Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036122

   Библиографические данные
(11)036122    (13) B1
(21)201791576

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.09.30
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 036122  
Реестр евразийского патента: 036122  

(22)2016.01.19
(51) C07D 487/04 (2006.01)
C07D 519/00 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/551 (2006.01)
A61K 31/5377 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/06 (2006.01)
A61P 19/08(2006.01)
(43)A1 2018.03.30 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.30 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)201510029259.3; 201610016564.3
(32)2015.01.20; 2016.01.11
(33)CN; CN
(86)CN2016/071313
(87)2016/116025 2016.07.28
(71)УСИ ФОРЧУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)
(72)У Хао, Мао Вэйвэй, Фань Лили, Дин Чарльз З., Чэнь Шухуэй, Ван Фэй, Ху Гуопин, Ли Цзян (CN)
(73)УСИ ФОРЧУН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ИНГИБИТОР JAK
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения
Zoom in
где кольцо А выбрано из 5-12-членного гетероциклоалкила или 5-12-членного гетероциклоалкила, замещенного аминогруппой, C1-3алкилом или C1-3гетероалкилом, замещенным аминогруппой;
R1 выбран из Н, C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила или C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила, каждый из которых замещен галогеном, цианогруппой, гидроксильной группой, C1-3алкилом, циклопропилом, трифторметилом или C1-3гетероалкилом, замещенным галогеном, цианогруппой, гидроксильной группой;
L выбран из одинарной связи, -С(=О)О-, C1-6ацила, амино, амино C1-6ацила, C1-6ациламинометилена или амино C1-6ацилметилена;
R2 выбран из Н, C1-3алкила или 3-6-членного циклоалкила;
структурное звено Zoom in может быть заменено Zoom in и
"гетеро" указывает на присутствие О, S или N, количество которых выбрано из 1, 2 или 3.
2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где количество заместителей указанного 5-12-членного гетероциклоалкила, 5-6-членного гетероарила, C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила, амино, амино-C1-6ацила, C1-6ациламинометилена, амино-C1-6ацилметилена, C1-3алкила и 3-6-членного кольца выбрано из 1, 2, 3, 4 или 5 и
кольцо А выбрано из 5-12-членного гетероциклоалкила или 5-12-членного гетероциклоалкила, замещенного амино, метилом, этилом, н-пропилом, изопропилом, циклопропилом или C1-3гетероалкилом, замещенным аминогруппой;
R1 выбран из Н, C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила или C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила, каждый из которых замещен F, Cl, Br, I, цианогруппой, гидроксильной группой, метилом, этилом, н-пропилом, изопропилом, циклопропилом, трифторметилом или C1-3гетероалкилом, замещенным F, Cl, Br, I, цианогруппой или гидроксильной группой.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из пиперидила, пиперазинила, морфолинила, пирролидинила, оксазолинила и 7-12-членной гетероциклильной группы с 1-2 гетероатомами, каждый из которых необязательно замещен аминогруппой, C1-3алкилом или C1-3гетероалкилом, замещенным аминогруппой.
4. Соединение формулы (I) по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из
Zoom in
каждый из которых необязательно замещен аминогруппой, C1-3алкилом или C1-3гетероалкилом, замещенным аминогруппой.
5. Соединение формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из H, C1-4алкила, C1-2алкил-О-С1-2алкил-, C1-2алкил-S-С1-2алкила, C4-5циклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила или C1-4алкила, C1-2алкил-О-C1-2алкила, C1-2алкил-S-C1-2алкила, C4-5циклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила, замещенного галогеном, цианогруппой, гидроксильной группой, C1-3алкилом или C1-3гетероалкилом, замещенным галогеном, цианогруппой или гидроксильной группой.
6. Соединение формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 выбран из H, метила, этила или циклопропила.
7. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из
Zoom in
Zoom in
8. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с JAK.