Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036415

   Библиографические данные
(11)036415    (13) B1
(21)201792640

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.11.09
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036415  
Реестр евразийского патента: 036415  

(22)2016.06.09
(51) C07K 14/605 (2006.01)
A61K 38/26 (2006.01)
C12Q 1/37(2006.01)
(43)A1 2018.06.29 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.09 Бюллетень № 11  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/173,631; 62/343,390
(32)2015.06.10; 2016.05.31
(33)US; US
(86)EP2016/063206
(87)2016/198544 2016.12.15
(71)МЕДИММУН ЛИМИТЕД (GB)
(72)Ревелл Джефферсон Д, Беднарек Мария А (GB)
(73)МЕДИММУН ЛИМИТЕД (GB)
(74)Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)
(54)УСТОЙЧИВЫЕ К ДЕЙСТВИЮ ПРОТЕАЗЫ ЛИПИДИРОВАННЫЕ АНАЛОГИ GLP-1
   Формула 
(57) 1. Выделенный полипептид, являющийся аналогом GLP-1, содержащий аминокислотную последовательность
HAibEGS-(aMeF)TSDV-(aMeS)SX13LE-GEAA(aMeK)-E(aMeF)IAX25-VVEGG;
X13 представляет собой модифицированный липидом K, и
Х25 представляет собой модифицированный липидом K,
где два модифицированных липидом остатка K являются одинаковыми или отличаются, и они выбраны из группы, состоящей из K(e-(PEG)2-(PEG)2-gЕ-лауроил), K(e-(PEG)2-(PEG)2-gЕ-миристоил), K(e-(PEG)2-(PEG)2-gЕ-пальмитоил), K(e-(PEG)2-(PEG)2-gЕ-стеароил) и любой их комбинации.
2. Полипептид по п.1, где пептид содержит С-концевой амид.
3. Полипептид по п.1, где полипептид содержит аминокислотную последовательность с SEQ ID NO: 405, SEQ ID NO: 408, SEQ ID NO: 409 или SEQ ID NO: 410.
4. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения заболевания или состояния, вызванных или характеризующихся гипогликемией или нарушением секреции инсулина, содержащая полипептид по п.1 и носитель.
5. Способ лечения или предупреждения заболевания или состояния, вызванных или характеризующихся гипогликемией или нарушением секреции инсулина, где субъекту, нуждающемуся в лечении, вводят эффективное количество полипептида по любому из пп. 1-3 или фармацевтической композиции по п.4.
6. Способ по п.5, где заболевание или состояние представляет собой диабет.
7. Способ по п.6, где заболевание или состояние представляет собой диабет 2 типа.
8. Способ по п.5, где введение дополнительно обеспечивает улучшение гликемического контроля, контроль веса тела, улучшение в отношении функции и количества b-клеток, снижение скорости секреции желудочного сока и опорожнения желудка или любую их комбинацию.
9. Способ по п.5, где полипептид или фармацевтическую композицию вводят перорально или посредством инъекции.
10. Способ по п.9, где введение посредством инъекции осуществляют подкожно или внутривенно.
11. Способ по п.5, где пептид или фармацевтическую композицию вводят один раз в день.
12. Способ по п.5, дополнительно включающий применение одной или нескольких дополнительных терапий.
13. Способ по п.12, где дополнительная терапия включает мониторинг уровня сахара в крови, модификации рациона, физические упражнения, введение инсулина, тиазолидиндиона, сульфонилмочевины, инкретина, метформина, глибурида, ингибитора дипептидилпептидазы 4, секвестранта желчных кислот или любую их комбинацию.
14. Способ по п.13, где субъектом является человек.
Zoom in