Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036075

   Библиографические данные
(11)036075    (13) B1
(21)201791286

 A ]   B ]   C ]   [ D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.09.23
Текущий бюллетень: 2020-09  
Все публикации: 036075  
Реестр евразийского патента: 036075  

(22)2015.12.10
(51) A61K 31/426 (2006.01)
A61P 37/06 (2006.01)
A61P 17/06 (2006.01)
A61P 3/10 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 35/04 (2006.01)
A61P 11/06 (2006.01)
A61P 19/02 (2006.01)
A61P 13/12 (2006.01)
A61P 11/02 (2006.01)
A61P 27/02 (2006.01)
A61P 17/00 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61P 1/00 (2006.01)
A61P 1/04(2006.01)
(43)A1 2017.12.29 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.09.23 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(31)PCT/EP2014/077469; PCT/EP2015/058202
(32)2014.12.11; 2015.04.15
(33)EP; EP
(86)EP2015/079208
(87)2016/091996 2016.06.16
(71)АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
(72)Динджеманс Джаспер (CH), Хох Маттиас (GB), Краузе Андреас (CH)
(73)АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)СХЕМА ДОЗИРОВАНИЯ ДЛЯ СЕЛЕКТИВНОГО АГОНИСТА РЕЦЕПТОРА S1P1
   Формула 
(57) 1. Применение (R)-5-[3-хлоро-4-(2,3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилими­но)-3-о-толилтиазолидин-4-она (соединение 1) или его фармацевтически приемлемой соли для лечения рецидивирующего рассеянного склероза, где в период начала лечения или при повторной инициации лечения после перерыва приема лекарственного средства соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают пациенту, который представляет собой человека, перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего (а) поддерживающая доза 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки от дня 12 и далее; или (b) 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки в течение 2, 3 или 4 дней, после чего поддерживающая доза 20 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки.
2. Применение (R)-5-[3-хлоро-4-(2,3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она (соединение 1) или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рецидивирующего рассеянного склероза, где в период начала лечения или при повторной инициации лечения после перерыва приема лекарственного средства соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают пациенту, который представляет собой человека, перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего (а) поддерживающая доза 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки от дня 12 и далее; или (b) 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки в течение 2, 3 или 4 дней, после чего поддерживающая доза 20 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки.
3. Применение в соответствии с п.1 или 2, где соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают пациенту, который представляет собой человека, перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки в течение 2, 3 или 4 дней; после чего поддерживающая доза 20 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки.
4. Применение в соответствии с п.1 или 2, где соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают пациенту, который представляет собой человека, перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего 10 мг соединения 1 вводят перорально один раз в сутки в дни 12, 13, и 14; после чего поддерживающая доза 20 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки от дня 15 и далее.
5. Применение в соответствии с п.1 или 2, где соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают пациенту, который представляет собой человека, перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего поддерживающая доза 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки от дня 12 и далее.
6. Применение в соответствии с любым из пп.1-5, где рецидивирующий рассеянный склероз представляет собой рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз.
7. Способ лечения рецидивирующего рассеянного склероза, указанный способ включает введение (R)-5-[3-хлоро-4-(2,3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она (соединение 1) или его фармацевтически приемлемой соли пациенту, который представляет собой человека, где в период начала лечения или при повторной инициации лечения после перерыва приема лекарственного средства соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего (а) поддерживающая доза 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки от дня 12 и далее; или (b) 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки в течение 2, 3 или 4 дней, после чего поддерживающая доза 20 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки.
8. Способ в соответствии с п.7, где соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают пациенту, который представляет собой человека, перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки в течение 2, 3 или 4 дней; после чего поддерживающая доза 20 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки.
9. Способ в соответствии с п.7, где соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают пациенту, который представляет собой человека, перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего 10 мг соединения 1 вводят перорально один раз в сутки в дни 12, 13, и 14; после чего поддерживающая доза 20 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки от дня 15 и далее.
10. Способ в соответствии с п.7, где соединение 1 или его фармацевтически приемлемую соль назначают пациенту, который представляет собой человека, перорально один раз в сутки так, как представлено ниже: 2 мг соединения 1 в дни 1 и 2; 3 мг соединения 1 в дни 3 и 4; 4 мг соединения 1 в дни 5 и 6; 5 мг соединения 1 в день 7; 6 мг соединения 1 в день 8; 7 мг соединения 1 в день 9; 8 мг соединения 1 в день 10; и 9 мг соединения 1 в день 11; после чего поддерживающая доза 10 мг соединения 1 вводится перорально один раз в сутки от дня 12 и далее.
11. Способ в соответствии с любым из пп.7-10, где рецидивирующий рассеянный склероз представляет собой рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз.