Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036409

   Библиографические данные
(11)036409    (13) B1
(21)201892745

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.11.06
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036409  
Реестр евразийского патента: 036409  

(22)2017.05.31
(51) C07H 19/173 (2006.01)
A61K 31/7076 (2006.01)
C07H 19/207 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 35/02(2006.01)
(43)A1 2019.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.06 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)1609601.8
(32)2016.06.01
(33)GB
(86)GB2017/051549
(87)2017/207986 2017.12.07
(71)НУКАНА ПиЭлСи (GB)
(72)Гриффит Хью, Серпи Микаэла, Слюсарчик Магдалена (GB), Макгиган Кристофер (умер)
(73)НУКАНА ПиЭлСи (GB)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ФОСФОРАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НУКЛЕОЗИДА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
R1 представляет собой фенил или нафтил;
R2 выбран из С124-алкила, С37-циклоалкила или C1-алкиленфенила;
каждый R3 и R4 независимо выбран из Н, C16-алкила и С13-алкилен-R9;
R9 представляет собой фенил;
где любая фенильная, алкильная, алкиленовая, циклоалкильная или нафтильная группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из галогена, нитро, циано, NRaRa, NRaS(O)2Ra, NRaC(O)Ra, NRaCONRaRa, NRaCO2Ra, 0Ra; SRa, SORa, SO3Ra, SO2Ra, SO2NRaRa, CO2Ra C(O)Ra, CONRaRa, CRaRaNRaRa, С14-алкила, C2-C4-алкенила, С24-алкинила и С14-галогеналкила;
где Ra независимо выбран из Н и С14-алкила.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил.
3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой незамещенный фенил.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой 1-нафтил.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой незамещенный 1-нафтил.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 представляет собой С48-алкил.
7. Соединение по п.6, где R2 выбран из изобутила, трет-бутила, н-бутила, н-пентила, СН2С(Ме)3 или н-гексила.
8. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 представляет собой С57-циклоалкил.
9. Соединение по п.8, где R2 представляет собой незамещенный циклогексил.
10. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 представляет собой CHR11-фенил; где R11 выбран из Н и С14-алкила.
11. Соединение по п.10, где R2 представляет собой незамещенный бензил.
12. Соединение по любому из пп.1-11, где любой из R3 и R4 представляет собой Н и другой выбран из Н, Me, изопропила, изобутила и бензила.
13. Соединение по п.12, где R4 представляет собой Н и R3 выбран из Н, Me, изопропила, изобутила и бензила.
14. Соединение по п.13, где R4 представляет собой Н и R3 представляет собой Me.
15. Соединение формулы (II), выбранное из
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(этокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(трет-бутокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-D-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-глицинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-L-лейцинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил (2, 2-диметилпропокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил(пентокси-L-лейцинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил(циклогексокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(циклогексокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(2, 2-диметилпропокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(этокси-2, 2-диметилглицинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-L-фенилаланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил-(бензокси-L-фенилаланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-L-валинил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(изопропокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(2-бутокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил((s)-1-фенилэтокси-L-аланил)]фосфата,
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[1-нафтил-(бензокси-L-аланил)]фосфата и
2-хлор-2'-дезоксиаденозин-3'-[фенил(бензокси-L-аланил)]фосфата.
16. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.