,8R,9R,10S,12S,15S,17R,18R)-8-(2-амино-6-оксо-6,9-дигидро-1H-пурин-9-ил)-17-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-9,18-дигидрокси-3,12-дисульфанил-4,7,13,16-тетраокса-2,11-диаза-3лямбда5,12лямбда5-дифосфатрицикло[13.3.0.06,10]октадекан-3,12-дион;
(1S,3R,6S,8R,9R,10S,12S,15S,17R,18R)-8-(2-амино-6-оксо-6,9-дигидро-1H-пурин-9-ил)-17-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-9,18-дигидрокси-3,12-дисульфанил-4,7,13,16-тетраокса-2,11-диаза-3лямбда5,12лямбда5-дифосфатрицикло[13.3.0.06,10]октадекан-3,12-дион или
(1S,6S,8R,9R,10S,15S,17R,18R)-8-(2-амино-6-оксо-6,9-дигидро-1H-пурин-9-ил)-17-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,9,12,18-тетрагидрокси-4,7,13,16-тетраокса-2,11-диаза-3лямбда5,12лямбда5-дифосфатри­цикло[13.3.0.06,10]октадекан-3,12-дион.
17. Фармацевтическая композиция для лечения злокачественной опухоли, содержащая соединение по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или вспомогательных веществ.
18. Применение соединения по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболеваний или состояний, которые можно облегчить путем индукции иммунного ответа посредством пути STING.
19. Применение соединения по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения злокачественной опухоли.
20. Применение соединения по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний и состояний, при которых показана активация пути STING.
21. Способ лечения заболеваний и состояний, при которых показана активация пути STING у нуждающегося в этом субъекта, который предусматривает введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли.
22. Способ лечения злокачественной опухоли, предусматривающий введение терапевтически эффективного количества одного или нескольких соединений по любому из пп.1-16 или его фармацевтически приемлемой соли.
23. Способ по п.22, при котором злокачественная опухоль представляет собой следующее: мелкоклеточный рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, злокачественная опухоль толстой и прямой кишки, меланома, почечно-клеточная карцинома, злокачественная опухоль головы и шеи, лимфома Ходжкина, злокачественная опухоль мочевого пузыря, карцинома пищевода, карцинома желудка, карцинома яичника, карцинома шейки матки, карцинома поджелудочной железы, карцинома предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы, карцинома мочевыводящих путей, опухоли головного мозга, такие как глиобластома, неходжкинская лимфома, острый лимфоцитарный лейкоз (ALL), хронический лимфоцитарный лейкоз (CLL), острый миелоидный лейкоз (AML), хронический миелоидный лейкоз (CML), печеночно-клеточная карцинома, множественная миелома, стромальные опухоли ЖКТ, мезотелиома.
24. Способ по п.23, при котором злокачественная опухоль представляет собой мелкоклеточный рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, злокачественную опухоль толстой и прямой кишки, меланому, почечно-клеточную карциному, злокачественную опухоль головы и шеи, лимфому Ходжкина или злокачественную опухоль мочевого пузыря.