Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036391

   Библиографические данные
(11)036391    (13) B1
(21)201790628

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2020.11.05
Текущий бюллетень: 2020-11  
Все публикации: 036391  
Реестр евразийского патента: 036391  

(22)2015.09.15
(51) C07F 9/6561(2006.01)
(43)A1 2017.06.30 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.11.05 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/050,624
(32)2014.09.15
(33)US
(86)US2015/050202
(87)2016/044281 2016.03.24
(71)ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US)
(72)Хостетлер Карл Й., Бидл Джеймс Р., Валяева Надежда (US)
(73)ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)НУКЛЕОТИДНЫЕ АНАЛОГИ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль;
где В1 обозначает Zoom in
Z1 обозначает кислород;
Z2 выбран из кислорода или NRZ;
RZ обозначает водород;
R1 обозначает С6-14арил(С1-4алкил)-;
R2 выбран из -(CHR4)а-О-С1-24алкила, Zoom in
R3 обозначает С1-6алкил;
R4 обозначает водород;
R9 обозначает водород;
R10 обозначает С1-6алкил;
R11 обозначает С1-8алкил и
а выбран из 2 или 3.
2. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает метил.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором Z1 обозначает кислород и Z2 обозначает кислород.
4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R2 обозначает -(СН2)2-О-(СН2)17СН3.
5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R1 обозначает бензил.
6. Соединение по любому из пп.1-3 или 5, в котором
R2 обозначает Zoom in
R9 обозначает водород;
R10 обозначает метил и
R11 обозначает С1-8алкил.
7. Соединение по п.6, в котором R11 обозначает метил или этил.
8. Соединение по п.1 структуры
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.1 структуры
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.1 структуры
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль;
где В1 обозначает Zoom in
Z1 обозначает кислород;
Z2 обозначает кислород или NRZ;
Rz обозначает водород;
R1 обозначает С6-14арил(С1-4алкил);
R2 выбран из Zoom in
R9 обозначает водород;
R10 обозначает С1-6алкил и
R11 обозначает C1-8алкил.
13. Соединение по п.12, в котором Z2 обозначает кислород.
14. Соединение по п.12, в котором Z2 обозначает NRZ.
15. Соединение по любому из пп.12-14, в котором R2 обозначает Zoom in
16. Соединение по п.15, в котором R9 обозначает водород; R10 обозначает метил и R11 обозначает C1-8алкил.
17. Соединение по любому из пп.12-16, в котором R1 обозначает бензил.
18. Соединение по п.12 структуры
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.12 структуры
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение формулы
Zoom in
где RM представляет собой C1-3алкил, галоген или C1-3алкокси; и
фенильное кольцо замещено RM 1 или 2 раза;
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Фармацевтическая композиция для лечения папилломавируса человека, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-24, в фармацевтически приемлемом носителе.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, отличающаяся тем, что композиция пригодна для топической доставки.
27. Фармацевтическая композиция по п.25, причем композиция пригодна для введения в форме суппозитория.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, причем суппозиторий представляет собой интравагинальное кольцо.
29. Фармацевтическая композиция по п.25, причем композиция пригодна для введения в форме крема или геля.
30. Способ лечения папилломавируса человека у пациента, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-24 или его фармацевтически приемлемой соли, в фармацевтически приемлемом носителе.
31. Способ по п.30, в котором папилломавирус выбран из группы, состоящей из ВПЧ-6, ВПЧ-11, ВПЧ-16, ВПЧ-18, ВПЧ-31, ВПЧ-33, ВПЧ-35, ВПЧ-39 и ВПЧ-45.
32. Способ по п.30, в котором папилломавирус человека выбран из группы, состоящей из ВПЧ-51, ВПЧ-52, ВПЧ-56, ВПЧ-58, ВПЧ-59, ВПЧ-68, ВПЧ-73 и ВПЧ-82.
33. Способ по п.31, в котором папилломавирус человека представляет собой ВПЧ-16.
34. Способ по п.31, в котором папилломавирус человека представляет собой ВПЧ-18.
35. Способ по п.32, в котором папилломавирус человека представляет собой ВПЧ-52.
36. Способ по п.32, в котором папилломавирус человека представляет собой ВПЧ-58.
37. Применение соединения, имеющего структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения папилломавирусной инфекции.