Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036399

   Библиографические данные
(11)036399    (13) B1
(21)201891103

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.11.06
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036399  
Реестр евразийского патента: 036399  

(22)2016.11.08
(51) A61K 45/06 (2006.01)
A61K 31/575 (2006.01)
A61K 31/5025 (2006.01)
A61K 9/00 (2006.01)
A61K 9/08 (2006.01)
A61K 9/14 (2006.01)
A61P 25/28(2006.01)
(43)A1 2018.11.30 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.06 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)15194297.6
(32)2015.11.12
(33)EP
(86)EP2016/076905
(87)2017/080967 2017.05.18
(71)Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
(72)Альзенц Йохем, Грассманн Олаф, Кюль Петер, Мецгер Фридрих, МакКарти Кэтлин Дороти, Моравски Вианна Эдуарду Паулу, Вудхаус Марвин Ллойд (CH)
(73)Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
(74)Липатова И.И., Хмара М.В., Новоселова С.В., Осипов К.В., Дощечкина В.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)
(54)КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИНАЛЬНОЙ МЫШЕЧНОЙ АТРОФИИ
   Формула 
(57) 1. Фармацевтическая композиция для лечения, предупреждения, замедления прогрессирования и/или облегчения заболеваний, вызванных инактивирующей мутацией или делецией в гене SMN1 и/или связанных с потерей или дефектом функции гена SMN1, содержащая 7-(4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-ил)-2-(2,8-диметилимидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль,
где композиция является водным раствором для перорального приема.
2. Фармацевтическая композиция для лечения, предупреждения, замедления прогрессирования и/или облегчения заболеваний, вызванных инактивирующей мутацией или делецией в гене SMN1 и/или связанных с потерей или дефектом функции гена SMN1, содержащая 7-(4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-ил)-2-(2,8-диметилимидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль,
где композиция является сухим порошком, подходящим для приготовления водного раствора для перорального приема.
3. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2, где пероральный водный раствор имеет рН менее чем 4.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит цитратную, малатную, малеатную или тартратную буферную систему или, в альтернативном варианте, винную кислоту.
5. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно содержит разбавитель, выбранный из лактозы, крахмала, гидролизованного крахмала, мальтодекстрина, микрокристаллической целлюлозы, маннита, изомальта, сорбита, сахарозы, декстрозы, двухосновного фосфата кальция, сульфата кальция и их комбинаций.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где композиция дополнительно содержит консервант, стабилизатор или антиокислители, выбранные из витамина А, витамина С, витамина Е, витамина Е ТПГС (D-альфа-токоферилполиэтиленгликоль 1000 сукцината), ретинилпальмитата, селена, цистеина, метионина, лимонной кислоты, цитрата натрия, метилпарабена, пропилпарабена, динатрия эдетата, бутилгидроксилтолуола, рибофлавина, аскорбиновой кислоты и их комбинаций.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-6, где композиция дополнительно содержит консервант, выбранный из сорбиновой кислоты и бензоата натрия.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-7, где композиция дополнительно содержит антиокислитель, выбранный из аскорбиновой кислоты.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, где композиция дополнительно содержит стабилизатор, выбранный из двунатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, где композиция дополнительно содержит смазывающий агент, выбранный из поли(этиленгликоля).
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-10, где композиция содержит:
от 1 до 10 мас.% 7-(4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-ил)-2-(2,8-диметилимидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)пиридо[1,2-а]пиримидин-4-она или его фармацевтически приемлемой соли;
от 5 до 15 мас.% буферной системы или, в альтернативном варианте, только соответствующей кислоты буферной системы;
от 40 до 70 мас.% разбавителя;
от 1 до 4 мас.% антиокислителя;
от 0,5 до 2 мас.% стабилизатора;
от 0,5 до 2 мас.% смазывающего агента;
от 1 до 8 мас.% консерванта;
от 0 до 3 мас.% подсластителя и
от 0 до 20 мас.% корригента,
где общее количество ингредиентов не превышает 100 мас.%.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-11, где композиция содержит:
от 1 до 10 мас.% 7-(4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-ил)-2-(2,8-диметилимидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил)пиридо[1,2-а]пиримидин-4-она или его фармацевтически приемлемой соли;
от 5 до 15 мас.% буферной системы, выбранной из цитратной, малатной, малеатной или тартратной буферной системы или, в альтернативном варианте, винной кислоты;
от 40 до 70 мас.% разбавителя, выбранного из маннита или смеси маннита и изомальта;
от 1 до 4 мас.% аскорбиновой кислоты;
от 0,5 до 2 мас.% динатрия эдетата;
от 0,5 до 2 мас.% ПЭГ 6000;
от 1 до 8 мас.% консерванта, выбранного из сорбиновой кислоты или бензоата натрия;
от 0 до 3 мас.% подсластителя, выбранного из сукралозы или сахарина натрия и
от 0 до 20 мас.% корригента, выбранного из клубничного корригента или ванильного корригента;
где общее количество ингредиентов не превышает 100 мас.%.
13. Набор для получения фармацевтической композиции по п.1, содержащий фармацевтическую композицию по п.2 и воду в качестве растворителя для разведения.
14. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-12 для получения лекарственных средств для лечения, предупреждения, замедления прогрессирования и/или облегчения заболеваний, вызванных инактивирующей мутацией или делецией в гене SMN1 и/или связанных с потерей или дефектом функции гена SMN1.
15. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-12 для получения лекарственных средств для лечения, предупреждения, замедления прогрессирования и/или облегчения спинальной мышечной атрофии.